麻黄素

目录

1 拼音

má huáng sù

2 英文参考

ephedrine

3 麻黄碱概述

麻黄碱亦称麻黄素。是从中药麻黄中分离的一种生物碱,属芳烃仲胺类生物碱,为麻黄平喘有效成分。蜡状固体、结晶或颗粒。存在于麻黄科植物麻黄Ephedra sinica Stapf.茎,木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.茎、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C. A. Mey.茎、锦葵科植物心叶黄花稔Sida cordifolia L.全草。为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,作用较温和。有松弛支气管平滑肌,收缩血管、兴奋中枢等作用。升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床应用其盐酸盐,用于治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态;兴奋中枢,用于吗啡、巴比妥中毒;亦用于滴鼻消除粘膜充血。短期内反复应用,可快速产生耐受现象。

4 麻黄碱说明书

4.1 药品名称

麻黄碱

4.2 英文名称

Ephedrine

4.3 别名

麻黄素;盐酸麻黄碱;盐酸麻黄素;左旋麻黄素;Ephedrine Hydrochoride

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药

4.5 性状

常用其盐酸盐,为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。

4.6 剂型

1.片剂:15mg,25mg,30mg;

2.注射剂:30mg(1ml)。

3.滴眼剂:1%。

4.滴鼻剂:0.5%-1% 。

4.7 麻黄碱的药理作用

麻黄麻黄碱的作用与肾上腺素相似,能激动α、β两种受体。能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用,也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用,麻黄碱性质稳定,拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久,中枢兴奋作用较明显。对支气管平滑肌有松弛作用,但较肾上腺素弱而持久。可解除支气管痉挛,兴奋心脏,增强心肌收缩力,加快心率。但其增加心率的作用可因血压增高使反射性的迷走神经兴奋而减弱。

4.8 麻黄碱的药代动力学

口服为3~5h,肌内注射或皮下注射为0.5~1h。清除半衰期:当尿pH5时约3h,pH6时约6h。大部分以原形自尿排出,小部分在体内代谢,代谢及排泄较慢,故作用较肾上腺素持久。麻黄碱通过血-脑脊液屏障进入脑脊液,吸收后仅少量经脱氨氧化代谢,79%以原形随尿排出。

4.9 麻黄碱的适应证

1.支气管哮支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗轻症哮喘。对严重的急性发作效果较差。用于缓慢性心律失常。

2.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。

3.治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。

4.10 麻黄碱的禁忌证

禁用于高血压、冠心病及甲状腺功能亢进者。 萎缩性鼻炎禁用。

4.11 注意事项

肾上腺素。

1. 忌与优降甯等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。

2.偶有病人对麻黄碱发生变态反应,前列腺肥大的男性可能会发生尿潴留。

4.12 麻黄碱的不良反应

大剂量长期应用可出现中枢兴奋所致的不安、失眠、心悸、出汗等症状,可加服镇静催眠药。短期内反复用药可产生急性耐受性。

4.13 麻黄碱的用法用量

1.支气管哮喘:(1)口服:每次25mg,每天3次;(2)皮下或肌内注射:每次15~30mg。

2.儿童:(1)口服:每次0.5~1mg/kg;(2)皮下或肌内注射:每次0.5~1mg/kg。

3.蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压,麻醉前皮注或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,1日2次或3次。

4.解除鼻粘膜充血、水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。每日3次,每次2~3滴。

4.14 药物相互作用

1.麻黄碱可加强肾上腺素的作用,如用麻黄碱后,需用肾上腺素应减量。

2.麻黄碱可增加糖皮质激素的代谢。

3.与洋地黄合用可致心律失常。

4.与麦沙普仑合用,两者加压作用均增强。

4.15 专家点评

药效比肾上腺素持久,但效力较差,症状轻时,用麻黄碱可能有效,较重时最好用肾上腺素。用量过大或长期连续使用,可引起震颤、焦虑、失眠、心悸等症反应,与苯巴比妥合用,可减少不良反应,甲亢、高血压,动脉硬化,心绞痛患者忌用,长期反复使用,可能引起成瘾性及耐受性,忌与帕吉林等单胺氧化化酶抑制剂合用,以免引起高血压。由于新药不断出现,麻黄碱作为止喘药较少使用。

5 麻黄碱中毒

麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱,现已人工合成。可松弛支气管平滑肌,促使支气管黏膜血管收缩,减轻局部充血水肿,改善小气道阻塞;升高血压,增大脉压,兴奋大脑皮质和皮质下中枢,产生精神兴奋、不安和震颤等症状。口服易吸收,体内半衰期3~4h,分布容积3~4L/kg,可通过血脑脊液屏障发挥作用。主要用于预防和治疗轻症哮喘发作;各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀致鼻塞;蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉引起的低血压;缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应。短期内反复应用,可快速产生耐受现象。口服、皮下或静脉注射的极量:每次60mg,150mg/d。目前本药已不是防治哮喘和过敏性反应的常用药物,但仍用于局部使用,以解除鼻黏膜充血、水肿引起的鼻塞症状。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等副作用。

2.与氯仿、氟烷、异氟烷、洋地黄苷类等同用时,有发生室性心律失常的危险。与碱化尿液的药物合用时可致麻黄碱中毒。与麦角新碱、麦角胺或缩宫素合用可致严重高血压或外周组织缺血。

5.2 诊断

麻黄碱中毒的诊断要点为[1]

有麻黄碱应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

麻黄碱中毒的治疗要点为[1]

1.α受体阻滞剂,如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林、酚噻嗪可对抗本药的加压作用。

2.晚间服用麻黄碱时,可加服镇静催眠剂,如苯巴比妥,防治失眠。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:116.

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