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氯氮平

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1 拼音

lǜ dàn píng

2 英文参考

Clozapine[朗道汉英字典]

clozapinc,W801[湘雅医学专业词典]

3 概述

氯氮平属二氮䓬类抗精神病药。为淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。主要阻断边缘系统多巴胺受体,而对纹状体多巴胺受体影响较小。具有强大的镇静催眠作用,也具有毒蕈碱样作用。对控制幻觉妄想、躁动的精神分裂症有明显疗效,对焦虑不安或有阴性症状的精神分裂症也有一定疗效。口服吸收良好。几乎无锥体外系反应

4 氯氮平药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

氯氮平

4.1.2 汉语拼音

Lüdanping

4.1.3 英文名

Clozapine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C18H19ClN4    326.84

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂䓬。按干燥品计算,含C18H19ClN4不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为181~185℃。

4.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加0.5mol/L硫酸溶液-乙醇(1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在242nm与296nm的波长处测定吸光度,吸收系数()分别为710~770与293~320。

4.6 鉴别

(1)取本品约100mg,加碳酸钠等量搅拌均匀,置干燥试管中灼烧,管口覆以用1% 1,2-萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸试液显紫蓝色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》504图)一致。

(3)取本品和氯氮平对照品适量,分别加甲醇适量溶解后,用流动相稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为供试品溶液和对照品溶液,照有关物质项下的色谱条件试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品约25mg,置50ml量瓶中,加甲醇10ml,超声处理5分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中约含0.3μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-0.4%三乙胺溶液(70:30)为流动相;检测波长为257nm。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.6%)。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加无水冰醋酸50ml使溶解,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.34mg的C18H19ClN4

4.9 类别

抗焦虑药、抗惊厥药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

氯氮平片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 氯氮平说明书

5.1 药品名称

氯氮平

5.2 英文名称

Clozapine

5.3 氯氮平的别名

氯札平氯扎平;Leponex;Clozaril

5.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

5.5 剂型

1.片剂:25mg,50mg;

2.注射剂:25mg(2ml),50mg(2ml)。

5.6 氯氮平的药理作用

此乃最早上市的一种二苯氧氮杂类抗精神病药。氯氮平几乎无锥体外系反应。主要阻断边缘系统的多巴胺受体,而对纹状体多巴胺受体影响较小。除有较强的抗精神病作用外,氯氮平尚具有镇静、抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺的作用,对控制精神病的兴奋躁动、幻觉、妄想等急性症状效果较好,对慢性退缩、被动的患者也有—定疗效。

5.7 氯氮平的药代动力学

口服吸收迅速,2.5h可达血药峰值。广泛分布到各组织,可透过血-脑脊液屏障。生物利用度仅50%,蛋白结合率高达95%,稳态时t1/2约12h。作用持续时间为4~12h。在体内几乎完全被代谢代谢物的活性很低或无活性,主要由尿排出,30%随粪便排出。其代谢主要通过P450CYP1A2介导。

5.8 氯氮平的适应

1.治疗难治性急、慢性精神分裂症,其中以紧张型及妄想型疗效较显著。

2.治疗躁狂症

3.治疗以兴奋躁动为主要症状的其他精神病。

5.9 氯氮平的禁忌

1.中枢神经处于明显抑制状态的患者禁用。

2.曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者禁用。

3.禁用于昏迷酒精中毒谵妄药物中毒中毒性精神病、严重肝肾疾病患者。

4.闭角型青光眼前列腺增生患者禁用。

5.10 注意事项

1.氯氮平对12岁以下儿童安全性和有效性尚不确定。

2.药物对老人的影响:老年患者可能对氯氮平的抗胆碱作用特别敏感,易发生尿潴留、便秘等。

3.药物对哺乳的影响:氯氮平可经乳汁分泌,服药期间建议停止哺乳。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:治疗开始前与治疗后的每周均应进行白细胞分类与计数检查。如白细胞总数低于3500/μl时不应开始或继续进行治疗,已开始治疗者应停药观察,每周至少测白细胞2次。白细胞计数低于3000/μl时应终止治疗,然后根据白细胞与粒细胞的变化来决定是否恢复治疗。

5.服用氯氮平后不要开车或操纵有潜在危险性的机器。

5.11 氯氮平的不良反应

以治疗的前3周多见,有自行调节倾向,可并发白细胞升高或降低,如同时产生肌强直和自主神经并发症时,须排除抗精神病药恶性综合征,因已有此综合征的报道。

5.12 氯氮平的用法用量

1.开始口服每天50~100mg,2~3次分服,以后逐渐增加,最高可达每天600~800mg,维持量每天50~100mg。

2.急用时可肌内注射50~100mg,每天2次。

5.13 药物相互作用

1.其他中枢神经抑制药与氯氮平合用时,可严重加重对中枢神经的抑制作用。

2.抗胆碱药与氯氮平合用时,可增强抗胆碱作用。

3.地高辛肝素苯妥英钠华法林与氯氮平合用时,可加重骨髓抑制作用。

4.碳酸锂与氯氮平合用时,可增加发生惊厥、抗精神病药恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。

5.与苯二氮卓类合用可致昏迷。

6.与酒精合用可引起过度镇静。

7.咖啡因可抑制氯氮平的代谢,使氯氮平血药浓度升高,毒性增加。故使用氯氮平期间应谨慎摄入含咖啡因的食物,如巴西可可、冬青茶等。

8.氯氮平与葡萄柚汁之间的相互作用还不明确。

5.14 专家点评

氯氮氯氮平是最早的典型抗精神病药物,治疗精神分裂症无论是阳性症状还是阴性症状其疗效均优于氯丙嗪氟哌啶醇,尤其是对阴性症状的疗效更佳。另外,在改善情绪退缩、焦虑抑郁、概念紊乱、思维异常等方面的疗效也优于氯丙嗪。氯氮平对躁狂症有显著疗效,且见效快。其中对控制兴奋躁动的疗效与氯丙嗪相当,而情感症状的控制则优于氯丙嗪,因此很适用于治疗躁狂症患者,其疗效优于锂盐

6 氯氮平中毒

氯氮平(氯扎平)属二氮䓬类抗精神病药。具有强大的镇静催眠作用,也具有毒蕈碱样作用。对控制幻觉、妄想、躁动的精神分裂症有明显疗效,对焦虑不安或有阴性症状的精神分裂症也有一定疗效。口服吸收良好,开始25mg,2/d,以后每3~5d增加剂量1次直到最适量,一般为300~600mg。治疗量以不超过400mg/d较为安全。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.接受治疗量的患者,半数以上有流涎。心动过速发生率为53.3%,其他不良反应有锥体外系反应28.9%和乏力嗜睡恶心呕吐、胃不适、腹痛大便干燥等。用药早期可出现体位低血压、白细胞增多或发热,偶见癫痫大发作和粒细胞减少。剂量> 400mg/d,白细胞减少的发生率明显增加。

2.氯氮平用量过大,每日量大于500mg,可引起癫痫发作。可能发生谵妄状态,罕见心脏毒性。剂量增加过快,易产生体位性低血压。

6.2 诊断

氯氮平中毒的诊断要点为[2]

1.有服用或误服氯氮平史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

氯氮平中毒的治疗要点为[2]:

1.过量摄入本品后,立即予以洗胃,吞服药用炭

2.过量摄入引起的中毒症状无特效解毒药,予以对症、支持治疗。

3.血液透析血液灌流不能有效地去除体内的氯氮平。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:93-94.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:94.

氯氮平相关药品说明书其它版本

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开放分类:神经系统药物抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物药物其他抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物
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  • 评论总管
    2019/10/22 20:00:58 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:33 (GMT+08:00)
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2019/10/22 20:00:58