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硫利哒嗪

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1 概述

硫利哒嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物,抗精神病作用氯丙嗪相似, 镇静、嗜睡作用也较少见,无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好,体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症躁狂症,也可用于治疗抑郁症更年期综合征癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。

2 硫利哒嗪说明书

2.1 药品名称

硫利哒嗪

2.2 英文名称

Thioridazine

2.3 硫利哒嗪的别名

甲硫达嗪甲硫哌啶硫醚嗪利达新美立廉;硫利达嗪;眠立乐;Ridazine;Thioril;Mellarll

2.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药

2.5 剂型

片剂:10mg,25mg,50mg,100mg,200mg。

2.6 硫利哒嗪的药理作用

硫利哒嗪为具有哌啶侧链的吩噻嗪类药。一般性质同氯丙嗪,不同的是,硫利哒嗪几乎没有止吐作用。

2.7 硫利哒嗪的药代动力学

1.参见氯丙嗪。

2.硫利哒嗪达峰时间为1.25~4h,t1/2约为21h(6~40h),个体差异极大。几种代谢物具有程度不同的活性(其中包括美索达嗪)。原药和代谢物的蛋白结合率均高。

2.8 硫利哒嗪的适应

1.用于治疗急、慢性精神分裂症。

2.用于躁狂症、更年期精神病、中毒性精神病。

3.用于神经官能症

2.9 硫利哒嗪的禁忌

对硫利哒嗪过敏者、昏迷状态、严重中枢神经系统功能降低、有恶病质病史者禁用。

2.10 注意事项

1.老年患者应用低剂量开始。小剂量的硫利哒嗪可透过胎盘,有报道怀孕晚期使用此药可导致新生儿肝脏疾病和震颤症状。少量硫利哒嗪可进入到乳汁而导致一些不良反应。因此妊娠哺乳期妇女慎用。

2.肝、肾功能疾病患者应从低剂量开始,以后逐步增加。

3.其他:可使早孕试验呈假阳性反应。可使尿液变成红色、粉红色或红褐色。

4.为了避免过度的嗜睡,在用药期间不要应用含有酒精饮料

5.由于能引起头晕或嗜睡,所以不要做那些只有在头脑清醒状态下才能做的工作,如开车或操纵有潜在危险性的机器。

6.能减少出汗和热量释放,应避免在炎热环境下锻炼、洗热水澡、淋浴或洗桑拿。

7.需定期进行肝、肾功能、血象、眼底检查

2.11 硫利哒嗪的不良反应

1.头晕、腹泻、视物模糊、便秘流涎口干乏力恶心呕吐、鼻黏膜充血烦躁神经紧张、震颤、光敏感性增加、尿液变成红色、粉红色或红褐色,但无害。

2.重度:胸痛惊厥闭经乳房肿胀(女性和男性)、呼吸或吞咽困难、头晕、色素沉着头痛发热心悸、皮疹、抑郁、(面部、颌、口或舌)不自主运动肌肉紧张、运动失调、粒细胞减少、异常出血或青肿、大剂量可致视觉障碍色素沉着性视网膜病,黄斑视力缺失、皮肤或眼睛黄染、过敏反应,注意出现低血压心电图改变等。

3.硫利哒嗪抗毒蕈碱作用的发生率较高,但锥体外系反应的发生率较低。较少发生镇静,但较多引起低血压。可能产生心脏毒性,使Q-T间期延长。

4.性功能障碍比较常见。

5.长期用药可引起视网膜色素病变,视力减退,夜间更为明显,尤其使用大剂量时,减量或停药可恢复。

2.12 硫利哒嗪的用法用量

1.成人精神病,开始剂量50~100mg,每天3次。严重病情可高达每天800mg。

2.神经官能症,可给予每天30~200mg。

3.儿童行为障碍,1~5岁每天1mg/kg,5岁以上每天75~150mg,分次服。

2.13 药物相互作用

1.与酒精及中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类肌肉松弛药镇痛药)或三环类抗抑郁药合用,可导致过度嗜睡,心脏传导障碍。可降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴药效

2.与减肥药止咳药、抗感冒药、抗过敏药、止喘药等合用可导致高血压,不得擅自合用。

3.可使单胺氧化化酶抑制剂、肾上腺素苯妥英钠、β-受体阻断剂和三环类抗抑郁药的不良反应加重,应该间隔至少14天服用上述药物。

4.锂盐可使硫利哒嗪的药效降低而不良反应增加,可产生严重神经毒性反应,表现为抽搐谵妄脑电图异常。

5.抗酸药止泻药可降低硫利哒嗪的吸收。

2.14 专家点评

临床应用发现此药是吩噻嗪类药物中锥体外系反应最少者,其镇静、嗜睡作用也较弱,较适合应用于老年患者、但在抗胆碱直立性低血压及心电图异常方面较其他药多见。

3 硫利哒嗪中毒

硫利哒嗪(甲硫达嗪)为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物,抗精神病作用与氯丙嗪相似, 镇静、嗜睡作用也较少见,无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好,血浆蛋白结合率99%,半衰期16~36h,分布容积1OL/kg,体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症,也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治疗量由100~300mg/d,分次服用,渐增至600~1000mg/d,一般800mg/d是安全的。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.应用治疗剂量,大多发生胆碱能反应,如口干、震颤、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血血压下降、脉搏加快及心电图改变,主要表现为Q-T间期延长。

2.硫利哒嗪1200~1800mg/d,数周或数月,可引起色素视网膜病变,发生蓝绿色盲或黄视。

3.2 诊断

硫利哒嗪中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服硫利哒嗪史,出现上述临床表现,

2.排除其他药物中毒可能性。

3.3 治疗

硫利哒嗪中毒的治疗要点为[1]

1.过量服用本品后,应催吐、洗胃和吞服药用炭

2.本药过量服用,无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:91.

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  • 评论总管
    2020/2/22 12:12:28 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:09 (GMT+08:00)
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