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连翘

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目录

1 拼音

lián qiào

2 英文参考

Forsythia suspensa Vahl[朗道汉英字典]

fructus forsythiae[朗道汉英字典]

forsythia suspensa[湘雅医学专业词典]

Fructus Forsythiae(拉)[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

weeping forsythia capsule[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

3 国家基本药物

与连翘有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
89777连翘败毒丸水丸9g1.5中成药部分*
89877连翘败毒丸水丸6g1中成药部分
89977连翘败毒丸水丸12g2中成药部分
90077连翘败毒丸水丸60g8.7中成药部分
90177连翘败毒膏煎膏剂60g6.8中成药部分*
90277连翘败毒片片剂24片(糖衣)盒(瓶)8中成药部分*(指用量为一次4片,一日2次的品规)
90377连翘败毒片片剂12片(糖衣)盒(瓶)4.1中成药部分
90477连翘败毒片片剂36片(糖衣)盒(瓶)11.8中成药部分
90577连翘败毒片片剂24片(薄膜衣)盒(瓶)8.8中成药部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规 则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

连翘的原植物及药材

连翘

连翘为中药名,出《神农本草经》。为木犀科植物连翘Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl 的干燥果实[1]。秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称青翘;果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称老翘(黄翘)。以青翘为佳,生用[2]。主产于山西、河南、陕西、山东等地,以山西、河南产量最大[3]。连翘具有清热解毒消肿散结,疏散风热的功效。用于痈疽,瘰疬乳痈丹毒风热感冒温病初起,温热入营,高热烦渴神昏发斑,热淋涩痛。

中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

5 拉丁名

Fructus Forsythiae(拉)(《中医药学名词(2004)》)

6 英文名

weeping forsythia capsule(《中医药学名词(2004)》)

7 连翘的别名

《中国药典》:连壳、黄花条、黄链条花、黄奇丹、青翘、落翘

《中药大辞典》:旱连子(《药性论》),大翘子《新修本草》),空翘、空壳(《中药志》),落翘《新华本草纲要》)[4]

《中华本草》:旱连子、大翘子、空翘、空壳、落翘

中医大辞典》:大翘子、连壳、落翘[5]

秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称“青翘”(《中华人民共和国药典》2010年版)。

果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称“老翘”(《中华人民共和国药典》2010年版)。

种子称"连翘心"(《中药大辞典》)。

8 出处

出自《神农本草经》[4]

1.陶弘景:连翘处处有,今用茎连花实也。

2.《唐本草》:连翘有两种,大翘、小翘。大翘叶狭长,如水苏,花黄可爱,生下湿地,着子似椿实之未开者,作房翘出众草。其小翘生岗原之上,叶花实皆似大翘而小细,山南人并用之。今京下惟用大翘子,不用茎花也。

3.《本草图经》:连翘,今近京及河中、江宁府,泽、润、淄衮、鼎、岳、利州,南康军皆有之。有大翘、小翘二种。(大翘)生下

9 来源

连翘为木犀科植物连翘Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl 的干燥果实[1][5]

野生、家种均有。

10 原植物

10.1 原植物形态

连翘 Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl[Syringa suspensa Thunb.] 又名连、异翘(《尔雅》),兰华、折根、轵、三廉(《神农本草经》),连草(《尔雅》)郭璞注),大翘(《新修本草》),黄花杆、黄寿丹(《中国植物志》),黄花树、黄链条花、黄花条、黄绶丹(《新华本草纲要》)[4]

连翘为落叶灌木。小枝土黄色或灰褐色,略呈四棱形,疏生皮孔,节间中空,节部具实心髓。叶通常为单叶,或3裂至3出复叶;叶柄长0.8~1.5 cm,无毛;叶片卵形、宽卵形或椭圆状卵形至椭圆形,长2~10 cm,宽1.5~5 cm,先端锐尖,基部圆形至楔形,叶缘除基部外具锐锯齿或粗锯齿。花通常单生或2至数朵着生于叶腋,先于叶开放;花萼绿色,裂片4,长圆形或长圆状椭圆形,边缘具睫毛花冠黄色,裂片4,倒卵状椭圆形,长1.2~2 cm.宽6~10 mm,雄蕊2,着生在花冠管基部;花柱细长,柱头2裂。蒴果卵球形,2室,长1.2~2.5 cm,宽0.6~1.2 cm,先端喙状渐尖,表面疏生瘤点。花期3~4月,果期7~9月[4]

10.2 生境分布

生于山坡灌丛、疏林及草丛中[4]。(《中药大辞典》、《中华本草》)

分布于河北、山西、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、河南、湖北、四川等地。现有栽培。本植物的根(连翘根)、茎叶(连翘茎叶)亦供药用。(《中药大辞典》、《中华本草》)

产于我国东北、华北,长江流域至云南。

连翘主产山西、河南、陕西、山东[5]

10.3 生物学特性

喜温暖潮湿气候。适应性强,耐寒、耐瘠薄。喜阳光充足。对土壤要求不严,腐殖土及砂质砾土中都生长。(《中药大辞典》、《中华本草》)

10.4 栽培技术

10.4.1 繁殖方法

采用种子、压条、扦插繁殖

种子繁殖:北方于3月底至4月上旬,南方于3月上、中旬播种。播前将种子在50℃的温水中浸泡10~12h取出,晾干后播种。或在9~10月种子用湿沙进行层积处理,经春取出播种,可以提高发芽率。行距30cm左右,覆土1~2cm,再盖草保持土壤湿润。苗高15~20cm时间苗,按株距10cm定苗,并追施人畜粪水,当年秋季或第2年早春移栽。(《中华本草》)

压条繁殖:在雨季到来之前,将母株上较长的当年生枝条向下压弯,埋入母株附近的土中3~4cm,然后灌水,经常保持湿润,第2年早春移栽。(《中药大辞典》、《中华本草》)

扦插繁殖:在秋季落叶后或早春发芽前选用1~2年生健壮枝条,剪取长20cm左右,只留上部2~3片叶,其余的叶摘掉。按行株距5cm×15cm,插入苗床中,使插条露出土面1~2个节,插后立即灌水,经常保持湿润,扦插成活后20~30d开始施肥,3~4次,当年即可移栽。移栽时按穴距2m×1.5m开穴,施少量腐殖熟堆肥或厩肥,栽时使根自然舒展,埋上压实。连翘的结果率很低,在移栽时必须使长花柱植株和短花柱植株相间栽培,才能提高结果率。(《中药大辞典》、《中华本草》)

10.4.2 田间管理

生长期中必须进行合理修剪,去弱留强,才能多结果实。冬季修剪时,以疏剪为主,短截为辅。除每墩保持3~7条旺盛的主干外,其余瘦弱的、枯老的枝条可视情况剪除。修剪后应施用追肥或厩肥、堆肥加过磷酸钙等,在株旁开沟施入后覆土。6月间应清除从基部新发的多余徒长枝,并按具体情况进行中耕除草、摘心等工作。(《中药大辞典》、《中华本草》)

10.4.3 病虫害防治

病害有立枯病。(《中药大辞典》、《中华本草》)

虫害有地老虎等。(《中药大辞典》、《中华本草》)

11 采收与初加工

连翘定植3~4年后开花结实[3]。药用分“青翘”、“老翘”两种[3]

以青翘为佳,生用[2]

11.1 青翘

秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称“青翘”(《中华人民共和国药典》2010年版)。

青翘在9月上旬果皮呈青色尚未成熟时采下,置沸水中稍煮片刻或放蒸笼内薰约0.5 h,取出晒干。

果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称“老翘”(《中华人民共和国药典》2010年版)。

白露前采初熟果实,色尚青绿,称青翘[2]。青翘采得后即蒸熟晒干,筛取籽实作连翘心用[2]

11.2 老翘(黄翘)

老翘在10月上旬果实熟透变黄,果壳裂开时采收,晒干,筛去种子及杂质。(《中华本草》)

寒露前采熟透果实则为黄翘[2]

12 药材

12.1 产地

连翘 Fructus Forsythiae 主产于山西、河南、陕西、山东等地,以山西、河南产量最大[3]

12.2 性状

《中华人民共和国药典》2010年版:本品呈长卵形至卵形,稍扁,长1.5~2.5cm.直径0.5~1.3cm。表面有不规则的纵皱纹和多数突起的小斑点,两面各有1条明显的纵沟。顶端锐尖,基部有小果梗或已脱落。青翘多不开裂,表面绿褐色,突起的灰白色小斑点较少;质硬;种子多数,黄绿色,细长,一侧有翅。老翘自顶端开裂或裂成两瓣,表面黄棕色或红棕色,内表面多为浅黄棕色,平滑,具一纵隔;质脆;种子棕色,多已脱落。气微香,味苦。

果实长卵形至卵形,稍扁,长1~2.5 cm,直径0.5~1.3 cm。表面有不规则的纵皱纹及多数凸起的小斑点,两面各有1条明显的纵沟。顶端锐尖,基部有小果梗或已脱落。青翘多不开裂,表面绿褐色,凸起的灰白色小斑点较少;质硬;种子多数,黄绿色,细长,一侧有翅。老翘自顶端开裂或裂成两瓣,表砸黄棕色或红棕色,内表面多为浅黄棕色,平滑,具一纵隔;质脆;种子棕色,多已脱落。气微香,味苦。[3]

果实长卵形至卵形,稍扁,长1~2.5cm,直径0.5~1.3cm。“老翘”多自先端开裂,略向外反曲或裂成两瓣,基部有果柄或其断痕,果瓣外表面黄棕色,有不规则的纵皱纹及多数凸起的淡黄色瘤点,基部瘤点较少,中央有1条纵凹沟;内表面淡黄棕色,平滑,略带光泽,中央有一条纵隔,种子多已脱落,果皮硬脆,断面平坦。“清翘”多不开裂,表面绿褐色,瘤点较少,基部多具果柄,内有种子多数,披针形,微弯曲,长约0.7cm,宽约0.2cm,表面棕色,一侧有窄翅。气微香,味苦。(《中华本草》)

“青翘”以色绿、不开裂者为佳;“老翘”以色黄、瓣大、壳厚者为佳。(《中华本草》)

12.3 鉴别

12.3.1 显微鉴别

本品果皮横切面:外果皮为1列扁平细胞外壁及侧壁增厚,被角质层。中果皮外侧薄壁组织中散有维管束;中果皮内侧为多列石细胞,长条形、类圆形或长圆形,壁厚薄不一,多切向镶嵌状排列。内果皮为1列薄壁细胞。(《中华人民共和国药典》2010年版)

12.3.2 果皮粉末特征

(《中华本草》)

淡黄棕色。

①内果皮纤维较多.多成束,有时上下层纵横交错;短梭形或不规则形,边缘不平整或有凹凸,有的中部狭细,长80-224μm,直径24-32μm,壁厚8-18μm,木化,纹孔较少,孔沟细。

②石细胞极多,单个散在或成群;类多角形、类长方形、类圆形或类方形,直径36-48μm,壁厚8-22μm,有的壁一边较薄,纹孔疏密不一,孔沟隐约可见。

③果皮表皮细胞无色或微带黄色;断面观呈类万形,表面观呈类方形或类多角形,垂周壁增厚,稍弯曲,外平周壁表面微现不规则或网状角质纹理。

④中果皮细胞棕黄色,壁厚,部分连珠状,纹孔偶见。另有螺纹导管及管胞,直径约14μm。

12.3.3 理化鉴别

《中华人民共和国药典》2010年版:

取本品粉末1g,加石油醚(30~60℃)20ml,密塞,超声处理15分钟,滤过,弃去石油醚液,残渣挥干石油醚,加甲醇20ml,密塞,超声处理20分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇5ml使溶解,作为供试品溶液。另取连翘对照药材1g,同法制成对照药材溶液。再取连翘苷对照品,加甲醇制成每1ml含0.25mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述三种溶液各3μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷一甲醇(8:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

《中药大辞典》、《中华本草》:

(1)取本品粉末1g,加70%乙醇10 ml热浸,浸出液蒸干。残渣以1 ml冰醋酸溶解后,倾入小试管,沿管壁加入硫酸1 ml,两液层间出现紫红色环(检查三萜皂苷)。

(2)取本品粉末0.5 g,加乙醚5ml,振摇5 min,滤过,滤液置小试管中,加7%盐酸羟胺甲醇溶液3滴,20%氢氧化钾甲醇溶液3滴,于承浴中微热2 min,放冷,加1%盐酸,使呈礅酸性,再加1%三氯化铁乙醇溶液2滴,呈紫红色(检查香豆素)。

(3)薄层色谱 取本品粉末3g,加水20 ml,煎煮30 min,加6 mol/L盐酸,调节pH至2,即用乙醚20 ml提取,回收乙醚后的残渣,再溶于乙醇0.5 ml中,作为供试品溶液。另取齐墩果酸配制成对照品溶液。吸取上述两种溶液,分别点于同一硅胶H-1% CMC薄层板上,以氯仿—甲醇(20:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸,于110℃烤10 min,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的灰黑色斑点。或碘熏后,呈相同的黄棕色斑点。

12.3.4 品质标志

用65%乙醇作溶剂,按《中华人民共和国药典》1995年版醇溶性浸出物测定法项下的冷浸法测定,醇溶性浸出物“青翘”不得少于30.0%,“老翘”不得少于16.0%。(《中华本草》)

《中华人民共和国药典》2000年版规定:照醇溶性浸出物冷浸法测定,本品65%乙醇浸出物,“青翘”不得少于30.0%,“老翘”不得少于16.0%。照高效液相色谱法测定,本品含连翘苷(C29H36O15)不得少于0.15%。

13 炮制

13.1 连翘

取原药材,除去杂质及果柄,抢水洗净,晒干。筛去脱落的心及灰屑。[3]

饮片性状:

本品呈长卵形至卵形,稍扁,长1.5~2.5cm.直径0.5~1.3cm。表面有不规则的纵皱纹和多数突起的小斑点,两面各有1条明显的纵沟。顶端锐尖,基部有小果梗或已脱落。青翘多不开裂,表面绿褐色,突起的灰白色小斑点较少;质硬;种子多数,黄绿色,细长,一侧有翅。老翘自顶端开裂或裂成两瓣,表面黄棕色或红棕色,内表面多为浅黄棕色,平滑,具一纵隔;质脆;种子棕色,多已脱落。气微香,味苦。(《中华人民共和国药典》2010年版)

13.2 朱连翘

取净连翘用水喷湿,置容器内搅拌均匀,将朱砂粉撒匀稍拌,取出晾干。每连翘100 kg,用朱砂粉2 kg。3.连翘炭 取净连翘置锅内,用武火加热炒至七八成黑色。取出凉透。[3]

饮片性状:朱连翘表面挂有微量的细朱砂粉[3]

13.3 连翘炭

饮片性状:连翘炭表面黑[3]

14 贮藏

贮干燥容器内,置通风干燥处,连翘炭及时散热,防复燃[3]

15 性味归经

连翘味苦,性微寒;归肺、心、胆经[5][3]

《中华人民共和国药典》2010年版:苦,微寒。归肺、心、小肠经

1.《神农本草经》:“味苦,平。”

2.《名医别录》:“无毒。”

3.《汤液本草》:“苦,微寒,气味俱轻,阴之阳也,无毒,手足少阳经,阳明经药。”

4.《本草纲目》:“乃少阴心经厥阴包络气分主药也。”

5.《雷公炮制药性解》;“入心、肝、胆、胃、三焦大肠六经。”

16 功效与主治

连翘具有清热解毒,消肿散结的功效[5]。治风热感冒,咽喉肿痛热病心烦口渴斑疹,热淋,痈疽肿毒,瘰疬,丹毒[5]

连翘茎叶煎服治心肺积[5]

连翘具有清热解毒,消肿散结,疏散风热的功效。用于痈疽,瘰疬,乳痈,丹毒,风热感冒,温病初起,温热入营,高热烦渴,神昏发斑,热淋涩痛。(《中华人民共和国药典》2010年版)

连翘具有清热解毒,消肿散结的功效,用于外感风热、咽喉肿痛、痈肿疮疖、瘰疬。

《中药大辞典》:连翘具有清热解毒,消肿散结的功效[3]。主治风热感冒,温病,热淋尿闭,痈疽,肿毒,瘰疬,瘿瘤喉痹[3]

连翘具有清热解毒,消痈散结,疏散风热的功效[2]

连翘用于痈肿疮毒,瘰疬痰核:本品苦寒,主入心经,“诸痛痒疮、皆属于心,”连翘既能清心火,解疮毒,又能散气血凝聚,兼有消痈散结之功,故有“疮家圣药”之称。治痈肿疮毒,常与金银花蒲公英野菊花解毒消肿之品同用;治瘰疬痰核,常与夏枯草、象贝母玄参牡蛎清肝散结,化痰消肿之品同用。[2]

连翘用于外感风热,温病初起:连翘苦能泻火,寒能清热,入心、肺二经,长于清心火,散上焦风热。常与金银花、薄荷牛蒡子等同用,如银翘散;治热入营血舌绛神昏,常与玄参、丹皮、金银花等同用,以清热解毒,透热转气,如清营汤;治热入心包,高热神昏,常用清心泻火的连翘心与麦冬莲子心等同甩,如清宫汤[2]

连翘还可用治热淋涩痛,多与竹叶木通白茅根利尿通淋药同用,兼有清心利尿之功[2]

在过去用药习惯上本品分连翘壳与连翘心两种,连翘壳为果实,连翘心为种子,一般认为连翘心的清心功用较好。现上海地区已予简化,只有一种连翘,不再分为两药。

连翘性凉味苦,轻清上浮,可治上焦诸热,尤能解毒消痈而散结,故为疮家的要药。

连翘配以银花、薄荷、荆芥甘草,则散风清热;配以玄参、麦冬、青莲心、竹叶卷心等,则清心泄热;配以银花、蒲公英、紫花地丁赤芍等,则解毒消痈;配以玄参、夏枯草、贝母等,则散结消瘰。

银花与连翘均有良好的清热解毒作用,既能透热达表,又能清里热、解疮毒,故在临床上两药经常同用。但银花尚能凉血止痢;连翘又能清心热,散结消瘰。

连翘为眼科常用清热解毒药,具有清热解毒,消瘀散结的功效:

(1)用于外感风热所致椒疮暴风客热聚星障等多种眼病。本品具有清热解毒透邪之功,常与金银花、牛蒡子配合应用,如银翘散。

(2)用于热毒蕴结所致各种眼部疮、痈、疖肿等。本品能泻火解毒、消痈散结。治疗眼部疮、痈常与夏枯草、金银花同用以解毒消肿散结。

(3)用于清心降火,常与地黄、木通等同用,治心火上炎之眼疾,大小眦角红赤、微痒,如连翘地黄汤

《神农本草经》:“主寒热鼠瘘瘰疬,痈肿恶疮,瘿瘤,结热,蛊毒。”

《名医别录》:“去白虫。”

《药性论》:“主通利五淋小便不通,除心家客热。”

日华子本草》:“通小肠,排脓,治疮疖,止痛,通月经。”

医学启源》:“泻心经客热,一也;去上焦诸热,二也;为疮疡须用,三也。”

李杲:“散诸经血结气聚,消肿。”(引自《本草纲目》)

王好古:“治耳聋浑浑蔰蔰。”(引自《本草纲目》)

本草衍义补遗》:“泻心火,降脾肾湿热。”

医学入门》:“散火解郁。”

医林纂要》:“活血止痛生肌。”

《山西中草药》:“治湿疹。”

全国中草药汇编》:“主治风热感冒,咽喉肿痛,急性肾炎肾结核,斑疹,丹毒,痈疖肿毒。”

17 连翘的用法用量

煎服:9~15g[5]

内服:煎汤,6~15 g;或入丸、散[3]

18 宜忌

脾胃虚弱者,慎服[3]

脾胃虚寒气虚脓清者不宜用[2]

《中华本草》:脾胃虚弱,气虚发热,痈疽已溃、脓稀色淡者忌服。

本草蒙筌》:“虚者勿投。”

《本草经疏》:“痈疽已溃勿服,火热由于虚者勿服,脾胃薄弱易于作泄者勿服。”

本草通玄》:"久服有寒中之患。"

19 选方

19.1 太阴风温、温热、温疫冬温,初起但热不恶寒而渴者

连翘一两,银花一两,苦桔梗六钱,薄荷六钱,竹叶四钱,生甘草五钱,芥穗四钱,淡豆豉五钱,牛蒡子六钱。上杵为散。每服六钱,鲜苇根汤煎,香气大出,即取服,勿过煮。病重者,约二时一服,日三服,夜一服;轻者三时一服,日三服,夜一服;病不解者,作再服。(《温病条辨》银翘散)

19.2 治疮疡疖肿,一切恶疮,疼痛,烦渴,大便溏泄虚热不宁

连翘、山栀子、甘草、防风等分。上为粗末,每服三钱,水一盏,煎至七分,去滓,温服,不拘时候。(《外科精义连翘散

19.3 乳腺炎

连翘15 g,蒲公英30 g,王不留行9g,野菊花15 g。水煎服。(《青岛中草药手册》)

19.4 肠痈

连翘15 g,黄芩栀子各12 g,金银花18 g。水煎服。(《青岛中草药手册》)

19.5 治瘰疬结核不消

连翘、鬼箭羽瞿麦、甘草(炙)各等分。上为细末。每服二钱,临卧米泔水调下。(《杨氏家藏方》连翘散)

19.6 治舌破生疮

连翘五钱,黄柏三钱,甘草二钱。含漱。(《玉樵医令》)

19.7 口臭

连翘为末糊丸,食蒜韭之后,茶吞二三钱,中浊气化为清气。(《赤水玄珠内府治口臭方)8.治过敏性紫癜 连翘12 g,红枣30 g。水煎服。(《宁夏中草药手册》)

19.8 耳病,忽然昏闭不闻

连翘一两,苍耳子二两。水煎浓汁徐徐服。(《玉樵医令》)

19.9 便秘

将干燥连翘去梗洗净曝干,装罐备用。每次用15~30 g,沏水或煎沸当茶饮。持续服1~2星期,可便下停服。(《山东中医杂志》1985,(5):44)

20 化学成分

连翘果实含白桦脂酸、齐墩果酸、松脂醇、连翘苷(Phillyrin)、多种连翘新苷(Forsythiaside)、芸香苷,及毛柳苷、连翘环己醇、β-香树脂乙酸酯等[5]

连翘含桦木酸(betulinic acid)、连翘甙(phillyrin)、牛蒡子甙(arctiin)、罗汉松脂甙(matairesinoside)、松脂素(pinoresinol)、连翘醇甙C、D(forsythoside C,D)等。

连翘果实含:

木脂素化合物:连翘苷(forsythin,phillyrin)[6],连翘苷元(phillygenin),右旋松脂酚(pinoresinol)[7][8],右旋松脂醇葡萄糖苷(pinoresinol-β-D-gluco-side)[8][9],右旋表松脂醇葡萄糖苷[(+)-eppinoresinol-β-Dglucoside][10]

黄酮类化合物:芸香苷(rutin)[7][9]

乙烷衍生物:连翘脂苷(forsythoside)A、C、D、E[11],连翘种苷(suspensaside)[12],连翘种苷(suspensaside)A、B[13],毛柳苷(salidroside)[10]

乙基环已醇类衍生物:楝木苷(cornoside)[10],连翘环己醇(rengyol),异连翘环己醇(isorengyol),连翘环己醇氧化物(rengyoxide),连翘环己醇酮(rengyolone),连翘环己醇苷(rengyoside)A、B、C[10]

三萜类化合物:白桦脂酸(betulinic acid),齐墩果酸(oleanolic acid)[7]熊果酸(ursolic acid)[8],β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate),异降香萜烯醇乙酸酯(isobauerenyl acetate),20(S)达玛24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯(20(S)-dammar-24-ene-3β,20-diol-3-acetate][14]

呋喃单内酯化合物:乙酸奥寇梯木酯(6'-O-棕榈酰)-谷甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷[ocotillolmonoacetate(6'-O-palmitoyl)-sitosterol-3-O-β-D-gluco-side)][15]等。

21 连翘的药理作用

21.1 微生物作用

连翘煎剂在体外对金黄色葡萄球菌链球菌肺炎球菌以及痢疾伤寒副伤寒白喉、大肠、变形鼠疫,人型结核等杆菌均有抑制作用、连翘酚(即连翘苷)对金黄色葡萄球菌,志贺氏痢疾杆菌有较强的抑制作用[5]

连翘是一种广谱而有效的抗微生物药物。

21.1.1 细菌作用

体外试验发现,连翘对许多种细菌有抑制作用,对其最敏感的细菌有:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌铜绿假单胞菌猪霍乱杆菌、炭疽杆菌白喉杆菌;中度敏感的细菌有绿色链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌肠炎杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌、志贺痢疾杆菌、斯密兹痢疾杆菌、霍乱弧菌鼠疫杆菌、人型结核杆菌;较低敏感度的细菌有普通变形杆菌[16][17][18][19][20][21]。总的来看,连翘对金黄色葡萄球菌等革兰阳性抗菌作用强,对伤寒杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌抗菌作用弱[22]

将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗菌试验,结果显示该药除对绿脓杆菌作用稍低外,对其它10株革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌作用。其中对金黄色葡萄球菌的作用最强(抗菌效价为1/1.024);其次为肺炎球菌;甲、乙型链球菌;卡他奈氏球菌;福氏痢疾杆菌;甲型副伤寒杆菌;(抗菌效价均为1/512)和大肠杆菌(抗菌效价为1/256),对肺炎杆菌、普通变形杆菌抗菌效价均为1/28。选取对所试菌有抗菌作用之试验液,进行再传代培养试验,结果显示连翘种子挥发油对所试细菌的抗菌作用较为彻底而且稳定。连翘浓缩煎剂在体外有抗菌作用,可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。连翘在体外的抑菌作用与金银花大体相似;为银翘散中抗菌之主要成分。金银花对沙门氏菌属,特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘,而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好。二者联合使用,在试管中并无协同作用,与黄连、黄芩组成的复方,体外抑菌作用比单用连翘时据云更强。连翘中抗菌的有效成分研究不多,连翘酚在试营中对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1:5120;对痢疾杆菌为1:1280;对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为1:640,可能力抗菌有效成分。花对小鼠实验性结核病有一定疗效,对豚鼠则无效。此外,还报告过它在试管中及临床上的抗结核杆菌的作用。连翘的醇提取物在体外有抗钩端螺旋体作用,其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩,而与黄柏、蚤休相似。连翘水浸剂(1:5)在试管内对星形奴卡氏菌有些抑制作用。

21.1.2 真菌作用

连翘对某些真菌亦有抑制作用,它们是许兰黄癣菌、堇色毛癣菌、须癣毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样小芽胞癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌、紧密着色芽生菌和星形奴卡菌[23][24][25]

将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗白色和热带念珠菌的试验,结果显示该药对所试的二个菌株均有较明显的抗菌作用,其抗菌效价分别为1/1.024和1/512。

21.1.3 病毒作用

将连翘种子挥发油乳剂以鸡胚内法(药物浓度为1/32)和鸡胚外法进行抗亚洲甲型流感病毒和I型副流感病毒作用试验。可见连翘种子挥发油对京科68-1珠病毒在感染同时给药能显示作用,仙台株病毒在感染同时给药和感染前给药能显示作用。可以看出连翘种子挥发油乳剂在鸡胚外对京科68-1株和仙台株病毒均有显着的抗病毒作用。对所试两种病毒的抗病毒效价均为1/65,536。用斑点杂交法试验,连翘煎剂25%~100%浓度,有降低乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)含量的作用。

21.1.4 其他

此外,连翘对阴道滴虫亦有一定的抑制作用[26]

21.1.5 连翘抗微生物主要成分

连翘的抗微生物主要成分为连翘脂苷[27][28]和连翘酚(即连翘苷),后者在试管中对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为1/5120,对志贺痢疾杆菌为1/1280,对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为l/640[16]。实验表明,连翘所含的苯丙苷类有很强的抗菌活性,抑制金黄色葡萄球菌的最低浓度为:连翘种苷,4.1 mmol/L(2.6 mg/ml);连翘脂苷A 3.2 mmol/L(2.0 mg/ml)。连翘脂苷B为抗真菌括性成分[29]。无论在鸡胚内还是鸡胚外试验,连翘种子挥发油都显示了明显的抗流感病毒活性[30][31],皮下注射连翘种子挥发油,对流感病毒感染的小鼠有明显的保护作用[32]

21.2 抑制磷酸二酯酶、脂氧酶作用

连翘与茶碱相似,能抑制磷酸二酯酶的活性[5]

连翘的苯丙苷有抑制脂氧酶活性的作用[33]。木脂素类有抑制磷酸二酯酶活性的作用,而苷元部分比苷的作用强[34]。不同成分对cAMP的磷酸二酯酶的抑制作用是不同的。连翘种苷的IC50为18.3×10-5mol/L;连翘脂苷A的IC50为11.0×10-5mol/L[35]

21.3 镇吐作用

连翘煎剂有一定的镇吐作用[5]

连翘能抑制洋地黄对鸽静脉注射的催吐作用,减少呕吐次数,但不改变呕吐的潜伏期,其镇吐效果与注射氯丙嗪2h后的作用相仿。它又能抑制犬皮下注射阿朴吗啡所引起的呕吐,故推测其镇吐作用原理可能是抑制延脑的催吐化学感受区[36]

21.4 肝损伤作用

连翘水煎液可抗肝损伤,并有解热作用[5]

连翘对用四氯化碳造成肝损伤的大鼠有明显减轻肝脏变性坏死的作用,使大多数动物的肝糖原核糖核酸含量恢复或接近正常,血清丙氨酸氨基转移酶活性显著降低,这表明其有抗肝损伤作用[37][38]。连翘的这种作用可能与其含有齐墩果酸和熊果酸有关,该成分尚有降低链脲佐菌素引起的大鼠糖尿病模型和尿糖的作用[39]

21.5 其他作用

连翘水提取液静脉注射对自发高血压大鼠有明显降压作用,连翘苷和连翘苷元亦有降压作用[20]。

连翘注射剂对动物有降压、利尿及抗炎作用[5]

21.6 心血系统的影响

21.6.1 连翘注射液中毒休克时在体猫心的影响

实验用猫3只,腹腔麻醉,颈动脉插管测量血压气管插管,连电动人工呼吸机,打开胸腔心包暴露心脏,用丝线将心尖联于微拉力传感仪,用三笔记录仪描记心脏舒缩曲线。实验前,先描记一段心肌舒缩波及血压曲线作为正常对照,然后静脉注射伤寒菌苗0.8-2.5ml/kg待出现较明显损害的心肌曲线(心肌舒缩波高低不齐,节律不整),血压下降。静脉注射连翘注射液8g/kg后,心律变齐其中2只猫心肌舒缩波振幅增大,血压在30分钟后上升约40mmHg。提示有强心及升压作用。

21.6.2 毛细血管透性的影响

选健康小鼠雌雄不拘,体重18-22g,分为实验组和对照组,实验组7只动物,由尾静脉或皮下注射连翘注射液(60g/kg),对照组9只动物,用生理盐水代替药物(0.4ml/只)。10分钟后经尾静脉注入0.5%伊文氏蓝液0.2ml/只。30分钟后,腹腔注射0.4%醋酸0.4ml/只。再30分钟后将小鼠脱血处死,打开腹腔用生理盐水冲洗腹腔渗出液,将洗出液置于5ml刻度试管至刻度,以2000转/分离心10分钟,取上清液测定其伊文氏蓝浓度。结果对照组腹腔渗出液伊文氏蓝浓度(μg%)为368.47±28.55(平均值±标准差,下同),而实验组为160.12±28.37(P<0.01)。表明连翘注射液对醋酸所致的毛细血管通透性有明显抑制作用。

21.7 对离体小肠的抑制作用

实验用豚鼠,按Magnur法作离体肠标本。离体小肠置于12×l0-2连翘营养液中,共做10次试验,结果4次表现为肠张力降低,6次先升后降。收缩振幅8次减弱,2次无变化。等容量生理盐水对离体肠无影响。提示连翘对豚鼠离体小肠有抑制作用。

21.8 抑制弹性蛋白酶活力作用

连翘等稀释成每1ml含1.5g、0.75g及0.375g,3种浓度。猪胰弹性蛋白酶(PPE)稀释成19u/0.5mg·ml及9.5u/0.25mg·ml两种浓度。将19u/0.5mg·ml的酶液与上述不同浓度的药物分别等量混匀后,各取10μl,分别滴入琼脂板孔内,每一皿内均留两孔各滴10μl、9.5u/0.25mg.ml的酶液作酶溶解平行对照,37℃温育24小时后测量溶解环直径。(酶活力与溶解环直径成线性关系)。连翘抑制弹性蛋白酶活力的作用见表5。可见三种浓度的连翘均可显着抑制0.095u的PPE的酶活力(P<0.001),其中在7.5mg浓度时完全抑制PPE酶活力。连翘水溶性粗提物10-3g/ml、10-4g/ml对磷酸二脂酶有抑制作用。

21.9 抗辐射损伤

连翘甲醇提取物1g/kg腹腔注射,于X线照射前5分钟给药,对小鼠皮肤损害有防护作用。

22 毒性

连翘注射液(1:1)小鼠腹腔注射LD50为24.85±1.12g/kg。复方连翘注射液小鼠腹腔注射LD50为119.5g(生药)/kg。

23 临床报道

23.1 治疗急性肾炎

取连翘6钱,加水用文火煎至150毫升,分3次食前服,小儿酌减。视病情需要连服5~10日,忌辣物及盐。8例患者治疗前均有浮肿,血压在140~200/96~110毫米汞柱之间,尿检有蛋白、颗粒管型及红、白细胞等。治疗后6例浮肿全部消退,2例显着好转;血压显着下降;尿检6例转阴,2例好转。(《中药大辞典》)

23.2 治疗紫癜病

取连翘6钱,加水用文火煎成150毫升,分3次食前服,忌辣物。治疗血小板减少性出血性紫癜1例,过敏性紫癜2例。经2~7日治疗,皮肤紫瘫全部消退。连翘对本病所起的作用,可能与其中含有多量芸香甙,具有保持毛细血管正常抵抗力,减少毛细血管的脆性和通透性有关;此外,连翘似乎尚有脱敏作用。(《中药大辞典》)

23.3 治疗急性肺脓疡

将连翘制成每1 ml1g的注射液,用气管内滴人合并肌内注射法治疗。气管滴入一般1次用6~10 ml,急性期每日1次,症状好转后日1次,脓肿趋向萎缩闭合时1星期2次。共治疗25例,结果:痊愈14例;好转10例;死亡1例,有效率为96%。其中13例空洞闭合,3例缩小,2例未闭,7例无空洞,病灶炎症均有不同程度的吸收消散。伴有发热的20例中,除1例反复发热,1例低热外,其余18例的退热时间平均为12.38 d,住院日数平均为50.13 d。平均滴入总剂量239.96 ml,平均滴入次数为26.8次。药物对气管刺激引起咳嗽,故初期可用较小剂量,用3~4 ml(但往往疗效不明显),待习惯后逐渐增加,用6~10 ml。如仍用刺激咳嗽,可手术前给予镇静剂[40]

23.4 治疗视网膜出血

取连翘6~7钱,文火水煎,分3次食前服,2例视网膜黄斑出血,服药20~27天后,均显著吸收,视力有所增强。(《中药大辞典》)

24 各家论述

李东垣:“连翘,十二经疮药中不可无,此乃结者散之之义。”(引自《本草纲目》)

《本草经疏》:“(连翘),《神农本草经》虽云苦平无毒,平应作辛乃为得之。其主寒热、鼠瘘、瘰疬、瘿瘤、结热者,以上来诸症,皆以足少阳胆经气郁有热而成。此药正清胆经之热,其轻扬芬芳之气,又足以解足少阳之郁气,清其热,散气郁,靡不瘳矣。痈肿恶疮,无非营气壅遏,卫气郁滞而成,清凉以除瘀热,芬芳轻扬以散郁结,则营卫通和而疮肿消矣。湿热盛则生虫,清其热而苦能泄,虫得苦即伏,故去白虫。”

药品化义》:“(连翘)总治三焦诸经之火。心肺居上,脾居中州,肝胆居下,一切血结气聚无不调达而通畅也。但连翘治血分功多,柴胡治气分功多。同牛蒡子善疗疮疡,解痘毒尤不可缺。”

本草崇原》:“连翘,主治寒热鼠瘘瘰疬者,治鼠瘘瘰疬之寒热也。(若)以寒热二字句逗,谓连翘主治寒热,出于神农之言,凡伤寒中风之寒热,一概用之,岂知风寒之寒热起于皮肤,鼠瘘之寒热起于血脉,风马牛不相及也。”

香月牛山《药笼本草》:“治吐乳,不问攻补之药中必加连翘一味,阅古今诸本草,无治吐乳之言,然贯通诸说,则有此理。夫连翘,少阳、阳明、少阴之药,如吐病皆属炎上热火,故用之以泻心火,解肝胆郁热,除脾胃湿热,清利胸膈滞气,则吐乳自止。不啻治小儿吐乳,治大人呕吐及胎前恶阻,应手而有效。”

神农本草经百种录》:“连翘气芳烈而性清凉,故凡在气分之郁热皆能已之,又味兼苦辛,故又能治肝家留滞之邪毒也。”

衷中参西录》:“连翘具升浮宣散之力,流通气血,治十二经血凝气聚,为疮家要药。能透肌解表,清热逐风,又为治风热要药。且性能托毒外出,又为发表疹瘾要药。为其性凉而升浮,故又善治头目之疾,凡头疼、目疼、齿疼、鼻渊,或流浊涕脑漏证,皆能主之。”“按连翘诸家皆未言其发汗,而以治外感风热,用至一两,必能出汗,且其发汗之力甚柔和,又甚绵长。”“连翘善理肝气,既能舒肝气之郁,又能平肝气之盛。曾治一媪,年过七旬,其手连臂肿疼数年不愈,其脉弦而有力,遂于清热消肿药中,每剂加连翘四钱,旬日肿消疼愈。其家人谓媪从前最易愤怒,自服此药后不但病愈,而愤怒全无,何药若是之灵妙也!由是观之,连翘可为理肝气要药矣,”

本草正义》:“连翘,能散结而泄化络脉之热,《神农本草经》治瘘疬、痈肿疮疡、瘿瘤结热、蛊毒,固以诸痛痒疮,皆属于热,而疏通之质,非特清热,亦以散其结滞也。又心与小肠为表里,故清心之品,皆通小肠,又能泄膀胱,利小水,导下焦之湿热。”

25 连翘的药典标准

25.1 品名

连翘

Lianqiao

FORSYTHIAE FRUCTUS

25.2 来源

本品为木犀科植物连翘Forsythia suspensa( Thunb.)Vahl的干燥果实。秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称“青翘”;果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称“老翘”。

25.3 性状

本品呈长卵形至卵形,稍扁,长1.5~2.5cm.直径0.5~1.3cm。表面有不规则的纵皱纹和多数突起的小斑点,两面各有1条明显的纵沟。顶端锐尖,基部有小果梗或已脱落。青翘多不开裂,表面绿褐色,突起的灰白色小斑点较少;质硬;种子多数,黄绿色,细长,一侧有翅。老翘自顶端开裂或裂成两瓣,表面黄棕色或红棕色,内表面多为浅黄棕色,平滑,具一纵隔;质脆;种子棕色,多已脱落。气微香,味苦。

25.4 鉴别

(1)本品果皮横切面:外果皮为1列扁平细胞,外壁及侧壁增厚,被角质层。中果皮外侧薄壁组织中散有维管束;中果皮内侧为多列石细胞,长条形、类圆形或长圆形,壁厚薄不一,多切向镶嵌状排列。内果皮为1列薄壁细胞。

(2)取本品粉末1g,加石油醚(30~60℃)20ml,密塞,超声处理15分钟,滤过,弃去石油醚液,残渣挥干石油醚,加甲醇20ml,密塞,超声处理20分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇5ml使溶解,作为供试品溶液。另取连翘对照药材1g,同法制成对照药材溶液。再取连翘苷对照品,加甲醇制成每1ml含0.25mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述三种溶液各3μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷一甲醇(8:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

25.5 检查

25.5.1 杂质

青翘不得过3%;老翘不得过9%(附录ⅨA)。

25.5.2 水分

不得过10.0%(附录ⅨH 第二法)。

25.5.3 灰分

不得过4.0%(附录ⅨK)。

25.6 浸出物

照醇溶性浸出物测定法(附录X A)项下的冷浸法测定,用65%乙醇作溶剂,青翘不得少于30.0%;老翘不得少于16.0%。

25.7 含量测定

25.7.1 连翘苷

照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。

色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈一水(25:75)为流动相;检测波长为277nm。理论板数按连翘苷峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备 取连翘苷对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液,即得。

供试品溶液的制备  取本品粉末(过五号筛)约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇15ml,称定重量,浸渍过夜,超声处理(功率250W,频率40kHz)25分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,蒸至近于,加中性氧化铝0.5g拌匀,加在中性氧化铝柱(100~120目,lg内径为1~1.5cm)上,用70%乙醇80ml洗脱,收集洗脱液,浓缩至于,残渣用50%甲醇溶解,转移至5ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

本品按干燥品计算,含连翘苷(C27H34Oll)不得少于0.15%。

25.7.2 连翘酯苷A

照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。

色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.4%冰醋酸溶液(15:85)为流动相;检测波长为330nm。理论板数按连翘酯苷A峰计算应不低于5000。

对照品溶液的制备 取连翘酯苷A对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液,即得(临用配制)。

供试品溶液的制备 取本品粉末(过五号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入70%甲醇15ml,密塞,称定重量,超声处理(功率250W,频率40kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用70%甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

本品按干燥品计算,含连翘酯苷A(C29H36O15)木得少于0.25%。

25.8 性味与归经

苦,微寒。归肺、心、小肠经。

25.9 功能与主治

清热解毒,消肿散结,疏散风热。用于痈疽,瘰疬,乳痈,丹毒,风热感冒,温病初起,温热入营,高热烦渴,神昏发斑,热淋涩痛。

25.10 用法与用量

6~15g。

25.11 贮藏

置干燥处。

25.12 出处

《中华人民共和国药典》2010年版

26 参考资料

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用到中药连翘的方剂


用到中药连翘的中成药


古籍中的连翘


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  • 评论总管
    2020/10/29 16:54:43 | #0
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