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氯磺丙脲

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1 拼音

lǜ huáng bǐng niào

2 英文参考

chlorpropamide[朗道汉英字典]

adiaben,diabechlor[湘雅医学专业词典]

3 氯磺丙脲药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

氯磺丙脲

3.1.2 汉语拼音

Lühuangbingniao

3.1.3 英文名

Chlorpropamide

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C10H13ClN2O3S  276.74

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-[(丙氨基羰基]-4-氯苯磺酰胺。按干燥品计算,含C10H13ClN2O3S不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味略苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为125~130℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加50% (g/g)硫酸8ml,加热回流30分钟,放冷,滤过,取滤液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即发生氨臭。

(2)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g混合后,加热至暗红色,继续加热10分钟,放冷,加水溶解,滤过,滤液加硝酸使成酸性,加硝酸银试液1ml,即生成白色沉淀。

(3)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含2.4mg的溶液,取1.0ml,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至200ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在232nm的波长处有最大吸收

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》508图)一致。

3.7 检查

3.7.1 碱性溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml溶解后,加水20ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

3.7.2 有关物质

取本品,用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.75mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.50±0.05)-乙腈(375:625)为流动相,调节流速使氯磺丙脲峰的保留时间约为9分钟,检测波长为200nm。取本品约7.5mg,加流动相100ml,振摇溶解后,加热回流30分钟,放冷,取20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高达到满量程,色谱图中氯磺丙脲峰与降解产物峰(相对保留时间约为0.8)的分离度应大于6.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有相对保留时间为0.67~0.74的杂质峰(1,3-二丙基脲),其峰面积乘以3.9后不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%):如有相对保留时间为0.76~0.81的杂质峰(4-氯苯磺酰胺),其峰面积乘以0.86后不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积(已知杂质峰面积乘以相应的校正因子)的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。

3.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.7.5 重金属

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.6g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.67mg的C10H13ClN2O3S。

3.9 类别

血糖药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

氯磺丙脲片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 氯磺丙脲说明书

4.1 药品名称

氯磺丙脲

4.2 英文名称

Chlorpropamide

4.3 氯磺丙脲的别名

对氯苯磺酰丙脲特泌胰氯苯磺酰丙脲氯磺碘丙脲特必胰;Chlronase;Diabetoral;Diabinese

4.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂:每片0.1g,0.25g。

4.6 氯磺丙脲的药理作用

氯磺丙脲为第1代口服长效磺脲类降糖药。主要通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的分泌,并抑制肝脏释放葡萄糖进入血液而起作用。作用强而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲强7~8倍。

4.7 氯磺丙脲的药代动力学

氯磺丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯磺丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯磺丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物尿液排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次后80%~90%于96h内随尿液排泄。某些研究结果提示其疗效增加可能系排泄较慢、无明显失活所致,但长期给予治疗剂量并不引起血中过度蓄积,因为在治疗初始后5~7天内吸收与排泄率达到稳定。氯磺丙脲在母乳中能检测到。

4.8 氯磺丙脲的适应

用于单用饮食疗法、运动疗法效果不很好的轻、中型、稳定型成人2型糖尿病患者,作为饮食疗法的辅助疗法降低血糖。可与胰岛素或双胍类降糖药合用,疗效比单用好。对其他磺酰脲类无反应或已不再敏感的某些患者,用氯磺丙脲可能有效。

4.9 氯磺丙脲的禁忌

磺胺类药物或氯磺丙脲过敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮症酸中酮症酸中毒及胰岛素依赖性(幼年型)糖尿患者、肝功能减退、血液病血小板减少者禁用。孕妇禁用。

4.10 注意事项

哺乳期妇女慎用。

4.11 氯磺丙脲的不良反应

1.罕见伴有昏迷、癫痫发作或其他神经系统损伤的严重低血糖反应,若发生应立即住院。

2.胃肠道反应:罕见胆汁淤积性黄疸,出现时应停药。胃肠道障碍是最常见的反应,包括恶心(<5%),腹泻呕吐、食欲缺乏及饥饿(<2%)及其他胃肠道反应(<1%)。

3.皮肤反应:瘙痒(<3%),皮肤的其他变态反应(<1%)包括荨麻疹斑丘疹,如皮肤反应持续则停药。也见报道皮疹可发展成多形性红斑剥脱性皮炎

4.血液反应:磺酰脲类可致白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血再生障碍性贫血及各类血细胞均减少。此外,罕见肝卟啉症与戒酒硫样反应。

4.12 氯磺丙脲的用法用量

初始剂量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。连续5~7天,每3~5天增减1次,增减量范围为50~125mg。维持量为每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖药改服氯磺丙脲时,改服前一晚停用其他药,次日早晨改用氯磺丙脲。

4.13 药物相互作用

可增强磺酰脲类降血糖作用的药物有非甾体抗炎药以及与蛋白高度结合的其他药物、水杨酸盐类、磺胺类、氯霉素香豆素类、单胺氧化化酶抑制药和β受体拮抗剂。与氯磺丙脲合用有产生高血糖症倾向的药物有噻嗪类药、肾上腺皮质激素苯噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药苯妥英钠烟酸、拟交感神经药、钙拮抗剂及异烟肼。雌激素类药物可降低氯磺丙脲的作用。

4.14 专家点评

由于氯磺丙脲为长效制剂,药物易蓄积,可导致低血糖的发生,不易掌握剂量,所以以治疗糖尿病时不作为首选,主要用于尿崩症的治疗,但在治疗尿崩症时应注意监测血糖。

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开放分类:糖尿病及胰岛疾病用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/8/21 4:58:27 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:14 (GMT+08:00)
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