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利培酮

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1 拼音

lì péi tóng

2 英文参考

Risperidone[湘雅医学专业词典]

3 利培酮说明书

3.1 药品名称

利培酮

3.2 英文名称

Risperidone

3.3 利培酮的别名

瑞思哌东利司培酮瑞思哌酮维思通利哌利酮;Risperdal

3.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

3.5 剂型

片剂:1mg,2mg。

3.6 利培酮的药理作用

利培酮为苯并异噁唑衍生物,是一新型的抗精神病药物,具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用,而且对精神分裂症阳性阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂,大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。

3.7 利培酮的药代动力学

口服吸收迅速,不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内,利培酮的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P450系统代谢,代谢产物为9-羟基利培酮,与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时,经肾排出约70%,肾功能中度或重度损害时,利培酮活性物质的排出减少60%~80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除相半衰期为3h左右。而9-羟基利培酮的消除相半衰期为24h。动物体内的利培酮与9-羟利培酮可经乳汁分泌,其浓度与血浆浓度相当。

3.8 利培酮的适应

用于慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性恶化者。

3.9 利培酮的禁忌

1.对利培酮过敏者;

2.高催乳素血血症患者

3.迟发性运动障碍患者;

4.神经阻滞剂所致恶性综合征(NMS)患者;

5.儿童和青少年;

6.哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.(1)Q-T间期延长;(2)低体温高热;(3)乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者;(4)帕金森综合征患者;(5)有癫痫史者;(6)吞咽困难者;(7)心血管疾病(如心衰心肌梗死传导异常和脑血管病变)患者。(8)肝功能损害者及妊娠妇女。

2.药物对老人的影响:一般来讲,老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降,故应减少使用剂量。

3.利培酮应从小剂量开始,注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。

4.不要突然停药,否则可导致恶心呕吐头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。应逐渐减量。

5.服用利培酮不要开车或操纵有潜在危险性的机器。

6.药品应由专人监管,防止过量使用引起中毒。过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药中毒的急救处理。

3.11 利培酮的不良反应

1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎月经障碍、性功能障碍体重增加,血清催乳激素水平可增高。

2.偶见谷丙转氨酶门冬氨酸氨基转移酶谷草转氨酶γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。

3.少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍,可发生直立性低血压反射性心动过缓。

3.12 利培酮的用法用量

首次剂量1mg,每天2次;老年人则每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天为3mg,每天2次。最大剂量不超过每天20mg。

3.13 药物相互作用

1.利培酮与利托那韦同时使用可能增加利培酮的血清浓度,导致利培酮中毒。

2.利培酮与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁药、β-受体阻断药合用,可增加利培酮的血药浓度。

3.利培酮可增加某些降压药的疗效。

4.利培酮与中枢神经系统抑制药合用,可增强其中枢抑制作用,导致过度嗜睡。

5.利培酮会加重单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药的不良反应。

6.与肝酶诱导剂合用,利培酮的血药浓度会下降。

7.长期合用卡马西平氯氮平可能会使利培酮的清除率提高。

8.抗帕金森病药物可对抗利培酮的某些不良反应。

9.利培酮能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用。

10.利培酮与左啡诺,美沙酮等合用可加速后者的代谢。

11.利培酮与双丙戊酸钠并用可能引起水肿伴体重增加。

12.锂剂与利培酮合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍

13.利培酮与帕罗西汀合用会导致高血清素综合征。

14.利培酮与曲马朵、佐替平联合用药可能会增强癫痫发作的危险性。

15.酒精与利培酮同用时,会导致过度嗜睡。

3.14 专家点评

利培酮是一新型的抗精神病药物,主要用于精神分裂症患者,而对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。但不良反应多,临床应用受到一定限制。

3.15

相关文献

开放分类:神经系统药物抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物药物其他抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物
词条利培酮abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/4/9 8:11:49 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:34 (GMT+08:00)
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