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螺旋霉素

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1 拼音

luó xuán méi sù

2 英文参考

selectomycin

3 螺旋霉素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

螺旋霉素

3.1.2 汉语拼音

Yixian Luoxuanmeisu

3.1.3 英文名

Acetylspiramycin

3.2 结构式

3.3 分子式分子

单螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3    R2=H

单螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=H

双螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3    R2=COCH3

双螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=COCH3

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为单螺旋霉素Ⅱ、单螺旋霉素Ⅲ、双螺旋霉素Ⅱ和双螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于1200个螺旋霉素单位。

3.5 性状

本品为白色至微黄色粉末;味苦。

本品在甲醇乙醇丙酮乙醚溶解,在水中几乎不溶,在石油醚中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品和螺旋霉素标准品,分别加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液与标准品溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一薄层板上(取硅胶G0.6g,加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml,研磨成糊状,搅匀后,涂布在20cm×5cm玻璃板上,晾干后,置105℃活化30分钟),以甲苯-甲醇(9:1)为展开剂,展开后,晾干,置碘蒸气中显色。供试品溶液所显的四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液的四个主斑点的位置和颜色相同。

(2)在螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中,供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与螺旋霉素标准品溶液的四个主组分峰的保留时间一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

3.7 检查

3.7.1 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.2 螺旋霉素组分测定

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.7.2.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1mol/L醋酸铵溶液(60:40)(用醋酸调节pH值至7.2±0.1)为流动相;检测波长为232nm。取标准品溶液10ml,注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

3.7.2.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,螺旋霉素各组分的出峰顺序依次为:单螺旋霉素Ⅱ、单螺旋霉素Ⅲ、双螺旋霉素Ⅱ和双螺旋霉素Ⅲ。量取峰面积,按下式计算,含单、双螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)均应不得少于35%。

单螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

双螺旋霉素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

式中 A单Ⅱ为单螺旋霉素Ⅱ的峰面积;

A单Ⅲ为单螺旋霉素Ⅲ的峰面积;

A双Ⅱ为双螺旋霉素Ⅱ的峰面积;

A双Ⅲ为双螺旋霉素Ⅲ的峰面积。

另取螺旋霉素标准品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算出螺旋霉素四个组分的总含量,应不得少于75%。

螺旋霉素四个组分总含量%=

式中 AT为供试品色谱图中螺旋霉素四个组分峰的总面积;

AS为标准品色谱图中螺旋霉素四个组分峰的总面积;

WT为供试品的重量;WS为标准品的重量;P为标准品四个组分的百分含量总和

3.8 含量测定

精密称取本品适量,加乙醇使溶解(每5mg加乙醇2ml),用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。

3.9 类别

大环内酯类抗生素

3.10 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存

3.11 制剂

(1)螺旋霉素片  (2)螺旋霉素胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 螺旋霉素说明书

4.1 药品名称

螺旋霉素

4.2 英文名称

Acetylspiramycin

4.3 螺旋霉素的别名

乙酰基乙酰螺旋霉素醋酸乙酰螺旋霉素;乙酰螺旋霉素;Acetylspiramycinum

4.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

4.5 剂型

1.片剂:0.1g,0.2g;

2.胶囊:0.1g,0.2g;

3.肠溶片:0.1g(效价)。

4.6 螺旋霉素的药理作用

螺旋霉乙酰螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。螺旋霉素为乙酰螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。螺旋霉素是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。螺旋霉素抗菌活性与乙酰螺旋霉素相似,但体外活性比乙酰螺旋霉素弱。螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对螺旋霉素敏感。此外,螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌肺炎球菌白喉杆菌炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外,螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌胎儿弯曲菌、流感杆菌百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体梅毒螺旋体、弓形体隐孢子虫等也有较强的作用。

4.7 螺旋霉素的药代动力学

乙酰螺旋霉螺旋霉素口服受胃酸影响较轻,约40%被吸收。口服螺旋霉素100mg、200mg,于2h达血药浓度峰值,分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收分布广泛。在尿液脓液支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高,并且,当血药浓度降至最低时,组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高(胆汁中浓度可达血清浓度的7~10倍)。螺旋霉素可渗透到巨噬细胞内,也可透过胎盘屏障及血-脑脊液屏障,在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为乙酰螺旋霉素。螺旋霉素半衰期较红霉素和乙酰螺旋霉素长,多次用药后在体内有蓄积作用。

4.8 螺旋霉素的适应

1.适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染皮肤软组织感染,包括:咽炎扁桃体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹毒猩红热等。

2.适用于治疗敏感菌所致的中耳炎牙周炎急性鼻窦炎口腔及耳鼻咽喉科感染。

3.也可用于治疗弓形虫病

4.9 螺旋霉素的禁忌

对螺旋霉素及其他大环内酯类药过敏者。

4.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:(1)孕妇;(2)哺乳期妇女;(3)肝功能不全者。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶胆红素丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

4.11 螺旋霉素的不良反应

1.胃肠道反应较红霉素轻,主要有恶心呕吐口干和食欲减退等。常发生于大剂量用药时,停药后症状消失。

2.偶有皮疹、药疹过敏反应

3.偶有头晕头痛嗜睡乏力症状。

4.偶有肝功能异常(氨基转移酶暂时性升高)的报道。

4.12 螺旋霉素的用法用量

1.成人:每天0.8~1.2g,分3~4次服;重症每天可用至1.6~2g。

2.儿童:每天量为20~30mg/kg,分2~4次给药。

4.13 药物相互作用

1.与甲硝唑同用,在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。

2.与甲氧苄苄啶同用对嗜血性流感杆菌有协同抗菌作用。

3.与细胞色素P450系代谢药合用可升高血清中卡马西平特非那定、环己巴比妥、苯妥英钠的浓度。

4.与左旋多巴/卡比多/卡比多巴联合给药时,可使左旋多巴药物时间浓度曲线下面积(AUC)减低。

4.14 专家点评

螺旋霉素口服后,在体内显示较强的抗菌活性,并很快分布到组织和体液中,胆汁中浓度最高,为血中浓度的7~10倍,且有一定量透过血-脑脊液屏障,尤其是脑膜炎时脑脊液中浓度更高。据报道治疗孕期与育龄妇女弓形虫感染及对宫内传播的影响,结果显示,孕妇与育龄妇女弓形虫近期感染率为11.61%和7.81%,治疗组孕妇和育龄妇女IgM转阴率分别为67.16%和70.49%,而非治疗组的自然转阴率分别为14.29%和13.64%;治疗组宫内传播率为7.46%,非治疗组为21.05%,差异非常显著。螺旋霉素是治疗弓形虫感染的安全有效的药物,可明显降低宫内传播率。

5 螺旋霉素中毒

螺旋霉素是由乙酰螺旋霉素乙酰化而制得,抗菌谱与红霉素相似,在体内转化为乙酰螺旋霉素而发挥抗菌效应。口服吸收有改善,性质稳定。可饭后服用,消化道不良反应低。成人常用量0.2g,4/d。出现不良反应,可对症治疗[1]

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:198.

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开放分类:药物大环内酯类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/10/17 13:50:37 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:32:47 (GMT+08:00)
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2019/10/17 13:50:38