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麦角晴

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1 拼音

mài jiǎo qíng

2 英文参考

Lergotrile

3 麦角晴说明书

3.1 药品名称

麦角晴

3.2 英文名称

Lergotrile

3.3 麦角晴的别名

勒高曲尔倍高利特硫丙麦角林普果立得;Celance;Pergolid;Pergolidum;Lergotrile Mesylate;Permax

3.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用多巴胺受体的药物

3.5 剂型

0.05mg;0.25mg;1.0mg。

3.6 麦角晴的药理作用

麦角晴是一种半合成的麦角衍生物,具有强而持久的多巴胺激动活性。与溴隐亭不同的是,溴隐亭只作用于多巴胺D1受体,而麦角晴通过刺激黑质纹状体系统突触后的D1、D2两种受体起作用,其作用比溴隐亭强,是类似阿朴吗啡及Lysuride的突触后多巴胺激动药,与突触前的多巴胺合成及贮藏无关。麦角晴能抑制泌乳素的分泌,使血清黄体激素LH)的浓度降低。正常人用药后血生长激素的浓度暂时性升高,而肢端肥大症患者的浓度则降低。

3.7 麦角晴的药代动力学

口服后可吸收,但全身性生物利用度的资料尚不足。口服后的达峰时间为1-3h,蛋白结合率较高(约90%)。因在血浆检测不到母体化合物,推测药物在肝脏中经过了广泛的首过代谢。麦角晴的代谢产物种类较多,在尿和粪便中已至少检测到了十种代谢产物。48h内肾脏的清除率为55%。是否分泌入乳汁尚不清楚。母体化合物的清除半衰期为27h。

3.8 麦角晴的适应

1.麦角晴作为左旋多巴多巴丝肼美多巴)或卡比多巴-左旋多巴(信尼麦)的辅助药,用于治疗原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征,可使左旋多巴用量减少。

2.国外证实麦角晴对高催乳素血血症和肢端肥大症有效。

3.9 麦角晴的不良反应

1.(1)中枢神经系统反应,如精神错乱、幻觉、异动症(躯体的不自主运动);(2)尿路感染,表现为排尿时疼痛或烧灼感;(3)恶心便秘腹痛胃痛;(4)无力、眩晕嗜睡;(5)流感样症状;(6)低血压(眩晕或头重足轻,特别在坐位卧位起立时);(7)T背部痛;(8)鼻炎(流鼻涕)。

2.较少见的不良反应有:口干呕吐腹泻、食欲减退、高血压、发冷、面部水肿

3.罕见的有:(1)脑血管出血,表现为严重或持续性头痛癫痫发作、视力改变(如视力模糊或暂时性失明)、突然肢体无力;(2)心肌梗死,表现为严重的胸痛晕厥、心动过速、多汗、连续或严重恶心呕吐、神经质、不能解释的呼吸短促、无力等。

4.动物实验中过量使用麦角晴可发生子宫肿瘤,可能是啮齿动物的泌乳素分泌受抑制从而引起雌激素/孕酮的比值太高所致。

5.国外不良反应参考:(1)血液系统:有引起贫血的报道。(2)心血管系统:常见体位性低血压,多在首次用药时发生。其它不良反应有心悸心律失常、心肌梗死、周围性水肿。较少引起高血压。(3)中枢神经系统:可引起运动障碍肌张力障碍、眩晕、幻觉、精神错乱、失眠焦虑、抑郁和震颤。(4)消化系统:可出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良、畏食、口干、味觉障碍。尚有引起腹膜纤维化的报道。(5)呼吸系统:常见鼻炎。也有呼吸困难鼻出血呃逆的报道。(6)泌尿/生殖系统:可见尿路感染、血尿。(7)眼:视觉异常、复视等。(8)皮肤:曾有引起红斑性肢痛病的报道。(9)骨胳肌肉系统:少数患者出现关节痛、肌痛、滑囊炎肌肉抽搐。(10)其它:尚有浆膜纤维化以及停药后出现戒断综合征的报道。

3.10 麦角晴的用法用量

1.(1)成人常规剂量:口服给药:帕金森病:开始两天,每日0.05mg,,以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg。第12日后每3天增加0.25mg,直至获得理想疗效。以上的每日用量通常分3次服用。在调节麦角晴用量时,合用的左旋多巴、美多巴或信尼麦的剂量应按临床反应酌情减少。麦角晴最大量可用至5mg。(2)老年人剂量:同成人剂量。

2.国外用法用量参考:(1)成人常规剂量:口服给药:①肢端肥大症:麦角晴的用量范围从每日0.1~0.35mg到每日0.5~1.5mg。开始时每日服用0.05mg,之后每周增加0.1mg。②高催乳素血血症:每日0.025~0.6mg,可使高催乳素血血症患者的血清催乳素水平维持正常达20个月。③帕金森病:A.作为信尼麦的辅助治疗时,最初两天每日用量为0.05mg,以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg,12天后每3天每日增加0.25mg,直至达到最佳疗效。通常每日量分3次服用。在逐步加量时,可将同服的左旋多巴或卡比多巴减量。每日加服左旋多巴650~1000mg时,麦角晴的平均有效剂量为每日3.5mg。B.作为左旋多巴的辅助治疗时,麦角晴初始剂量为每日0.1mg,每隔几天每日用量增加0.1~0.4mg,直至达到最大疗效。为避免运动障碍在麦角晴加量过程加重,左旋多巴的用量应逐渐减少。麦角晴的每日用量分次服用,可获得持续抗帕金森运动障碍的效果。

3.最大用量:每日不超过5mg。儿童常规剂量:口服给药TOURETTES综合征:7~17岁的儿童初始剂量为每日25μg。一周后,应每3天每日用量增加25~50μg,直至每次50μg,每日3次。最大用量为每日300μg。

3.11 药物相互作用

氟哌利多氟哌啶醇洛沙平甲基多巴、甲氧氯普氯普胺吗茚酮罂粟碱吩噻嗪类药利血平

3.12 专家点评

可采取对症及支持疗法,如:(1)用活性炭吸附,加速胃排空;(2)需要时可用抗心律失常药;(3)用吩噻嗪类或其它安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状;(4)监护心功能;(5)维持血压

3.13

相关文献

开放分类:神经系统药物抗帕金森病药作用于多巴胺能受体的药物药物
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  • 评论总管
    2019/10/19 20:53:54 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:01:38 (GMT+08:00)
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