累匹利洛

1 罗匹尼罗说明书

1.1 药品名称

罗匹尼罗

1.2 英文名称

Ropinirole

1.3 别名

罗平尼咯；累匹利洛；SKF-101468

1.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物

1.5 剂型

0.25mg，1mg，2mg,0.5mg，2.5mg。

1.6 罗匹尼罗的药理作用

罗匹尼罗是一种非麦角的多巴胺D₂-激动剂。作用类似溴隐亭。单用或与左旋多巴合用治疗帕金森病。能显著缩短“关”的时间，改善UP-DRS运动评分，减少左旋多巴的需求量（约20%）。

1.7 罗匹尼罗的药代动力学

罗匹尼罗口服后迅速被吸收，1.5h可达血药峰值。食物可能减慢其速度。生物利用度约为50%，蛋白结合率为10%～40%。罗匹尼罗主要通过P₄₅₀CYP1A2代谢，代谢物随尿排出。平均消除t_1/2约为6h。

1.8 罗匹尼罗的适应证

1.适用于治疗帕金森病。

2.单独用于治疗帕金森病。

3.与左旋多巴合用可控制“开-关”现象，并可减少左旋多巴总用量。

1.9 罗匹尼罗的禁忌证

1.对罗匹尼罗过敏者和哺乳者禁用。

2.肝功能不全或严重肾功能不全者禁用。

1.10 注意事项

1.参见溴隐亭。

2.合用左旋多巴时，必须仔细确定左旋多巴最合适的剂量，并注意个体化。

1.11 罗匹尼罗的不良反应

1.最常见的不良反应是恶心、嗜睡、下肢水肿、腹痛、呕吐和惊厥。偶见症状性低血压和心动过缓。

2.轻至中度肾功能损害患者（肌酐清除率每分钟30～50ml）或肝功能损害，无需调整剂量。

1.12 罗匹尼罗的用法用量

成人通常开始口服750μg，3次分服，进餐时服药更好。继后隔周增加每天750μg，直至达到最佳疗效，通常每天在3～9mg范围内。如合用左旋多巴，罗匹尼罗可能需要使用较高的剂量。每天用量不可超过24mg。

1.13 药物相互作用

1.神经安定药和其他具有中枢活性的多巴胺拮抗剂如舒必利或甲氧氯普氯普胺，可降低罗匹尼罗的作用，应避免与此类药物合用。

2.罗匹尼罗与细胞色素P₄₅₀酶CYP1A2的底物（如茶碱）或抑制剂（如环丙沙星、氟伏沙明和西咪替丁）合用时，应减少用量；停用上述药物时，应适当增加剂量。

3.高剂量雌激素可提高罗匹尼罗的血浆浓度，而对接受激素替代治疗（HRT）的患者，罗匹尼罗有相同的变化。因此，如罗匹尼罗治疗期间，开始或停止HRT，均需作剂量调整。

1.14 专家点评

该药适用于治疗特发性帕金森病，也可单独用于治疗帕金森病，但临床效果不肯定。

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