热词榜

硫普罗宁

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。

1 拼音

liú pǔ luó níng

2 英文参考

Tiopronin[朗道汉英字典]

3 硫普罗宁药品标准

3.1 正式名

硫普罗宁

3.2 汉语拼音

Liupuluoning

3.3 标准号

WS-313(X-267)-96

3.4 拉丁文或英文

Tiopronin

3.5 主要活性成分

N-(2-巯基丙酰基甘氨酸。按干燥品计算,含C5H9NO3S不得少于98.0%。

3.6 性状

白色结晶性粉末;有特臭,味酸。

在水或乙醇中易溶,在氯仿乙醚中极微溶;在稀碱溶液中易溶。

熔点 本品的熔点(中国药典1995年版二部附录Ⅵ C)为96~99℃。

3.7 鉴别

(1)取本品50mg;加水5ml溶解后,加碳酸氢钠试液至中性,加茚三酮试液1~2滴,加热即显红色。

(2)取本品20mg,加10%氢氧化钠溶液2ml,溶解后,加醋酸铅试液1ml,加热即生成黑色沉淀。

(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

酸度 取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H),pH值应为1.5~3.0。

溶液的澄清度 取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清、无色。

硫酸盐 取本品0.60g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧB),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。

有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,如甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,立即吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-冰醋酸(9∶3∶1)为展开剂,展开后,晾干,置碘蒸气中30分钟,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。

铁盐 取本品2.0g,置坩埚中,缓缓炽灼至完全炭化,放冷至室温,加硫酸0.5-1ml使湿润,低温加热至硫酸蒸气除尽后,在700-800℃炽灼使完全灰化,放冷,加稀盐酸4ml,微热使溶解后,移置50ml比色管中,加水30ml与过硫酸铵50mg,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧG),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.0005%)。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之二十。

砷盐 取本品1.0g,置坩埚中,加2%硝酸镁的乙醇溶液10ml,点火燃烧,燃烧后徐徐炭化,放冷,加硝酸1ml,蒸干,待氧化氮蒸气除尽后放冷,在600℃炽灼,使其完全灰化,放冷至室温,残渣加盐酸3ml,置水浴上加热溶解后,依法检查(中国药典1995年版附录ⅧJ第一法),应符合规定(0.0002%)。

3.9 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,置150ml碘瓶中,加水20ml溶解后,加淀粉指示液1ml,用碘滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪。每1ml的碘滴定液(0.1mol/L)相当于16.32mg的C5H9NO3S。

3.10 作用与用途

可用于改善慢性乙型肝炎患者功能

3.11 用法与用量

3.12 注意

定期检查肝功能。

3.13 剂量

一次100-200mg,一日3次。疗程2-3个月,或遵医嘱。

3.14 标示量

3.15 类别

3.16 制剂

一次100-200mg,一日3次。疗程2-3个月,或遵医嘱。

3.17 规格

3.18 贮藏

密封保存

3.19 有效期

暂定二年。

4 硫普罗宁说明书

4.1 药品名称

硫普罗宁

4.2 英文名称

Tiopronin

4.3 硫普罗宁的别名

α-巯基丙酰甘氨酸诺宁奇奥不志宁奇奥不治宁巯丙甘障眼明治尔乐巯基丙酰甘氨酸;Thiola

4.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

4.5 剂型

100mg;

2.片剂:100mg。

注射用凯西莱0.1g/支、6支/盒;硫普罗宁;注射用凯西莱包括1瓶硫普罗宁冻干粉和1瓶溶解剂,溶解剂缓冲成份使混合物在注射前达到7.5±1的近似中性pH值。成份:1瓶含硫普罗宁0.1g。1安瓿溶解剂为2ml 5%碳酸氢钠溶剂

4.6 硫普罗宁的药理作用

1.保护肝脏组织细胞的作用:(1)修复多种类型的肝损害。硫普罗宁通过提供巯基、并活化奥古蛋白,从而增强肝脏对抗各种损害的能力。实验证明,硫普罗宁能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及对乙酰氨基酚对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。同时,硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄,防止三酰甘油的堆积,抑制成纤维细胞增生,对酒精肝损伤有显著修复作用;(2)保护肝线粒体结构,改善肝功能。硫普罗宁可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低,ATP含量升高,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤;(3)促进肝细胞再生。硫普罗宁在体内通过酰胺酶水解,生成的甘氨酸系脂肪氨基酸,带有一碳单位,主要参与嘌呤类核苷酸的合成,故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明硫普罗宁可促进肝细胞再生,表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高;(4)清除自由基。硫普罗宁含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,是一种自由基清除剂

2.对重金属和药物的解毒作用:硫普罗宁通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒功能。实验证明硫普罗宁可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。

3.防治放、化疗引起的外周白细胞减少:硫普罗宁可通过提供巯基而发挥其组织细胞保护作用,可作为放疗、化疗时的保护剂,降低放疗、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速细胞的恢复。

4.防治老年性早期白内障:硫普罗宁对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。

5.其他:硫普罗宁有减少组胺的渗出,降低血管透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹痤疮皮肤病;尚可溶解胱氨酸结石,可用于泌尿系统结石的预防和治疗。

4.7 硫普罗宁的药代动力学

硫普罗硫普罗宁口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%~90%。单次给药500mg后,达峰时间(tmax)为5h,血药峰值浓度(Cmax)为3.6μg/ml,曲线下面积(0~24h)为每小时29μg/ml。国外报道,硫普罗宁用于治疗胱氨酸尿症时,口服后1天起效,作用可持续1天。用于治疗类风湿性关节炎时,口服后2个月起效。硫普罗宁血浆蛋白结合率约为49%。在体内呈二室分布半衰期α相为2.4h,半衰期β相为18.7h。硫普罗宁在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4h内,有给药量的48%随尿液排泄,72h内达78%。硫普罗宁也可随乳汁排泄。

4.8 硫普罗宁的适应

1.用于慢性病毒性肝炎酒精性肝病、药物性肝炎、脂肪肝肝硬化早期以及重金属中毒的治疗。

2.预防放、化疗引起的外周血白细胞减少。

3.可用于防止肿瘤放、化疗所致的不良反应;急慢性肝炎的肝损害。

4.9 硫普罗宁的禁忌

1.对硫普罗宁过敏史者或不良反应严重的患者禁用。

2.重症肝炎或有高度黄疸、顽固性腹水消化道出血者。

3.肾功能不全合并糖尿病者。

4.孕妇。

5.哺乳期妇女,因硫普罗宁可通过乳汁排泄,有使哺乳儿发生严重不良反应的潜在危险。

6.儿童

7.既往使用硫普罗宁时发生过粒细胞缺乏症再生障碍性贫血血小板减少或其他严重不良反应者。

4.10 注意事项

1.既往使用过青霉素胺或使用青霉胺发生不良反应者应慎用硫普罗宁。

2.出现胃肠道反应,蛋白尿应停药。

3.哺乳期妇女慎用。

4.11 硫普罗宁的不良反应

1.偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、发热等。

2.消化系统:偶有食欲缺乏、恶心呕吐腹痛腹泻等胃肠道反应、罕见味觉异常。

3.长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合征、疲劳感和手足麻木胰岛素综合征

4.12 硫普罗宁的用法用量

1.肝病患者:每次100~200mg,每天3次,饭后服,连服12周,停药3个月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎患者,每次200~400mg,每天3次,连用1~3周。

2.放疗、化疗后的白细胞减少症:化疗前1周开始服用,每次200mg,每天2次,饭后服,连服3周。

3.重金属中毒:每次100~200mg,每天2次。静脉滴注:每天1次,每次100~200mg于生理盐水或10%葡萄糖液250~500ml中静点,疗程2~4周。

4.13 药物相互作用

(尚不明确)

4.14 专家点评

国内报道,应用静脉滴注硫普罗宁治疗慢性乙肝疗效显著。硫普罗宁对酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并酒精中毒亦有一定疗效。可降低放化疗的毒副作用,升高白细胞加速细胞恢复,并可预防放化疗所致2次肿瘤的发生,对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。

硫普罗宁相关药物


硫普罗宁相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:肝脏疾病辅助治疗药物药物消化系统药物
词条硫普罗宁banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/10/19 1:37:24 | #0
    欢迎您对硫普罗宁进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:02:50 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/19 1:37:25