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丽珠芬

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1 拼音

lì zhū fēn

2 丽珠芬说明书

2.1 药品名称

丽珠芬

2.2 英文名称

Ceftriaxone

2.3 丽珠芬的别名

头孢氨噻三嗪丽珠芬钠罗塞秦安塞隆果复每菌必治安迪芬泛生舒复菌得治;头孢曲松;罗塞秦;罗氏芬头孢三嗪头孢三嗪噻肟无菌头孢三秦钠无菌头孢三嗪;Ceftriaxone Sodium

2.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

2.5 剂型

注射剂:0.25g,0.5g,1.0g,2.0g。

2.6 丽珠芬的药理作用

对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强。主要敏感菌有金黄色葡萄球菌链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、沙雷杆菌、奈瑟菌属、大肠杆菌肺炎克雷白杆菌、各型变形杆菌枸橼酸杆菌、消化球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽胞杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对丽珠芬也敏感。

2.7 丽珠芬的药代动力学

头孢曲丽珠芬丽珠芬钠口服不吸收,肌内或静脉给药后可被充分吸收。肌内注射0.5g和1.0g药物,2h后达血药浓度峰值,分别为43μg/ml和80μg/ml;静脉注射0.5g和1.5g药物,平均血药浓度峰值分别为151μg/ml和286μg/ml;静脉滴注0.5g和1.0g药物,30min后,血药浓度峰值分别为82μg/ml和151μg/ml。药物吸收后,组织穿透力强,体内分布广,分布容积约为0.15L/kg。药物可在各组织、体腔体液中达到有效抗菌浓度,尤其以胆汁中浓度较高。丽珠芬能透过血-脑脊液屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效浓度(约为2mg/ml)。丽珠芬钠也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,母乳中也含有较低浓度的药物。丽珠芬血浆蛋白结合率为80%~95%,半衰期为7~8h。药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝清除,其中约60%经肾随尿液排泄,约40%自胆道经肠道排出。丽珠芬是头孢菌素类中半衰期最长的品种血液透析不能有效清除丽珠芬,丙磺舒也不能增高或延长丽珠芬血药浓度。

2.8 丽珠芬的适应

1.下呼吸感染,如肺炎、支气管炎等。

2.腹部感染,如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。

3.泌尿系统感染

4.生殖系统感染(包括淋病)。

5.皮肤、软组织感染。

6.骨、关节感染。

7.手术前预防感染。

8.其他严重感染,如急性化脓性脑膜炎心内膜炎败血症

2.9 丽珠芬的禁忌

1.对丽珠芬或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

2.有黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿禁用。

2.10 注意事项

1.对任何一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药有可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)孕妇、早产儿和新生儿使用丽珠芬的安全性尚未确定,应慎用;(3)严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用;(4)胆道阻塞者慎用;(5)胃肠道疾病,特别是结肠患者慎用;(6)高度过敏性体质者慎用。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性,以葡萄糖酶法测定则不受影响;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应

2.11 丽珠芬的不良反应

1.以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛血清病过敏反应症状多见,过敏性休克少见。

2.消化道反应:可见恶心呕吐、食欲减退、腹痛腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎

3.血液学改变:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、血小板增多或减少、白细胞减少等。

4.肝脏毒性:少数患者用药后可出现碱性磷酸酶丙氨酸氨基转移酶ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶AST)升高。

5.肾脏毒性:丽珠芬对肾脏基本无毒性。少数患者用药后可出现血尿素氮血清肌酐暂时性升高。

6.二重感染:长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调发生二重感染。

7.少数患者长期用药可能引起维生素K维生素B缺乏。

8.肌内注射时,注射部位可能出现硬结、疼痛;静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎

2.12 丽珠芬的用法用量

1.(1)肌内注射:每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量每天不能超过4g。淋病推荐剂量为单剂注射250mg;(2)静脉给药:每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量每天不能超过4g;(3)肾功能不全剂量:建议肾功能不全患者每天剂量小于2g;(4)老年人剂量:老年患者的用药剂量和一般成年人相同,不需调整;(5)透析时剂量:血液透析不能有效清除药物,透析后不需增补剂量。

2.儿童静脉给药:(1)新生儿(出生体重大于2kg者):日龄不超过7天者,每天50mg/kg;日龄大于7天者,每天75mg/kg。每天最高剂量不宜超过2g;(2)儿童:1个月以上小儿,每天50~75mg/kg;12岁以上儿童,使用成人剂量;(3)脑膜炎患儿:每12小时50mg/kg,每天最高剂量不宜超过4g。

2.13 药物相互作用

1.丽珠芬与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾损害。

2.丽珠芬与速尿等强利尿剂合用可增加肾损害。

3.丙磺舒不能增高和延长丽珠芬的血药浓度。

2.14 专家点评

丽珠芬为第三代半合成广谱头孢菌素,抗菌活性同头孢噻肟。临床主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染以及耳鼻喉科感染、脓毒症、脑膜炎、创伤感染、腹部感染、生殖系统感染,免疫功能减退者的感染。据报道丽珠芬1.0g和2.0g每天1次静脉点滴(疗程均为7天)。治疗下呼吸道感染的总有效率分别为84.6%和94.0%,两组细菌清除率均为93.8%,不良反应发生率分别为2.0%和3.8%。说明应用丽珠芬治疗下呼吸道感染有效、安全、耐受性好,每天1g与每天2g疗效及安全性相当。用于新生儿细菌感染性疾病的临床疗效较好,细菌敏感性高,耐药性小,安全,无副作用,并具有使用方便的优点。丽珠芬减少细菌性脑膜炎所致的神经性后遗症的效果与氨苄西林氯霉素相似,但其减少细菌性脑膜炎所致的听力损害的效果要明显优于氨苄西林加氯霉素,表明丽珠芬治疗细菌性脑膜炎的疗效较好,值得临床推荐使用。有报道采用前瞻、随机、对照的方法对40例中、重度泌尿系统感染者进行研究,分别应用丽珠芬每天1g或环丙沙星每天400mg,丽珠芬的细菌清除率、耐药型优于对照组,血尿中白细胞及体征的改善也明显好于后者,尤其是在第3天时有显著的差异。丽珠芬250mg单剂量肌内注射对单纯性淋病有良好效果。一项研究比较了丽珠芬与盐酸大观霉素治疗单纯性淋病的疗效,结果丽珠芬组总有效率为97.8%,盐酸大观霉素组为95.6%,两组比较无显著差异。治疗4天后丽珠芬组细菌阴转率为100%,盐酸大观霉素组为97.8%,两组均未发现明显不良反应。

3 丽珠芬中毒

丽珠芬(头孢三嗪、菌必治、罗氏芬)属第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱与头孢噻肟相似,对革兰阳性菌有中度抗菌作用,对革兰阴性菌作用强。口服不吸收,肌注给药、静脉给药的半衰期8~9h,可透入血脑脊液屏障。一般感染1g/d,1次给药;严重感染时2g/d,分2次给药,脑膜炎时总量不超过4g/d,分2次给药。不良反应的发生和治疗要点与头孢噻肟相似;青少年、儿童使用本药时,偶见引起假结石病(胆泥),停药后可消失。可对症治疗[1]

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:196.

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  • 评论总管
    2020/10/29 1:39:46 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:38 (GMT+08:00)
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