罗格列酮

目录

1 拼音

luó gé liè tóng

2 英文参考

Rosiglitazone[湘雅医学专业词典]

3 罗格列酮说明书

3.1 药品名称

罗格列酮

3.2 英文名称

Rosiglitazone

3.3 别名

罗格利酮;文迪雅;阿瓦地;Avandia

3.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物

3.5 剂型

2mg,4mg。

3.6 罗格列酮的药理作用

罗格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增效剂。可增加肝脏、脂肪、肌肉等组织对胰岛素的敏感性,其影响胰岛素受体激酶的活性,使胰岛素受体磷酸化,肝脏糖代谢及减少全身和局部脂肪组织代谢。罗格列酮在降低血糖和三酰甘油的同时,还可减轻或预防糖尿病肾肾病及胰岛细胞的退化。

3.7 罗格列酮的药代动力学

口服吸收良好,食物不影响其吸收,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆半衰期为3~4h。在肝脏代谢,代谢产物以结合型排出体外,60%由尿液中排出,33%由粪便中排出。肝脏功能不良者血浆药物浓度可升高数倍。

3.8 罗格列酮的适应证

用于治疗2型糖尿病。

3.9 罗格列酮的禁忌证

1.肝肾和肺部功能不全者禁用。

2.18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇及哺乳妇女禁用。

3.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

4.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。

3.10 注意事项

目前该药没有发现肝脏毒性反应,但用药中应每个月检查肝功能。注意应用此药物的适应证。该药与胰岛素合用可增加水肿发生率,增加血容量,心功能较差的患者慎用。

3.11 罗格列酮的不良反应

常见的不良反应有上呼吸道感染、皮炎、体重增加、恶心、呕吐、便秘、腹泻、水肿、贫血等症状,偶见低血糖但发生率不及2%,在治疗期间,可见低密度脂蛋白和高密度脂蛋白上升12%~19%,三酰甘油不变,对视力、心脏和肝脏功能的影响均少见。

3.12 罗格列酮的用法用量

口服,初始剂量一次4mg,每天1次或每次2mg,每天2次,主餐后1h或于两餐之间服用。在治疗12周后如疗效不理想,剂量增加为每次4~8mg,每天1~2次。

3.13 药物相互作用

与二甲双胍合用则会显著增加后者的降糖作用。与胰岛素合用,可改善血糖控制的不稳定状态,并减少胰岛素的一日用量4.8~9.4U。罗格列酮与硝苯地平、炔诺酮、炔雌醇、尼雷替丁、地高辛、阿卡波糖合用,可影响相互的代谢和血药浓度。

3.14 专家点评

国外报道,一项多中心研究对493例曾采用饮食疗法或口服降糖药治疗无效的2型糖尿病患者,口服罗格列酮,每次2mg或4mg,每天2次,连续26周,结果可使糖化血红蛋白降低1.2%~1.5%。另一项研究对907例2型糖尿病患者,口服罗格列酮,每次4mg,每天1次,连续26周,结果使糖化血红蛋白降低0.8%;剂量为每次2mg,每天2次,连续26周,使糖化血红蛋白降低0.9%以上;剂量为每次8mg,每天1次或一次4mg每天2次,分别使糖化血红蛋白降低1.1%或1.5%。对已服用磺酰脲类或双胍类药物的患者并用罗格列酮,口服,每天2~8mg,连续26周,结果使胰岛素耐受性降低3%~25%,其中94%的病例改善了胰岛β细胞功能。而单用磺酰脲或安慰剂者均可使胰岛素耐受性增加,单用双胍类药物者胰岛素耐受性则几无变。另一项研究显示口服罗格列酮一次4mg,每天2次,疗效与单用格列本脲每天15mg者相比较高。一般应用每天4mg即可获较好疗效,是目前治疗2型糖尿病的常用药物。增强机体对胰岛素的敏感性而控制血糖,对具有一定胰岛功能的2型糖尿病患者可选用罗格列酮。对胰岛功能失控的2型糖尿病患者,但伴有胰岛素抵抗的可配用其他药物,不良反应少,无明显肝肾毒性。

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