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螺内酯

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1 拼音

luó nèi zhǐ

2 英文参考

spironolactone[湘雅医学专业词典]

aldactone[湘雅医学专业词典]

3 概述

螺内酯是利尿药,为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭。通过在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体,使K+Na+的交换降低,促进Na+Cl-的排出而产生利尿。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,如肝硬化腹水肾病综合征和顽固性心衰等。主要影响水盐代谢,引起的低钠血症高钾血症

4 螺内酯药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

螺内酯

4.1.2 汉语拼音

Luoneizhi

4.1.3 英文名

Spironolactone

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C24H32O4S   416.57

4.4 来源含量

本品为17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。按干燥品计算,含C24H32O4S应为97.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭。

本品在三氯甲烷中极溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为203~209℃,熔融时同时分解

4.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-33°至-37°。

4.6 鉴别

(1)取本品10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》582图)一致。

4.7 检查

4.7.1 结晶细度

取本品适量,置载玻片上,加水1滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计10μm以上的,再计10μm以下的。计数结果,10μm以下的结晶应不少于90%。

4.7.2 巯基化合物

取本品2.0g,加水30ml,振摇后,滤过,取滤液15ml,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.005mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。消耗碘滴定液(0.005mol/L)不得过0.10ml。

4.7.3 有关物质

取本品约62.5mg,精密称定,置25ml量瓶中,加四氢呋喃2.5ml溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)0.5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);取坎利酮对照品约25mg,精密称定,置10ml量瓶中,加四氢呋喃1.0ml溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1)1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2);取供试品溶液与对照品溶液(1)各1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-四氢呋喃-水(8:18:74)为流动相,流速为每分钟1.8ml,检测波长为254nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,螺内酯峰与坎利酮峰的分离度应大于1.4。精密量取供试品溶液、对照溶液(1)、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至供试品溶液主成分峰保留时间的2倍。对照溶液(2)色谱图中主峰的信噪比应大于6。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除坎利酮峰与小于对照溶液(2)主峰面积的色谱峰外,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)主峰面积(1.0%);转换检测波长至283nm,精密量取供试品溶液与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液(2)色谱图中坎利酮峰保留时间一致的峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(1.0%);在254nm和283nm波长处检出的杂质总量不得大于1.0%。

4.7.4 残留溶剂

4.7.4.1 甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺

取本品约1g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入内标溶液(取正丙醇适量,精密称定,用二甲基亚砜稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,即得)1ml,用二甲基亚砜定量稀释至10ml,加盖密闭,振摇使溶解,作为供试品溶液;另分别取甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺对照品,精密称定,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中含甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯均约为1mg,含四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺分别约为0.07mg、0.02mg与0.09mg的溶液:精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,精密加入内标溶液1ml,用二甲基亚砜定量稀释至10ml,加盖密闭,摇匀,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为40℃,维持8分钟,以每分钟45℃的速率升温至200℃,维持3分钟;检测器温度为250℃,进样口温度为200℃,顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,含甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺均应符合规定

4.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(50:50)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按螺内酯峰计算不低于3000,螺内酯峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取螺内酯对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

利尿药。

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

(1)螺内酯片  (2)螺内酯胶囊

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 螺内酯说明书

5.1 药品名称

螺内酯

5.2 英文名称

Spironolactone

5.3 螺内酯的别名

安体舒通螺旋内酯固醇阿尔达克通螺旋内酯甾酮;Antisterone;Spirolone

5.4 分类

泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药

5.5 剂型

1.片剂:20mg;

2.胶囊:20mg。

5.6 螺内酯的药理作用

螺内酯为类固醇,是作用强烈的内源性盐类皮质激素醛固酮。螺内酯与醛固酮有类似的化学结构,在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体,从而抑制醛固酮促进K+-Na+交换的作用。使Na+和Cl排出增多,起到利尿作用,而K+则被保留。该药利尿作用较弱,缓慢而持久。连续用药一段时间后,其利尿作用逐渐减弱。同时具有抗雄激素活性,可选择性地破坏睾丸肾上腺微粒体细胞色素P450,从而抑制性腺产生雄激素,并能在靶组织处与二氢睾酮竞争受体,减少雄激素对皮脂腺刺激

5.7 螺内酯的药代动力学

微粒制剂口服后胃肠道吸收率90%,高峰浓度时间为3~4h。螺内酯在肝内迅速大量代谢,长期用药时,约70%活力来自代谢物坎利酮(canrenone),食物能使此活性代谢物的生物利用度提高。坎利酮98%与血浆蛋白结合,半衰期10~35h。坎利酮和其他代谢物都由尿、便排出。

5.8 螺内酯的适应证

慢性充血性心力衰竭肝硬化腹水及肾病综合征等并发的水肿。诊断和治疗原发性醛固酮增多症。女性痤疮、女性多毛症、雄激素源性脱发。

5.9 螺内酯的禁忌证

肾衰竭及血钾偏高者禁用。

5.10 注意事项

单独应用可引起低血钠及高血钾,故长期用药应定期测钾、钠离子

5.11 螺内酯的不良反应

长期用药可出现头痛嗜睡精神错乱、运动失调、红斑性皮疹、多毛症和泌尿系统紊乱等。长期用药后可出现性欲减退阳萎、男子乳腺发育、女性可有乳房触痛和月经失调。血尿素氮血清尿酸水平可升高,粒细胞减少及嗜酸细胞增多。慢性肾功能衰竭患者或同时补钾者可发生高血钾。胃肠紊乱及胃溃疡偶见。

5.12 螺内酯的用法用量

1.口服20~40mg(微粒型),每天3次。加大剂量血清钾水平也难有增长,且常有不良反应发生。

2.治疗成人肝硬化水肿及腹水:口服300~600mg(微粒型),分次服用,个别患者需量更大(每月约800mg)。

3.治疗成人原发性醛固酮症(原发性醛固酮增多症):每天口服300~600mg分为3~4次,用后尿钾明显减少,血钾升高,血钠下降。用于原发性醛固酮症在手术前治疗3~4周,对于不宜手术或手术后效果不佳者,可以用维持量长期治疗以缓解症状常用量每次40~60mg(微粒型),每天3~4次。待血钾恢复正常,血压逐步降至正常后,以维持量长期应用。维持量为每天40mg,1次或分次服。

5.13 螺内酯与其它药物的相互作用

氯化钾或与其他保钾利尿剂合用,可引起高钾血症,尤其在肾功能不全者,危及生命。与噻嗪类药物合用,可加强利尿,而排钾作用为螺内酯所抵消,二药合用可增加疗效,减少不良反应。但应监测血钾水平。与ACEI合用,高血钾作用相加,尤其是肾功能不全者,禁止合用。与吲哚美辛消炎痛)合用可引起血钾升高。应用过程中不可盲目使用氯化钾,亦不可与氨苯蝶啶合用,以免引起高钾血症。

5.14 专家点评

潴钾利尿剂与失钾利尿剂合用,有相加的疗效,同时抵消各自的不良反应。特别是螺内酯通过拮抗醛固酮的作用,对重度CHF有显著疗效。螺内酯治疗痤疮的有效率为50%~100%,与其他常规疗法合用可提高疗效,对多毛症需持续用药2~12个月,长期应用应注意其不良反应。

6 螺内酯中毒

螺内酯(安体舒通)在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体,使K+、Na+的交换降低,促进Na+和Cl-的排出而产生利尿。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服LD50>1.0g/kg,大鼠LD50腹腔注射为0.277g/kg。常用量口服每次20~40mg,3/d。主要影响水盐代谢,引起的低钠血症和高钾血症。[1]

6.1 临床表现

不良反应表现如下[1]

1.中枢神经系统

头痛、眩晕、衰弱、嗜睡、精神错乱及共济失调等。

2.消化系统

厌食恶心呕吐胃痉挛腹痛腹泻等。

3.内分泌系统

男性乳房发育、性欲低下、阳痿少精子症;女性乳房增大和疼痛、女性多毛症、月经不调闭经、乳房硬结及偶见乳腺癌报告。

4.代谢异常

低钠血症、高钾血症、高尿酸血症、血尿素氮升高,轻度酸中毒

5.其他

皮疹、荨麻疹、药热、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞减少、红斑狼疮综合征等。

6.2 治疗

螺内酯中毒的治疗要点为[1]

1.误服大剂量中毒者,应立即进行催吐、洗胃。

2.补液,纠正低钠血症、高钾血症,维持水和电解质平衡。

3.其他:对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:168.

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开放分类:泌尿系统药物利尿药低效利尿药药物
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  • 评论总管
    2019/3/27 5:16:27 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:08:52 (GMT+08:00)
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