硫酸阿巴卡韦

目录

1 拼音

liú suān ā bā kǎ wéi

2 药品说明书

2.1 别名

赛进、硫酸阿巴卡韦,阿波卡伟

2.2 外文名

Abacavir Sulfate , Ziagen

2.3 药理毒理

本品是一个新的碳环2‘-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用:

①竞争性地 抑制2‘-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。

②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。

2.4 适应证

与其他抗爱滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

2.5 不良反应

主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。

2.6 相互作用

①由于其独特的代谢途径, 本品对大多数细胞色素P450异构体无诱导及抑制 作用,临床研究也未发现肝诱导作用,因此本品与其 他药物发生相互作用的可能性较低。

②体外研究 已证实,本品与那些抑制或被细胞色素P450同功 酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制 剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无药物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的药物如cotrimoxazole及 大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同,因此不 改变本品的代谢。

③本品与大多数抗爱滋病药物 如齐多夫定,奈韦拉平,拉米呋啶等有协同作用。

④ 研究发现,乙醇与本品之间无药代动力学的相互影 响,因此饮酒的患者无须调整剂量。

2.7 用法用量

成人 的推荐剂量为300 mg(1片),每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。

肾损害 :肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量,但晚期肾病患者应避免服用。

肝损害 :阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者,尚无服用本品的支持性资料,因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

2.8 注意事项

妊娠分级: C。任何已知对阿巴卡韦过敏,或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。禁用于严重肝功能受损的病人。

2.9 规格

片剂:300mg;口服液:20mg mL/支

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