1 麦白霉素药典标准
1.1 品名
1.1.1 中文名
麦白霉素
1.1.2 汉语拼音
Maibaimeisu
1.1.3 英文名
Meleumycin
1.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为含麦迪霉素A1及吉他霉素A6为主的多组分混合物。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于850麦白霉素单位。
1.3 性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;微有特臭;味苦。
本品在甲醇中极易溶解,在乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶,在水中极微溶解,在石油醚中不溶。
1.4 鉴别
(1)在麦迪霉素A1、A2和吉他霉素A4、A6、A8组分检查项下记录的色谱图中,供试品溶液应出现五个与麦白霉素标准品溶液中A8、A6、A1、A4、A2峰保留时间一致的色谱峰。
(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含16μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在232nm的波长处有最大吸收。
1.5 检查
1.5.1 有关物质
照麦迪霉素A1、A2和吉他霉素A4、A6、A8组分项下的方法测定,A系列组分以外的其他有关物质之和不得过25%,供试品溶液色谱图中任何小于标准品溶液中麦迪霉素A1峰面积0.05%的峰可忽略不计。
1.5.2 干燥失重
取本品适量,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
1.5.3 炽灼残渣
不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
1.5.4 麦迪霉素A1、A2与吉他霉素A4、A6、A8组分
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
1.5.4.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.2 mol/L甲酸铵溶液(用三乙胺调节pH值至7.6)-乙腈(62:38)为流动相,柱温30℃,检测波长为232nm,流速为每分钟1.5ml。取麦白霉素标准品溶液10μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。各A组分的出峰顺序依次为A8、A6、A1、A4、A2。
1.5.4.2 测定法
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液;精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图。另取麦白霉素标准品,同法测定。按外标法以麦迪霉素A1的峰面积计算,按干燥品计,麦迪霉素A1应不低于48%,吉他霉素A6应不低于12%,A1、A2、A4、A6、A8之和应不低于70%。
1.6 含量测定
精密称取本品适量,加乙醇(每4mg加乙醇1ml)溶解后,用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或比浊法)测定。1000麦白霉素单位相当于1mg麦白霉素。
1.7 类别
大环内酯类抗生素。
1.8 贮藏
密封,在干燥处保存。
1.9 制剂
(1)麦白霉素片 (2)麦白霉素胶囊
1.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
2 麦白霉素说明书
2.1 药品名称
麦白霉素
2.2 英文名称
Meleumycin
2.3 别名
麦地霉素A1/吉他霉素A6;Meleumycinum
2.4 分类
抗生素 > 大环内酯类
2.5 剂型
片剂:0.1g。
2.6 麦白霉素的药理作用
麦白霉麦白霉素是一种多组分大环内酯类抗生素,主要由麦迪霉素A1与吉他霉素A2两种组分组成,每毫克不少于850个麦迪霉素单位。其抗菌作用机制是通过与细菌的50S核糖体亚基相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。麦白霉素对金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。
2.7 麦白霉素的药代动力学
麦白霉麦白霉素口服后吸收迅速,单次口服麦白霉素1g,约1h血药浓度达峰值,约为1.13μg/ml。药物吸收后可完全、广泛分布于各组织中。组织中药物浓度高于血药浓度,其中尤以肝、脾、肺、胆汁、痰液中浓度较高,但尿中浓度较低。药物极少透过胎盘屏障进入胎儿血循环,仅有极少量向乳汁移行。麦白霉素主要在肝脏代谢,经胆汁排出。正常人反复给药一般无蓄积作用,肾功能不全者药物排出时间相对延长。
2.8 麦白霉素的适应证
1.适用于治疗敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽喉炎等上呼吸道感染。
2.适用于治疗敏感菌所致的急性支气管炎、肺炎、慢性支气管急性发作等下呼吸道感染。
3.适用于治疗敏感菌所致的疖、蜂窝织炎、肛周感染、创面感染等皮肤软组织感染。
2.9 麦白霉素的禁忌证
对麦白霉素或其他大环内酯类药过敏者。
2.10 注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)早产儿、新生儿。
3.少数患者用药后可出现血清转氨酶及碱性磷酸酶升高,嗜酸粒细胞增多等。
2.11 麦白霉素的不良反应
麦白霉麦白霉素不良反应比红霉素轻微。
1.常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状。
2.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。
3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。
4.有报道长期、大剂量使用麦白霉素可致菌群失调,发生舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等。
2.12 麦白霉素的用法用量
1.成人:每天0.6~1.2g,分3~4次服用,疗程7~14天。
2.儿童:每天30mg/kg,分3~4次服用。
2.13 药物相互作用
1.麦白霉素与氮基糖苷类药合用时,对链球菌有协同抗菌作用。
2.麦白霉素与地高辛合用,可使地高辛血药浓度升高。
3.麦白霉素与三唑仑合用,可通过减少三唑仑的降解使三唑仑的血药浓度升高。
4.麦白霉素与细菌色素P450系代谢药合用,可升高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英钠的浓度。
5.麦白霉素与麦角胺或二氢麦角胺合用,可引起急性麦角胺毒性(严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝等)。
6.麦白霉素与青霉素类抗生素合用时,可抑制细菌细胞分裂,降低青霉素类药的抗菌活性。
7.麦白霉素与林可霉素类药合用时,一般认为有拮抗作用,且合用时假膜性结肠炎的发生率增大。
8.麦白霉素与氯霉素合用时,一般认为有拮抗作用。
9.含铝、镁的抗酸药能降低麦白霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低最低曲线下面积(AUC)。
2.14 专家点评
麦白霉麦白霉素抗菌范围与麦迪霉素相似,但与麦迪霉素有交叉耐药性。麦白霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,对部分革兰阴性杆菌、支原体也有较强的抗菌活性。