1 拼音
lián huáng jiǎ yǎng biàn dìng
2 英文参考
Sulfamethoxazole Sulfadiazine and trimethoprim
3 联磺甲氧苄啶说明书
3.1 药品名称
联磺甲氧苄啶
3.2 英文名称
Sulfamethoxazole Sulfadiazine and trimethoprim
3.3 分类
抗生素 > 磺胺类
3.4 剂型
每片含磺胺甲噁甲噁唑200mg，磺胺嘧嘧啶200mg，甲氧苄苄啶80mg。
3.5 联磺甲氧苄啶的药代动力学
联磺甲氧苄啶口服后自胃肠道吸收，广泛分布于全身组织和体液。易透过血脑屏障和胎盘屏障。联磺甲氧苄啶主要经肾代谢。
3.6 联磺甲氧苄啶的适应证
主要用于对联磺甲氧苄啶敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。
3.7 联磺甲氧苄啶的禁忌证
1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.由于联磺甲氧苄啶阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用联磺甲氧苄啶。
3.8 注意事项
血常规检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。治疗中定期尿液检查（每2～3天查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。肝、肾功能检查。（4）一次服用联磺甲氧苄啶时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人尿量每天至少维持在1200ml以上。如应用联磺甲氧苄啶疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。（5）严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～15μg/ml）可有效。（6）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。（7）由于联磺甲氧苄啶能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用联磺甲氧苄啶超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。（8）如因服用联磺甲氧苄啶引起叶酸缺缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应即停用联磺甲氧苄啶，并给予叶酸3～6mg肌注，一天1次，使用2天或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用联磺甲氧苄啶者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
3.9 联磺甲氧苄啶的不良反应
1.过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺类药物后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于联磺甲氧苄啶与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。
10.由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度。
11.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。
3.10 联磺甲氧苄啶的用法用量
口服，成人常用量为一次2片，一天2次，首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14天；尿路感染疗程7～10天；细菌性痢疾5～7天；急性中耳炎10天。
3.11 药物相互作用
1.合用尿碱化药可增加联磺甲氧苄啶在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替联磺甲氧苄啶被细菌摄取，两者相互拮抗。
3.下列药物与联磺甲氧苄啶同用时，联磺甲氧苄啶可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与联磺甲氧苄啶同时应用，或在应用联磺甲氧苄啶之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的不良反应。
7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。
9.接受联磺甲氧苄啶治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与联磺甲氧苄啶形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。
11.联磺甲氧苄啶可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
12.磺吡酮（Sulfinpyrazone）与联磺甲氧苄啶合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整联磺甲氧苄啶的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对联磺甲氧苄啶的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
13.联磺甲氧苄啶可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
14.联磺甲氧苄啶与环孢素合用可增加肾毒性。
15.利福平与联磺甲氧苄啶合用时，可明显使联磺甲氧苄啶中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。
16.不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用联磺甲氧苄啶，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与联磺甲氧苄啶中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
18.避免与青霉素类药物合用，因为联磺甲氧苄啶有可能干扰此类药物的杀菌作用。