热词榜

罗苏伐他汀

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。

1 拼音

luó sū fá tā tīng

2 英文参考

Rosuvastatin[湘雅医学专业词典]

3 罗苏伐他汀说明书

3.1 药品名称

罗苏伐他汀

3.2 英文名称

Rosuvastatin

3.3 罗苏伐他汀的别名

瑞舒伐他汀可定;Crestor

3.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制

3.5 剂型

5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。20~25℃密闭、防潮保存

3.6 罗苏伐他汀的药理作用

罗苏伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有较高的亲和力,通过竞争HMG-CoA还原酶,从而减少胆固醇生物合成,引起血液中胆固醇的清除增加。罗苏伐他汀能够降低总胆固醇TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油,使血管内胆固醇浓度降低,并增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。

3.7 罗苏伐他汀的药代动力学

剂量口服罗苏伐他汀20mg,约3~5h达峰浓度(Cmax)6.1ng/ml。罗苏伐他汀吸收速度中等,食物可使罗苏伐他汀的吸收速度减缓,Cmax降低20%,但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。罗苏伐他汀可与血浆蛋白呈可逆性结合,结合率为88%。稳态平均分布容积为134L。罗苏伐他汀消除半衰期长,tl/2为19h。罗苏伐他汀仅部分(约10%)在肝脏代谢,主要为N-去甲基化和内酯化。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半,内酯化代谢产物活性与原形相当。罗苏伐他汀90%经胆汁排泄,10%经尿排泄,大部分以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统清除,28%经肾脏清除。

3.8 罗苏伐他汀的适应

用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。

3.9 罗苏伐他汀的禁忌

1.对罗苏伐他汀过敏患者禁用。

2.活动肝病患者禁用。

3.肌病患者禁用。

4.妊娠毒性分级为X,孕妇禁用。

3.10 注意事项

1.过度饮酒者慎用。

2.有肝病史的患者慎用。

3.罗苏伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍,哺乳期妇女慎用。

4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食,服用剂量因人因治疗目标而异。

5.在使用罗苏伐他汀前及治疗3个月内进行肝功能检查,若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用罗苏伐他汀或减量。

6.若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用罗苏伐他汀。

7.在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。

8.8岁以下儿童用药安全性尚无资料。

9.轻、中度肾功能不全对罗苏伐他汀血浆浓度无影响,重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍,严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。

10.发生药物过量采用支持治疗,罗苏伐他汀不易通过透析清除。

3.11 罗苏伐他汀的不良反应

罗苏伐他汀耐受良好,不良反应多为轻微、一过性。常见不良反应有肌痛、腹痛便秘恶心和疲劳。其他不良反应包括以下几方面。

1.心血管系统 高血压心绞痛、血管扩张、心悸

2.消化系统 便秘、胃肠炎胃炎呕吐、胃肠胀气、牙周脓肿

3.中枢神经系统 头晕失眠、张力增加、感觉异常焦虑眩晕神经痛。

4.呼吸系统 气管炎咳嗽加重、呼吸困难肺炎哮喘

5.其他 糖尿病贫血、淤斑、外周水肿关节痛、关节炎、瘙痒。

6.2004年FDA警告 罗苏伐他汀可致严重肌毒性。

3.12 罗苏伐他汀的用法用量

口服,推荐起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg。 亚裔患者:推荐开始剂量5mg,每日1次,剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者:推荐剂量5mg,每日1次。 严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推荐剂量5mg,每日1次,最大日剂量10mg。

3.13 药物相互作用

1.罗苏伐他汀不经P450 3A4代谢,与酮康唑同时服用对罗苏伐他汀血浆药物浓度无影响。

2.与红霉素同时使用可使罗苏伐他汀的AUC和Cmax分别降低20%和31%,但无临床意义。

3.与伊曲康唑同时使用,罗苏伐他汀(10mg,80mg)AUC增加(39%,28%)。

4.与氟康唑同时使用罗苏伐他汀AUC增加14%。

5.与环孢素同时使用,环孢素血血浆药物浓度无变化,但罗苏伐他汀Cmax增加11倍,AUC增加7倍,与环孢素合用应慎重,并考虑罗苏伐他汀剂量。

6.与华法林地高辛合用,对华法林和地高辛的血浆药物浓度没有影响。

7.与非诺贝特合用,二者血药浓度均无变化。

8.与吉非贝特合用,罗苏伐他汀AUC和Cmax分别增加90%和120%。

9.与抗酸剂(氢氧化化铝,氢氧化化化镁)合用,血浆药物浓度无变化。

10.与口服避孕药合用,可使炔雌醇的血药浓度增加26%,炔诺酮的血药浓度增加34%。

相关文献

开放分类:循环系统药物调整血脂及抗动脉粥样硬化药物HMG辅酶A还原酶抑制剂药物
词条罗苏伐他汀wangyuan创建,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/10/20 22:40:47 | #0
    欢迎您对罗苏伐他汀进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:37 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/20 22:40:47