1 拼音
léi nuò qín
2 英文参考
Ranolazine[湘雅医学专业词典]
3 雷诺嗪说明书
3.1 药品名称
雷诺嗪
3.2 英文名称
Ranolazine
3.3 别名
Ranexa
3.4 分类
循环系统药物 > 其他
3.5 剂型
500mg/片。15~30℃保存。
3.6 雷诺嗪的药理作用
雷诺嗪为哌嗪类衍生物,通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸(FA)β氧化,进而活化丙酮酸脱氢酶(PDH),增加葡萄糖氧化,因为葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生更高能量,因而能使心脏做更多功,发挥抗缺血和抗心绞痛作用,同时对血流动力学无影响。动物试验提示,雷诺嗪能显著降低大鼠心肌梗死面积和肌钙蛋白T的释放,与生理盐水对照组相比,心肌梗死面积降低约33%(P<0.05),血浆中心肌肌钙蛋白T从对照组的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。
3.7 雷诺嗪的药代动力学
雷诺嗪口服吸收个体差异大,Tmax为2~5h,吸收后在肝脏被广泛代谢,主要经CYP3A代谢,少量经CYP2D6代谢。血浆蛋白结合率约62%。雷诺嗪口服后75%经肾脏排泄,25%经粪便排泄,经肾脏和粪便排泄的原形药物不足5%。服用雷诺嗪缓释胶囊,每天2次连续用药3天后血浆药物浓度达稳态,消除半衰期为7h。
3.8 雷诺嗪的适应证
使用常规药物最大剂量无效或出现严重副反应或不能耐受者,使用多种药物治疗者,伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。
3.9 雷诺嗪的禁忌证
1.对雷诺嗪过敏者禁用。
2.QT间期延长患者禁用。
3.肝功能不全患者禁用。
3.10 注意事项
1.雷诺嗪生殖毒性分级为C,孕妇使用雷诺嗪应权衡利弊。
2.儿童用药安全性尚未评价。
3.雷诺嗪过量可引起头晕、恶心、呕吐、复视、感觉异常、混乱及延迟性意识丧失。应采取ECG监测及支持治疗。雷诺嗪血浆蛋白结合率62%,不宜通过透析消除。
3.11 雷诺嗪的不良反应
1.心悸、心动过缓、低血压、体位性低血压。
2.中枢神经系统:耳鸣、眩晕、感觉迟钝、感觉异常、震颤。
3.消化系统:上腹疼痛、口干、呕吐。
4.呼吸系统:呼吸困难。
5.其他:外周水肿、血尿、视力模糊。
3.12 雷诺嗪的用法用量
500~1000mg,2次/d。
3.13 药物相互作用
1.雷诺嗪与钙通道拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂合用治疗慢性稳定性心绞痛时,能提高运动耐受,降低运动诱发的心绞痛症状。
2.酮康唑为CYP3A抑制剂,使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍,禁止二者合用。
3.地尔硫卓均为CYP3A抑制剂,能使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高1.8~2.3倍,禁止合用。
4.维拉帕米能使雷诺嗪的稳态血浆药物浓度升高2倍。
5.雷诺嗪能使地高辛的血浆药物浓度提高1.5倍,二者合用应调整地高辛的剂量。