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氯普马嗪

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1 拼音

lǜ pǔ mǎ qín

2 英文参考

wintermine

3 概述

氯普马嗪广泛抑制中枢神经系统,出现安定、镇静、抗精神病作用。本品具有中枢多巴胺受体的阻滞作用和抗胆碱能作用。口服吸收好,可透过血脑脊液屏障,脑内浓度高于血浓度。主要用于治疗急性或慢性精神分裂症躁狂症躁狂抑郁症冲动暴力行为和重症焦虑不安的短程治疗。也可用于止吐,消除破伤风性痉挛、原发性肌力障碍等病症。可发生急性中毒反应,主要毒性心血系统和中枢神经系统。

4 氯普马嗪说明书

4.1 药品名称

氯普马嗪

4.2 英文名称

Chlorpromazine

4.3 氯普马嗪的别名

氯丙嗪;冬眠灵可乐静可平静氯硫二苯胺;Chlorpromazium;Wintermin;Aminazine

4.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药

4.5 剂型

1.12.5mg,25mg,50mg;

2.注射剂(粉):10mg,25mg,50mg;

3.复方制剂:复方氯普马嗪片:每片含盐酸氯普马嗪盐酸异丙嗪各12.5mg;复方注射剂:每2ml含盐酸氯普马嗪及盐酸异丙嗪各25mg;

4.冬眠合剂:盐酸氯普马嗪、盐酸异丙嗪各50mg,哌替啶100mg,加入5%葡萄糖注射剂中,静脉输注,用于冬眠疗法。

4.6 氯普马嗪的药理作用

1.抗精神病作用:目前认为,氯普马嗪通过阻断情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。而阻断网状结构上行激活系统的α肾上腺素受体,则与镇静安定的作用有关。正常人服用治疗量后,出现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安静时可诱导入睡,但易被唤醒。精神患者服用后,在不过分抑制的情况下,可迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状,减少或消除幻觉妄想症状,使思维活动及行为趋于正常。

2.镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。

3.降温作用:氯普马嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,不但降低发热患者的体温,还能降低正常体温,这与解热镇痛药不同,后者只降低发热体温而不降低正常体温。氯普马嗪的降温作用随外界环境温度而变化,环境温度愈低其降温作用愈明显,与物理降温同时运用具有协同作用,在炎热的天气,氯普马嗪反可使体温升高,这是干扰了机体正常散热的结果。

4.阻断外周肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降。大剂量时可引起直立性低血压。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,从而起抗休克的作用。同时由于扩张大静脉的作用大于扩张动脉的作用,故可降低心脏前负荷,从而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。

5.内分泌系统:可阻断结节-漏斗系统中的D2亚型受体,从而使血中催乳素浓度增高,出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素促生长激素分泌,延迟排卵。由于氯普马嗪也抑制垂体生长激素的分泌,故可试用于巨人症的治疗。

6.对M胆碱受体的阻断作用较弱,可引起口干便秘视力模糊等不良反应

4.7 氯普马嗪的药代动力学

口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用度为32%,蛋白结合率为90%~99%,分布容积为8~160L/kg。氯普马嗪分布于全身,在脑、肺、肝、脾、肾中较多,其中脑脊液(CSF)中的浓度是血浆浓度的5倍。脑脊液中氯普马嗪的蛋白结合率在19%~72%之间。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。氯普马嗪脂溶性高,易蓄积脂肪组织中。氯普马嗪有首过代谢效应。大部分在肝脏中以氧化或与葡萄糖醛酸结合的方式代谢,在小肠壁也有不同程度的代谢。氯普马嗪的生物转化在儿童(0.3~17岁)体内比在成人体内快。23%的药物从肾脏排泄。可经母乳分泌。母体药物的清除半衰期为6h,但停药6个月后,仍可从尿中检出氯普马嗪代谢物。肝脏疾病并不明显影响半衰期。氯普马嗪不能经血液诱析、腹膜透析清除。

4.8 氯普马嗪的适应

1.用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症(以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主),尤其对急性患者效果显著,但不能根治。对慢性精神分裂症患者疗效较差,对Ⅱ型精神分裂症患者无效,甚至加重病情。还可用于治疗其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。

2.镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病的呕吐无效。

3.低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。

4.可与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛

5.治疗心力衰竭

6.试用于治疗肢端肥大症(巨人症)。

4.9 氯普马嗪的禁忌

1.有吩噻嗪类过敏史和骨髓抑制患者禁用。

2.闭角型青光眼前列腺增生昏迷患者禁用。

3.尿毒症、严重心血管疾病及肝损害的患者禁用。

4.有癫痫史或有脑器质性病变的患者慎用或禁用。

5.糖尿病、甲状腺功能低下者慎用和禁用。

4.10 注意事项

1.(1)肝功能不良者;(2)尿毒症患者;(3)严重心血管疾病患者(如高血压冠心病患者);(4)青光眼者;(5)前列腺肥大、尿潴留者;(6)严重呼吸系统疾病患者(尤其是儿童患者);(7)震颤麻痹症患者;(8)孕妇、哺乳妇女;(9)暴露高热环境、有机磷杀虫剂及接受阿托品相关药物治疗的患者;(10)有神经阻滞剂所致恶性综合征病史者;(11)有瑞氏综合征征象和症状者;(12)乳癌患者。

2.药物对老人的影响:老年人对本类药物的耐受降低,且易产生低血压、过度镇静及不易消除的迟发性运动障碍等。

3.药物对检验值或诊断的影响:治疗时可出现心电图异常,如Q波或T波改变等;有时会影响免疫妊娠试验,出现假阳性反应;尿胆红素测定时也可出现假阳性。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类;(2)肝功能;(3)尿胆红素;(4)长期大量应用时应注意进行眼科检查。常规半年检查一次。

5.注射给药只限用于急性兴奋躁动的患者,并需密切观察与监测,防止发生低血压。

6.服药大约2周后才能充分显效。

7.肌内注射时应缓慢深部注射。为防止直立性低血压,用药后应静卧1~2h,血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺上腺上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素,以防血压降得更低。

8.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。经长期治疗需停药时,应在几周之内逐渐减少用量。

9.出现粒细胞减少时应立即停药;在脊髓X线摄影之前至少停药48h。

10.用量须从小剂量开始,按照个体化的原则调整增加量。经数日或数周,精神状态明显好转后,还须巩固治疗至少两周,然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床需要而定。

11.肌内注射局部疼痛较重时,可加1%普鲁卡因

12.如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍时,可在观察下使用氯普马嗪;如有皮肤视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时,则应减少剂量到每天40mg以下或用其他抗精神病药代替。大剂量应用氯普马嗪时,夏季应注意防晒,最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。

13.过量症状有中枢神经系统的抑制,包括昏迷、低血压和运动障碍

14.过量处理主要是对症治疗和支持治疗。必要时采取以下措施:尽早洗胃和(或)给予药用炭悬液及盐类泻剂。不得诱呕。监测体温和心血管功能,至少5天。静脉注射苯妥英钠9~11mg/kg,以控制心率失常。用洋地黄治疗心功能衰竭。给予去甲肾上腺上腺上腺素或去氧肾上腺肾上腺肾上腺素治疗低血压。进行心电图监测;给予地西泮,随后给予苯妥英钠15mg/kg,以控制惊厥。给予苯扎托品苯海拉明处理可能出现的帕金森样症状。

4.11 氯普马嗪的不良反应

1.大剂量给药时,由于α-肾上腺素能受体阻断作用,可出现直立性低血压。

2.锥体外系反应:长期大剂量应用可致锥体外系症状,发生率约30%。除迟发性运动障碍外,应用抗胆碱药苯海索安坦)、苯扎托品、东莨菪碱;或适当减少用量,可使症状缓解。

3.变态反应:可出现荨麻疹接触性皮炎。偶见剥脱性皮炎红斑狼疮样症状、急性肝炎样症状,并伴有肝实质细胞损害、肝功能异常及阻塞性黄疸。也可发生皮肤及眼部色素沉着,角膜和晶体混浊。

4.内分泌系统:长期应用可致内分泌紊乱,表现为男性乳腺增生、泌乳、闭经体重增加、儿童抑郁等。

5.血液系统可发生粒细胞减少、溶血性贫血再生不良性贫血血小板减少性紫癜白细胞减少,甚至粒细胞减少致死的报道多与过敏有关,常发生在治疗开始的4~10周。

6.急性中毒反应:表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克、心肌损害和心脏骤停等症状。

7.停药反应:长期大剂量应用,突然停药可出现恶心、呕吐、胃炎和震颤。

8.偶可诱发癫痫。

9.抗精神病药恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)是一种抗精神病药(还包括多巴胺拮抗药如甲氧氯普氯普胺)引起的最严重的致死性不良反应。临床表现有高热、严重的锥体外系统反应包括肌肉僵直、自主神经功能障碍、意识不清;骨骼肌损害可能发生,并引起肌红蛋白尿,继而导致肾衰。然而,对这一综合征尚无一个统一的标准,当疑及此综合征时,应立即停药,采取积极的对症治疗,以制止病情恶化。

4.12 氯普马嗪的用法用量

1.(1)口服25~75mg,每天2~3次,1~2周内逐渐增至每天400~600mg,2~3次分服。维持量每天100~300mg,2~3次分服。(2)肌内注射:可用于控制严重症状,一般每次25~50mg,深部肌内注射。(3)静脉注射:偶可用于极度躁动患者,每次不超过50mg,用0.9%氯化钠注射剂20ml稀释,缓慢推注。

2.止吐或止呃逆:(1)成人口服:12.5~50mg,每天3~4次;肌内注射每次可用25~50mg。如症状持续,可用氯普马嗪25~50mg加入0.9%氯化钠注射剂500ml中缓慢输注。(2)小儿:肌内注射或输注剂量均为每次0.5~1mg/kg。(3)手术前给药:25~50mg加哌替啶50~100mg,于全身麻醉前1次肌内注射。

4.13 药物相互作用

1.三环类抗抑郁药(如阿莫沙平度硫平多塞平阿米替林氯丙米嗪、曲丙米嗪洛非帕明地昔帕明丙咪嗪去甲替林普罗替林等)与氯普马嗪合用时,两者可相互影响对方的代谢,导致药物浓度均升高,毒性增强。另外,两者都有抗胆碱活性,合用则抗胆碱作用增强。故合用时应谨慎。

2.与颠茄合用,抗胆碱作用增强。

3.槟榔有胆碱能效应,与氯普马嗪合用,可增加氯普马嗪的锥体外系反应。

4.氯普马嗪与卡托普利曲唑酮合用时,产生协同降压作用,可能导致低血压。

5.阿替洛尔美托洛尔与氯普马嗪合用时,两者相互抑制对方的代谢,使血药浓度均升高,导致低血压和/或氯普马嗪毒性增加。

6.西沙必利多非利特索他洛尔匹莫齐特、斯帕沙星、加替沙星、莫西沙星、格雷沙星、左氟沙星、左美沙酮、卤泛群等与氯普马嗪合用时,对心脏的毒性增加,故不宜合用。

7.氯普马嗪与二氮嗪合用,可能会引起高血糖症。

8.氯普马嗪可诱导或抑制苯妥英钠的代谢,而苯妥英钠则诱导氯普马嗪的代谢,故合用时苯妥英钠的浓度可能会升高或降低,而氯普马嗪的浓度则降低。

9.与肾上腺素合用时,可能导致低血压和心动过速。

10.伊布利特与氯普马嗪合用,发生心律失常的危险性增加。

11.卡法根与氯普马嗪合用时,对多巴胺的拮抗作用增加,从而导致氯普马嗪的治疗作用和/或不良反应都增加。

12.氯普马嗪与锂剂合用(尤其是氯普马嗪的用量较大时),可能导致虚弱、运动障碍、锥体外系反应加重、脑病及脑损伤等。

13.与哌替啶合用时,对中枢神经系统和呼吸的抑制作用加强。

14.卟吩姆钠与氯普马嗪都有致光敏感的作用,合用可加重光敏感组织的细胞内损害。

15.普萘洛尔可降低氯普马嗪的代谢,使氯普马嗪的毒性增强。

16.氨甲环酸与氯普马嗪合用治疗蛛网膜下腔出血时,有导致脑血管痉挛及脑缺血的报道,可能是两者都有拟交感神经的作用所致。

17.安非他明与氯普马嗪合用时两者效力均降低,且使惊厥发生的危险性增加,而氯普马嗪的抗精神病作用降低,故不推荐合用。

18.制酸剂对氯普马嗪的吸附作用可降低氯普马嗪的吸收,故合用时氯普马嗪疗效降低。应在氯普马嗪用药前至少1h或用药后2h服用制酸剂。

19.苯扎托品、奥芬那君丙环定、安坦可延迟胃排空,增加氯普马嗪的肠壁代谢,并降低吸收,导致氯普马嗪的血药浓度降低,药效减弱,而抗胆碱作用则加强。

20.卡麦角林为多巴胺D2受体激动剂,不应与多巴胺D2拮抗剂如氯普马嗪同时使用。两者如合用,治疗学效应均降低。

21.西咪替丁可降低氯普马嗪的疗效,作用机制(尚不明确)。

22.普拉睾酮可降低氯普马嗪的药效。

23.氯普马嗪可拮抗右苯丙胺的作用,还能抑制其畏食作用。故氯普马嗪常用于逆转苯丙胺过量时的中枢神经系统不良反应。

24.氯普马嗪可降低胍乙啶、去甲肾上腺上腺上腺素、芬美曲秦的药效。还可使左旋多巴失效。

25.苯巴比妥可诱导肝脏的微粒体酶,使氯普马嗪的药效降低。

26.氯普马嗪可降低苯丙香豆素华法林的药效,机制不清。

27.长期使用氯普马嗪可能会显著降低促甲状腺激素TSH)对普罗瑞林的反应。

28.在一项实验中,西酞普兰与氯普马嗪合用,未观察到两者的药动学受到影响。但还需要进一步研究来证实。

29.氯普马嗪可能会抑制胍那决尔的降压作用。

30.与月见草油甲泛葡胺、曲马朵、佐替平合用时,发生惊厥的危险性增加。

31.氯普马嗪可使同用的丙戊酸的血药浓度增加,但没有临床意义。

32.唑吡坦与氯普马嗪合用不会引起药动学的变化。

33.吸烟者的药物峰浓度及曲线下面积比不吸烟者略低;吸烟者在服用氯普马嗪时其嗜睡作用会减少。

34.与酒精合用时,对中枢的抑制作用增强。

35.胃内有食物时,氯普马嗪的吸收将受影响。

4.14 专家点评

氯普马嗪治疗急、慢性的各种精神分裂症、躁狂症或其他具有兴奋、幻觉、妄想等阳性症状的精神病效果较好。但对阴性症状如淡漠、孤僻、少语疗效差。可出现不良反应。总之此药是治疗精神病老一代药物,已长久应用临床,也是最常用的抗精神病药物,疗效肯定、价格比较低,但是容易出现不良反应,临床上有被新一代抗精神病药取代的趋势。

5 氯普马嗪中毒

氯普马嗪(冬眠灵,氯丙嗪,可乐静)广泛抑制中枢神经系统,出现安定、镇静、抗精神病作用。本品具有中枢多巴胺受体的阻滞作用和抗胆碱能作用。口服吸收好,血浆蛋白结合率>95%,分布容积7L/kg,血浆半衰期16~30h。本品可透过血脑脊液屏障,脑内浓度高于血浓度。主要用于治疗急性或慢性精神分裂症、躁狂症、躁狂抑郁症、冲动暴力行为和重症焦虑不安的短程治疗。也可用于止吐,消除破伤风性痉挛、原发性肌力障碍等病症。治疗血浓度为0.5mg/L。成人每天常用量50~800mg,分次服用。1次剂量达2~4g,可发生急性中毒反应,主要毒性在心血管系统和中枢神经系统。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.治疗应用时,患者初起有嗜睡、乏力体位性低血压;大剂量服用出现口干、便秘、鼻塞、视力模糊、眼压升高或心动过速及Q-T间期延长,后者是产生致死性心律失常的先兆。

2.急性中毒主要表现为昏迷、血压下降甚至休克。心电图异常的发生率达70%~80%,以QT间期延长最为多见,偶见QRS增宽。可出现低体温

3.个别患者在服药过程中突然因心脏意外、低血压、休克或肺栓塞而死亡。锥体外系反应(震颤麻痹综合征表现):静坐不能、运动不能、语言不清、吞咽困难、扭转性痉挛、流涎等表现。本药可引起抑郁状态、意识障碍、兴奋躁动和幻觉妄想等药源性精神异常。

4.眼部的并发症有眼压升高、角膜和晶状体混浊。服用氯普马嗪偶有引起儿童发育迟缓,女性乳房增大、溢乳停经

5.过敏反应:常在用药后6~12周出现白细胞减少,少数发生再障性贫血、溶血性贫血、血小板减少。出现发热、皮疹、哮喘紫癜、中毒性肝炎,黄疸等。

6.慢性精神病用氯普马嗪治疗者可能发展到高热、强直、昏迷等表现,往往是致死性的。

5.2 诊断

氯普马嗪中毒的诊断要点为[3]

1.有服用或误服氯普马嗪史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

5.3 治疗

氯普马嗪中毒的治疗要点为[3]

1.过量服用时,立即给予吞服药用炭,不宜引吐。

2.氯普马嗪中毒无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

3.发生过敏表现时,应立即停药,并予以抗过敏治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:89.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:89-90.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:90.

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开放分类:神经系统药物吩噻嗪类药抗精神失常药西药中毒抗抑郁症药物,抗焦虑症药物
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    2019/10/14 14:07:39 | #0
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