氯烯雌醚

目录

1 拼音

lǜ xī cí mí

2 英文参考

Chlorotrianisene[湘雅医学专业词典]

Hormonisene[湘雅医学专业词典]

3 氯烯雌醚药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

氯烯雌醚

3.1.2 汉语拼音

Lüxicimi

3.1.3 英文名

Chlorotrianisene

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C23H21ClO3   380.87

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为1,1',1"-(1-氯-1-乙烯基-2-亚基)三(4-甲氧基苯)。按干燥品计算,含C23H21ClO3应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为114~120℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,置试管中,加硫酸2ml使溶解,溶液显深紫色;加水5ml,溶液迅速变为淡红色,并显浑浊;再沿管壁缓缓加硫酸2ml,在两液层接界处显紫红色,振摇后又显淡红色。

(2)取本品约5mg,加冰醋酸0.2ml与磷酸1ml,在水浴上加热3分钟,溶液显粉红色;再加冰醋酸3ml,颜色即消褪。

(3)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在247nm与307nm的波长处有最大吸收,吸光度分别为0.62~0.65与0.40~0.42。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》501图)一致。

3.7 检查

3.7.1 氯化物

取本品0.50g,加水20ml,振摇10分钟,滤过,取滤液10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,置250ml锥形瓶中,加无水乙醇15ml,缓缓加热回流,待溶解后从冷凝器上口分次加入切成小块的金属钠2.0g,继续回流1小时,并时时振摇,加无水乙醇25ml,使过量的金属钠作用完全,继续加热15分钟,加水70ml,放冷,加硝酸15ml,精密加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25 ml,振摇,放置10分钟,滤过,用水80ml分次洗涤容器和沉淀,合并滤液和洗液,加硫酸铁铵指示液3ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于38.09mg的C23H21ClO3

3.9 类别

雌激素药。

3.10 贮藏

密封保存。

3.11 制剂

氯烯雌醚滴丸

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 氯烯雌醚说明书

4.1 药品名称

氯烯雌醚

4.2 英文名称

Chlorotrianisene

4.3 别名

氯烯雌酚醚;泰斯;泰舒;Clorotrisin

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

滴丸:4mg。

4.6 氯烯雌醚的药理作用

氯烯雌醚为一种非甾体雌激素类。其活性较己烯雌酚弱,约为己烯雌酚的1/10。能调节垂体前叶释放促性腺激素,但其引起垂体前叶和肾上腺皮质功能亢进的作用较雌激素为弱,长期服用不会引起垂体肿大和肾上腺的增生,作用比较温和,耐受性较好。口服后有一定的长效作用。大鼠口服氯烯雌醚5mg后能持续作用17天;皮下注射1mg作用能维持53天。人口服6mg初始有效,大于18mg时才有长效作用。

4.7 氯烯雌醚的药代动力学

氯烯雌醚服用后能储藏于脂肪组织内,并缓慢释放,经肝脏代谢为含有雌激素作用的物质,故有雌激素前体之称。氯烯雌醚给药后在肝脏代谢,主要通过粪便中排泄,并能测出其活性物质。大鼠口服5mg,在第10天粪便中还能测出;猴口服70mg后,到第30天尚有6%~18%的雌激素活性物质。

4.8 氯烯雌醚的适应证

用于妇女围绝经期综合期综合征、手术后因缺乏雌激素所引起的症状、妇女性腺功能不全、青春期功能失调性子宫出血及男性前列腺增生的治疗。

4.9 氯烯雌醚的禁忌证

1.孕妇禁用。

2.子宫异位征、乳癌及诊断未明确的妇科出血者禁用。

3.高钙血症者禁用。

4.10 注意事项

1.有血栓史者、胆石症、哮喘、肝功能损害、高血压患者慎用。

2.用药期间应注意检查血压、肝功能、巴氏试验。

4.11 氯烯雌醚的不良反应

偶见有轻微胃部不适、恶心、呕吐、头痛、头晕、皮肤色素沉着、视力改变、乳房胀痛等现象,但大多数患者能在继续用药中自行好转。很少有出血及男性乳房增大等女性化作用。

4.12 氯烯雌醚的用法用量

1.用于妇女更年期综合征:每次4mg,每天2~3次,连续20~22天为1个疗程,停药后5~6天,再开始另1个疗程,症状改善后剂量可逐渐减少。

2.用于青春期功能失调性子宫出血:每次10~20mg,每天2~3次,止血后酌情递减,每天维持量8mg。

3.用于妇女性腺功能不全:每天剂量8~12mg,可按各人情况增减。连续21天为1个疗程,停药7天再开始下1个疗程。

4.用于男性前列腺增生:每次4~8,每天2~3次,连续4~8周为1个疗程,必要时可延长或遵医嘱。

4.13 药物相互作用

1.苯巴比妥、苯妥英或扑米酮等能促进氯烯雌醚的代谢。

2.与抗凝药合用使抗凝作用减弱,必需合用时,应根据凝血酶原时原时间测定调节抗凝药的用量。

3.与三环类抗抑郁药合用时,可使后者的不良反应增多,效应减弱。

4.14 专家点评

国内报道,经卫生部北京医院、北京垂杨柳医院、南京军区总医院、南京医学院附属医院、常州市第一医院、无锡市第一医院等11家临床医院试用273例患者,其中有妇女更年期综合征80例,总有效率为96.25%;妇女性腺功能不全105例,总有效率90.05%(其中青春期功能失调性子宫出血26例,有效率95.50%);男性前列腺增生74例,有效率89.19%。临床试验表明,氯烯雌醚系长效雌激素药物,可应用于低雌激素疾病的替代治疗患者。口服给药不良反应较现有雌激素轻,大多数患者均能耐受,无需停药。

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