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氯哌氧卓

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1 氯哌氧卓说明书

1.1 药品名称

氯哌氧卓

1.2 英文名称

Amoxapine

1.3 氯哌氧卓的别名

氯氧平;阿莫沙平;哔氯苯氧氮卓氯哌氧;Amoxapinum;Asendin

1.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 三环类药

1.5 剂型

50mg,100mg,150mg。

1.6 氯哌氧卓的药理作用

氯哌氧卓为三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。氯哌氧卓可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺上腺上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。

1.7 氯哌氧卓的药代动力学

口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似,并进行类似的羟基代谢并与葡萄糖醛酸结合,随尿排出。其t1/2为8h;主要活性代谢物8-羟基氯哌氧卓的t1/2为30h,而7-羟基氯哌氧卓的t1/2为6.5h。

1.8 氯哌氧卓的适应

用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑内因抑郁症

1.9 氯哌氧卓的禁忌

1.对氯哌氧卓过敏者;

2.同时用单胺氧化化酶抑制药(MAOI)治疗的患者

3.心肌梗死(急性恢复期);

4.严重心、肝、肾功能不良者;

5.哺乳期妇女。

1.10 注意事项

1.(1)心血管疾病患者;(2)癫痫患者、有痉挛病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲状腺功能亢进者;(6)尿潴留者;(7)前列腺增生者;(8)肝脏疾病或肝硬化者;(9)肾脏疾病患者;(10)活动过强或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕妇。

2.药物对妊娠的影响:只有认定对胎儿利大于弊时,氯哌氧卓才能用于孕妇(FDA妊娠分类C类)。

3.药物对哺乳的影响:氯哌氧卓在乳汁中可以检测到,但对婴儿安全性尚不明确,故不推荐用于哺乳期妇女。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)脉搏血压;(2)氨基转移酶

5.服用氯哌氧卓期间应避免驾车和操纵机器。

6.用药过量可引起急性肾衰横纹溶解昏迷和癫痫发作,也可有潜在性心脏毒性。

1.11 氯哌氧卓的不良反应

氯哌氧卓不良反应较少,可出现口干视力模糊、便秘、无力、眩晕等。

1.12 氯哌氧卓的用法用量

开始口服50mg,每天3次,渐增至100mg,每天3次。严重病情可达每天600mg。老年患者剂量减半。

1.13 药物相互作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素苯茚二酮、苯丙香豆素华法林等抗凝药与氯哌氧卓合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加了出血风险

2.奋乃静醋奋乃静、奋乃静/阿米替林氯丙嗪氟哌噻吨氟奋乃静氟哌啶醇美索达嗪五氟利多哌泊塞嗪丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪三氟丙嗪等药物与氯哌氧卓合用时,可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应

3.苯丙胺类药物与氯哌氧卓合用时,由于去甲肾上腺上腺上腺素神经传递的协同效应,可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。

4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的氯哌氧卓的代谢,增加氯哌氧卓的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。

5.巴比妥类可增加氯哌氧卓的代谢和中枢神经系统不良反应,降低氯哌氧卓的血药浓度。

6.苄普地尔与氯哌氧卓可发生协同效应,使Q-T间期更加延长。

7.卡马西平与氯哌氧卓合用时,后者的血药浓度减少,卡巴西平血药浓度增加,毒性(共济失调眼震呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少氯哌氧卓的代谢,导致氯哌氧卓中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。

8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群伊布利特匹莫齐特索他洛尔司帕沙星等药物与氯哌氧卓合用时,有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。

9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼丙卡巴肼托洛沙酮苯环丙胺与氯哌氧卓合用时,可改变儿茶酚胺的摄取和代谢,导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。

10.磷苯妥英钠苯妥英钠与氯哌氧卓合用时,可抑制苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进、眼震、震颤)。

11.倍他尼定和氯哌氧卓合用时,可拮抗倍他尼定的降压作用。

12.氯烯雌醚组合避孕药己二烯雌酚己烯雌酚、酯化雌激素雌二醇雌酮硫酸雌酮哌嗪炔雌醚等含雌激素的药物可增加氯哌氧卓在肝脏的代谢,使抗抑郁疗效降低,还可导致三环类药物中毒嗜睡低血压静坐不能)。

13.胍那决尔胍法辛可乐定与氯哌氧卓合用,可降低抗高血压药的疗效。

14.苯海拉明与氯哌氧卓合用时,可增加抗胆碱能的不良反应(口干、尿潴留)。

15.氟西汀可减少氯哌氧卓的代谢,导致氯哌氧卓中毒(口干、尿潴留和镇静)。

16.同时使用氯哌氧卓和鞘内注射碘海醇可以降低癫痫发作的阈值,并导致癫痫发作。

17.据报道同时使用氯哌氧卓和甲状腺激素,可能增加两种药物的治疗和/或中毒效应,也发生过短暂的心律失常。

18.奈福泮与氯哌氧卓合用时,可降低癫痫发作阈值,增加癫痫发作的风险。

19.帕罗西汀可减少氯哌氧卓代谢,从而增加不良反应。

20.奎尼丁可减少氯哌氧卓的代谢,导致氯哌氧卓中毒(口干、镇静)和增加心脏毒性。

21.利舍平和氯哌氧卓合用时,可拮抗利舍平的降压作用。虽然这种影响还没有被临床上确定,它的相互作用的机制可能与胍乙啶-三环类抗抑郁药相互作用的机制相似。

22.沙美特罗与氯哌氧卓合用时,可增加心血管兴奋的危险。

23.舍曲林可抑制氯哌氧卓的代谢,使氯哌氧卓的血药浓度中度升高。

24.拟交感神经药与氯哌氧卓合用时,可抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取,发生高血压、心律失常和心动过速

25.替勃龙可减弱氯哌氧卓的作用,增加氯哌氧卓的毒性(嗜睡、低血压、静坐不能)。

26.曲马朵与氯哌氧卓合用,可增加癫痫发作的危险。

1.14 专家点评

有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比,具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。

1.15

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  • 评论总管
    2020/12/3 3:51:04 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:02:27 (GMT+08:00)
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