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氯苯萘胺

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1 拼音

lǜ běn nài àn

2 概述

氯苯萘胺抗抑郁药物。能高效地选择性抑制5-HT的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力,因此,没有明显的抗胆碱作用和镇静作用。适用于老年患者,口服吸收血浆蛋白结合率98%,半衰期28h,分布容积20L/kg。常用量为50mg/次,l/d。

3 氯苯萘胺说明书

3.1 药品名称

氯苯萘胺

3.2 英文名称

Sertraline , Zoloft

3.3 氯苯萘胺的别名

珊特拉林郁乐复左乐复左洛复;舍曲林;Sertralin

3.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制药

3.5 剂型

50mg,100mg。

3.6 氯苯萘胺的药理作用

舍曲氯苯萘胺是选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。对5-羟色胺(5-HT)再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外,氯苯萘胺还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电,由此增强了蓝斑区的活动,形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。氯苯萘胺不与肾上腺素α1、α2或β受体结合,也与胆碱受体、γ-氨基丁酸GABA)受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。

3.7 氯苯萘胺的药代动力学

口服吸收缓慢,4.5~8.5h可达血药峰值。在肝内进行广泛的首过代谢。血浆蛋白结合率为98%。主要通过脱甲基途径代谢,然后形成葡萄糖醛酸结合物。t1/2为24~26h。主要以代谢物分别随尿和粪便等量排出。

3.8 氯苯萘胺的适应

用于治疗抑郁症或预防其发作,无镇静或兴奋作用,无抗胆碱或单胺氧化酶抑制作用,能改善顺应性作用。国外已批准用于治疗强迫性障碍

3.9 氯苯萘胺的禁忌

1.对氯苯萘胺高度敏感者禁用。

2.严重肝肾功能不全者禁用。

3.10 注意事项

1.未见老年人服药发生危害的报告。儿童用药的安全性尚未建立。大鼠实验中按体重服用80mg/kg,相当于人类按体重服用剂量的20倍,可见生殖率下降。缺乏对人体妊娠的实验资料,对分娩产程的影响尚不详。孕妇不宜使用。

2.氯苯萘胺能否自乳汁中分泌出尚不详。哺乳期妇女不宜使用。

3.药物过量与处理:有证据表明,氯苯萘胺在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有报告中,氯苯萘胺单独过量服用高达8g。过量服用氯苯萘胺后没有特别的解毒方法解毒剂。应开放并保持呼吸道通畅,确保充分的给氧及通气。能与导泻剂合用的药用炭可考虑用于治疗用药过量,与催吐或洗胃同样或更为有效。在对症和支持疗法的同时,建议进行心脏生命体征监测。由于氯苯萘胺在体内有广泛的分布容积,强迫利尿透析血液灌注换血疗法均无明显意义。

4.肝病患者应用应慎重。由于氯苯萘胺经肾脏排泄很少,肾功能不全者的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。

5.其他:用药前后或用药时应当检查或监测的项目有:(1)疗效的指征:抑郁症:目标症状的改善(抑郁情绪自杀倾向、口味改变、乏力睡眠模式改变、在平常的活动中缺乏愉悦兴趣、过度的负罪感、无意义的感觉精神运动性抑制或激动、思考或集中注意力或记忆困难)。强制性障碍:插入性和无意识冲动、念头或思想的再发和持续减少或解除;减少或缓解对强迫性意念的重复和刻意的动作表演反应。恐慌障碍:减少或缓解伴随恐慌障碍的体征或症状(呼吸困难心悸战栗出汗、瞬间发热或发冷、胸痛或不适、恐惧死亡或情感失控)。(2)中毒的监测:通常早期发生锥体外系反应包括张力障碍反应、帕金森样运动失调及精神安定药恶性综合征,建议开始治疗的4周内,每周监测患者情况。胃肠道不良反应恶心呕吐)常发生于治疗初期,一般在2~3周后缓解。在治疗初期,还需密切监视患者的自杀倾向。治疗期内有可能发生乏力、反应迟钝或操作机敏度下降,驾驶车辆、操纵机器等应倍加小心。治疗期内不宜饮酒,亦不能使用其他中枢神经抑制药。在单胺氧化化酶抑制药停药后2周内不可使用氯苯萘胺。停用氯苯萘胺2周后才可使用单胺氧化化酶抑制药。建议患者在服用氯苯萘胺期间避免摄入葡萄汁甜橙汁可提供相同的基础营养,但不影响氯苯萘胺的代谢。

3.11 氯苯萘胺的不良反应

常见有食欲或体重下降、性功能减低、头痛头晕多汗失眠腹泻、恶心、胃或腹部痉挛性疼痛、乏力、震颤等。少见的不良反应有焦虑、激动、不安、视物不清、便秘皮肤潮红、心悸等。

3.12 氯苯萘胺的用法用量

开始口服每天50mg,数周后可逐渐增至每天200mg。当剂量超过每天150mg时,连续用药时间不得超过8周。获得满意疗效后,剂量应减至最低有效量予以维持,一般为每天50mg。

3.13 药物相互作用

与单胺氧化化酶抑制药(MAOI)合用,极易出现致命的高血压危象。可延长地西泮的t1/2

3.14 专家点评

无镇静或兴奋作用,无抗胆碱或单胺氧化化酶抑制作用,能改善顺应性作用。不良反应比三环类药物少。

4 氯苯萘胺中毒

氯苯萘胺能高效地选择性抑制5-HT的再摄取,作用比阿米替林强21倍,比氟西汀强5倍。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力,因此,没有明显的抗胆碱能作用和镇静作用。适用于老年患者,口服吸收,血浆蛋白结合率98%,半衰期28h,分布容积20L/kg。常用量为50mg/次,l/d。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.常见不良反应有恶心、腹泻、头痛、头晕、口干、失眠、震颤、疲劳和激动。

2.使用中可能引起男性性功能障碍

4.2 诊断

氯苯萘胺中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服氯苯萘胺史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

4.3 治疗

氯苯萘胺中毒的治疗要点为[2]

1.过量服用时,及时洗胃和灌服药用炭。

2.对症、支持治疗。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:97.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:98.

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  • 评论总管
    2021/1/24 8:44:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:02:05 (GMT+08:00)
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