热词榜

硫酸乙基西梭霉素

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。
这是一个重定向条目,共享了奈替米星的内容。为方便阅读,下文中的奈替米星已经自动替换为硫酸乙基西梭霉素,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现

1 拼音

liú suān yǐ jī xī suō méi sù

2 英文参考

netilmicin sulfate

Sch-20569

3 概述

硫酸乙基西梭霉素氨基糖苷类抗生素抗菌作用近似庆大霉素,其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染肌肉注射或静脉滴注给药。治疗中的不良反应有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清转氨酶碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增多,停药后大多是可逆的;偶有耳鸣听力减退,停药后部分能恢复。可对症治疗血液透析腹膜透析能清除。

4 硫酸乙基西梭霉素说明书

4.1 药品名称

硫酸乙基西梭霉素

4.2 英文名称

Netilmicin

4.3 硫酸乙基西梭霉素的别名

硫酸萘替米星立克菌星奈克星奈替霉素;奈替米星;乙基西梭霉素乙基紫苏霉素N-乙基西索米星;Gertomycin;Netilyn;Sch-20569

4.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

4.5 剂型

针剂:50mg(1ml),100mg(2ml)。

4.6 硫酸乙基西梭霉素的药理作用

硫酸乙基西梭霉素属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。硫酸乙基西梭霉素对大肠杆菌变形杆菌铜绿假单胞菌枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性,但对链球菌、肠球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。硫酸乙基西梭霉素抗菌谱与庆大霉霉素近似。

4.7 硫酸乙基西梭霉素的药代动力学

硫酸硫酸乙基西梭霉素口服吸收差,肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min内达到血药浓度峰值,约为3.76mg/L;一次静脉滴注(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。硫酸乙基西梭霉素吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液胆汁中浓度较低。在化脓性支气管患者的支气管分泌物中,浓度可达血药浓度的19%。由于药物可进入腹腔积液或间质液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。硫酸乙基西梭霉素蛋白结合率很低,在体内不代谢。80%的药物在24h内随尿液排出,尿液中药物浓度可超过100μg/ml。硫酸乙基西梭霉素的半衰期约为2~2.5h,且不随用药途径变化,但剂量加大时半衰期可延长(按3mg/kg给药,半衰期为3h)。

4.8 硫酸乙基西梭霉素的适应

主要适用于治疗敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系统感染。

2.泌尿生殖系统感染。

3.胃肠道感染。

4.胆道感染。

5.妇科感染。

6.皮肤及软组织感染。

7.骨及关节感染。

8.败血症

9.手术后感染。

4.9 硫酸乙基西梭霉素的禁忌

1.对硫酸乙基西梭霉素或其他氨基糖苷类药过敏者;

2.对杆菌肽过敏者。

4.10 注意事项

1.(1)因药物引起听力下降者;(2)肝、肾功能严重不全者;(3)重症肌无力震颤麻痹者;(4)孕妇;(5)老年人;(6)早产儿新生儿

2.少数患者用药后可出现尿素氮丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶、肌酐、碱性磷酸酶升高。

3.长期用药时应常规检查肝、肾功能和血象;因硫酸乙基西梭霉素的毒性反应与其血药浓度密切相关,对于肾功能不全者或长期用药者应进行血药浓度监测

4.连续应用时间不宜超过14天。听力不佳者慎用。

5.用药期间应多饮水。

4.11 硫酸乙基西梭霉素的不良反应

1.前庭功能失调,耳蜗神经损害。

2.肾毒性:主要损害近端肾曲管。可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

3.神经肌肉阻滞:硫酸乙基西梭霉素具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。

4.过敏反应:可出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏症状,偶可致过敏性休克

5.硫酸乙基西梭霉素可干扰正常菌群。长期应用可导致非敏感菌过度生长

6.有出现面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等症状的报道。

7.有出现暂时性肝功能损害(氨基转移酶升高)的报道。

4.12 硫酸乙基西梭霉素的用法用量

1.(1)①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。近来有报道,每天4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反应较少。(2)静脉滴注:①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者应调整剂量或延长给药间隔时间。(4)透析时剂量:血液透析后应按1mg/kg追加1次。

2.儿童:(1)肌内注射:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。(2)静脉滴注:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。

4.13 药物相互作用

1.与苯唑西林氯唑西林联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

2.与阿洛西林羧苄西林联用对多数铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。

3.用于严重的革兰阴性菌感染,可与青霉素(羧苄西林、磺苄西林除外)或头孢菌素联合使用,与青霉素合用时需分开给药。

4.与碱性药(如碳酸氢钠氨茶碱等)联用,可增强抗菌活性,但同时也相应增加药物毒性。

5.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联用可致神经肌肉阻滞作用加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

6.与右旋糖酐合用可增加肾毒性。

7.与强利尿药(如呋塞米依他尼酸等)联用可增加肾毒性。

8.与头孢菌素类合用可增加肾毒性。

9.与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联用可增加耳毒性。

10.与甲硝唑联合应用,可用于未明确发热患者的经验治疗。

11.与麻醉药联合应用应慎重。

4.14 专家点评

硫酸乙基西梭霉素为西索米星的半合成衍生物,抗菌谱与庆大霉霉素相似,对革兰阴性菌和大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等有较强的抗菌活性。硫酸乙基西梭霉素作用特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。硫酸乙基西梭霉素对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。硫酸乙基西梭霉素的肾、耳毒性较其他氨基糖苷类抗生素低。国内报道,应用硫酸乙基西梭霉素治疗败血症4例、伤寒3例、呼吸系统感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例,共50例。每天剂量3~6mg/kg,分2次注射。平均疗程8.4天。治疗总有效率90%,细菌学清除率为81%。治疗中除3例有短暂头晕以外,未见严重耳毒性反应。10例患者出现皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意监测血药浓度,峰浓度不宜超过10~16μg/ml。硫酸乙基西梭霉素对多种常见致病菌有高度抗菌活性,对某些氨基糖苷类抗生素耐药菌仍有作用,耳肾毒性较低,可以作为革兰阴性菌严重感染、肾功能减退或免疫缺陷患者继发感染而考虑的首选药物。体外药敏试验显示,硫酸乙基西梭霉素的药物敏感率大于阿米卡星,73%对庆大霉霉素耐药和92.9%对环丙沙星耐药的大肠杆菌对硫酸乙基西梭霉素敏感。

5 硫酸乙基西梭霉素中毒

硫酸乙基西梭霉素(奈特、立克菌星、乙基西索霉索、乙基紫苏霉素)抗菌作用近似庆大霉素,对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药,本药的末次给药的血药浓度可持续1周以上,终末半衰期长达198h,血浆蛋白结合率低。常用量4~6mg/(kg·d),分1~2次给予,疗程不超过14d。本药的肾、耳毒性较庆大霉素低,剂量>7.5mg/(kg·d)者多可见肾毒性。治疗中的不良反应有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清转氨酶、碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增多,停药后大多是可逆的;偶有耳鸣、听力减退,停药后部分能恢复。可对症治疗,血液透析和腹膜透析能清除。[1]

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:200.

相关文献

词条硫酸乙基西梭霉素banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/10/22 14:49:42 | #0
    欢迎您对硫酸乙基西梭霉素进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:30:52 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/22 14:49:42