利维爱

目录

1 拼音

lì wéi ài

2 替勃龙说明书

2.1 药品名称

替勃龙

2.2 英文名称

Tibolone

2.3 别名

7α-甲异炔诺酮;7-甲基异炔诺酮;递宝龙;甲异炔诺酮;利维爱;Livial;Tibolonum

2.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

2.5 剂型

片剂:2.5mg。

2.6 替勃龙的药理作用

能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较弱,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量,替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜,但是对阴道黏膜有刺激作用,少数妇女会出现子宫内膜轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量,替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松,抑制绝经后症状(特别是潮热、出汗),并提高情绪和性欲。

2.7 替勃龙的药代动力学

口服后吸收快速完全,因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低,故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服替勃龙14C标记物,30min内血浆即出现放射活性,1.5~4h达峰值。排除半衰期为45h。替勃龙无肠肝循环,代谢产物主要由粪便排出,单次给药排出50%,持续给药排出60%,尿中排出30%。

2.8 替勃龙的适应证

1.用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状,如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。

2.预防绝经后的骨质疏松。

2.9 替勃龙的禁忌证

1.妊娠。

2.激素依赖性肿瘤。

3.心血管病或脑血管病、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。

4.病因不明的阴道流血。

5.严重肝病。

2.10 注意事项

1.(1)糖尿病患者。(2)绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用,以免发生不规则阴道出血。

2.替勃龙应口服给药,勿嚼咬,最好固定在每天同一时间服用。

3.替勃龙不可作为避孕药使用。

4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大,应定期加服孕激素,如每3个月服10天孕激素。

5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。

6.替勃龙口服毒性低,过量不会出现毒性症状,可能发生肠胃不适,但不需要特殊处理。

7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善,至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下,可连续服用较长时间。

8.药物对哺乳的影响:替勃龙是否会进入乳汁(尚不明确)9.药物对检验值或诊断的影响:(1)用药后可有肝功能变化;(2)有轻度降低高密度脂蛋白(HDL)的作用。

9.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药,用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。(2)替勃龙虽然对子宫内膜刺激作用微弱,不需给予孕激素,但仍需定期检测子宫内膜厚度,如超过5mm或有异常出血时,仍需取内膜活检。(3)患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。(4)对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。

2.11 替勃龙的不良反应

1.替勃龙耐受性较好,少有不良反应,偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。

2.绝经前有正常月经周期的妇女,由于排卵受到抑制,可能干扰正常的月经周期。

3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严密观察。

2.12 替勃龙的用法用量

起始剂量每天1片。维持剂量:每天半片。应至少连续服用3个月,也可连续长期服用。

2.13 药物相互作用

1.替勃龙治疗期间因血液纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低,抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加,纤维蛋白溶解活性增高),可增强抗凝药效果。

2.因替勃龙可能降低糖耐量,与胰岛素或其他降糖药合用,需要增加后者用量。

3.理论上推测,替勃龙与肝药酶诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平)合用,可增强前者的代谢而降低其活性。

2.14 专家点评

口服剂量每天2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较轻,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加,但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后骨质疏后骨质疏松,对于绝经后症状,特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制,并可提高情绪和性欲。替勃龙化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。替勃龙具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。能抑制绝经后妇女的促性腺激素水平,抑制生育期妇女排卵,刺激阴道黏膜、增强性欲,预防绝经后骨质疏后骨质疏松等作用。

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