氯唑青霉素

目录

1 拼音

lǜ zuò qīng méi sù

2 英文参考

[化] cloxacillin

tegopen

【医】 orbenin

3 概述

氯唑西林为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,临床适应证同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。毒性极低,不良反应发生率低。肾功能严重减退时,本品不宜大剂量静脉给药。

4 氯唑西林说明书

4.1 药品名称

氯唑西林

4.2 英文名称

Cloxacillin

4.3 别名

邻氯苯甲异恶唑青霉素;邻氯青霉素;米沙西林;氯唑西林钠;氯苯西林;氯苯唑青霉素;氯唑青;氯唑青霉素;全霉林;Cloxacillinum

4.4 分类

抗生素 > 青霉素类

4.5 剂型

1.注射剂:0.5g(注射剂含量以氯唑西林计,氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g);

2.片剂:0.25g。

4.6 氯唑西林的药理作用

为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱,对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染,与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏,但抑制酶活性的强度较差。

4.7 氯唑西林的药代动力学

氯唑西林对胃酸稳定,口服吸收达50%。食物会减少其吸收,口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g,tmax为0.5h,Cmax约18μg/ml。主要由肾脏排泄,尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml,30%~50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长,因而不必调整用药剂量。氯唑西林蛋白结合率可达95%,不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液,与其他青霉素类药物相似,该药大部分分布于细胞外液。半衰期约为30min。

4.8 氯唑西林的适应证

主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。

4.9 氯唑西林的禁忌证

对氯唑西林或其他青霉素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。

2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)氯唑西林能降低胆红素结合能力,有黄疸的新生儿慎用;(3)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;(4)肝、肾功能严重损害者慎用。

4.11 氯唑西林的不良反应

1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。

2.神经毒性:大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应,此反应尤易见于肾功能减退患者。

3.肝毒性:少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高,停药后可恢复正常,也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。

4.肾毒性:偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道。

5.血液系统:静脉注射偶可产生中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症,停药后可恢复正常。

6.胃肠反应:口服给药后可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关性肠炎。

4.12 氯唑西林的用法用量

1.(1)口服给药:每天4~6g,分2~4次空腹服用;(2)肌内注射:每天4~6g,分2~4次给药;每500mg加灭菌注射用水2.8ml,也可加0.5%利多卡因以减少疼痛;(3)静脉注射:每天4~8g,分2~4次,每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢,一般为5min;(4)静脉滴注:每天4~8g,分2~4次;严重感染可每天16g,分4次。静脉滴注氯唑西林的溶液浓度一般为20~40mg/ml(快速静脉滴注)。

2.儿童:(1)口服给药:每天25~50mg/kg,分4次空腹服用;(2)肌内注射:①儿童:每天25~50mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg;(3)静脉给药:①儿童:每天50~100mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg。

4.13 药物相互作用

1.氯唑西林与庆大霉霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。

2.丙磺舒可减少氯唑西林在肾小管的排泄,升高氯唑西林的血药浓度。

3.氯唑西林与抗凝药(如华法林)合用,可能增加抗凝药作用,导致出血时间延长。

4.阿司匹林在体内外可抑制氯唑西林对血清蛋白的结合。

5.磺胺药在体内外皆可抑制氯唑西林与血清蛋白的结合,且可减少氯唑西林在胃肠道的吸收。

4.14 专家点评

氯唑西林为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素,其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。北京医科大学临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯唑西林,其中包括菌血症、呼吸系统感染、创面及术后感染、肝脓肿、泌尿系统感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和胆囊炎等,结果总有效率为88%,仅少数患者出现轻度不良反应,如恶心、腹泻、腹胀等。

5 氯唑西林中毒

氯唑西林(氯唑青霉素、邻氯青霉素)临床适应证同苯唑西林。毒性极低,不良反应发生率低。其蛋白结合率达95%,半衰期0.5~1.1h。常用量:口服2~6g/d,分4~6次;肌肉注射4~6g/d,分4次;静脉滴注后静脉注射2~6g/d,分4次。肾功能严重减退时,本品不宜大剂量静脉给药。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.静脉注射极大量可造成神经损害。

2.过敏反应多为皮疹,个别患者发生粒细胞缺乏,或淤胆型黄疸,或血清转氨酶升高。曾报道一例肌注本品第17天发生过敏性休克。

3.个别用药过程中出现继发口腔或肠道念珠菌感染。

5.2 治疗

氯唑西林中毒的治疗要点为[1]

参见青霉素G的相关内容:

治疗要点

1.发生过敏反应,立即停用青霉素,不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。

(1)维生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中静脉滴注l/d;10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射,l/d。

(2)抗组胺药物应用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羟嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要时可应用肾上腺皮质激素。

2.发生过敏性休克

(1)立即停药。让患者平卧,保暖,吸氧。

(2)立即皮下注射肾上腺素0.5mg,症状如不缓解,可每20~30min注射1次,直至缓解。

(3)同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,静脉滴注。

(4)抗组胺药物应用。

(5)扩充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml静脉滴注。

(6)上述处理后如血压仍不回升者,可给予血管活性药物,抗休克治疗。

(7)对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏;呼吸衰竭者给予吸氧,人工呼吸;喉头水肿者及时做气管切开。

3.青霉素脑病发生时,则应停用青霉素,停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗,但抗惊厥治疗效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素,腹膜透析无效。

5.及时纠正电解质紊乱和酸碱平衡失调。

6.对症、支持治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:191.

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