雷沙吉兰

目录

1 拼音

léi shā jí lán

2 英文参考

Rasagiline

3 雷沙吉兰说明书

3.1 药品名称

雷沙吉兰

3.2 英文名称

Rasagiline

3.3 别名

甲磺酸雷沙吉兰;Rasagiline Mesilate

3.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

3.5 雷沙吉兰的药理作用

雷沙吉兰为不可逆性、选择性单胺氧化化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。

3.6 雷沙吉兰的药代动力学

雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2h。

3.7 雷沙吉兰的适应证

用于治疗帕金森病,可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。

3.8 雷沙吉兰的禁忌证

1.重度肝功能不全患者(国外资料)。

2.中度肝功能不全患者避免使用(国外资料)。

3.9 注意事项

1.轻度肝功能不全患者(国外资料)。

2.药物对妊娠的影响:尚不明确。

3.药物对哺乳的影响:尚不明确。

3.10 雷沙吉兰的不良反应

1.可见心绞痛,少见脑血管意外和心肌梗死。

2.中枢神经系统:可见头痛、眩晕、抑郁。

3.呼吸系统:可见鼻炎。

4.肌肉骨骼系统:可见颈痛、关节痛、关节炎。

5.泌尿生殖系统:可见尿急。

6.胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。

7.血液:可见白细胞减少。

8.皮肤:可见皮疹、黑色素瘤。

9.眼:可见结膜炎。

10.其他:可见流感样综合征。

3.11 雷沙吉兰的用法用量

口服给药:一次1.56mg(以雷沙吉兰计1mg),一日1次。

3.12 药物相互作用

1.CYP 1A2的强抑制药可升高雷沙吉兰的血药浓度,合用时应慎重。

2.与其他MAOIs同用,有发生非选择性MAO抑制的危险,可能导致血压升高。

3.与恩他卡朋合用,雷沙吉兰的清除率增加28%。

4.其余参见司来吉兰。

5.吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低雷沙吉兰的血药浓度。

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