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雷诺嗪

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1 拼音

léi nuò qín

2 英文参考

Ranolazine[湘雅医学专业词典]

3 雷诺嗪说明书

3.1 药品名称

雷诺嗪

3.2 英文名称

Ranolazine

3.3 雷诺嗪的别名

Ranexa

3.4 分类

循环系统药物 > 其他

3.5 剂型

500mg/片。15~30℃保存

3.6 雷诺嗪的药理作用

雷诺嗪为哌嗪衍生物,通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸(FA)β氧化,进而活化丙酮酸脱氢酶(PDH),增加葡萄糖氧化,因为葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生更高能量,因而能使心脏做更多功,发挥抗缺血和抗心绞痛作用,同时对血流动力学无影响。动物试验提示,雷诺嗪能显著降低大鼠心肌梗死面积肌钙蛋白T的释放,与生理盐水对照组相比,心肌梗死面积降低约33%(P<0.05),血浆心肌肌钙蛋白T从对照组的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。

3.7 雷诺嗪的药代动力学

雷诺嗪口服吸收个体差异大,Tmax为2~5h,吸收后在肝脏被广泛代谢,主要经CYP3A代谢,少量经CYP2D6代谢。血浆蛋白结合率约62%。雷诺嗪口服后75%经肾脏排泄,25%经粪便排泄,经肾脏和粪便排泄的原形药物不足5%。服用雷诺嗪缓释胶囊,每天2次连续用药3天后血浆药物浓度达稳态,消除半衰期为7h。

3.8 雷诺嗪的适应

使用常规药物最大剂量无效或出现严重副反应或不能耐受者,使用多种药物治疗者,伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。

3.9 雷诺嗪的禁忌

1.对雷诺嗪过敏者禁用。

2.QT间期延长患者禁用。

3.肝功能不全患者禁用。

3.10 注意事项

1.雷诺嗪生殖毒性分级为C,孕妇使用雷诺嗪应权衡利弊。

2.儿童用药安全性尚未评价。

3.雷诺嗪过量可引起头晕恶心呕吐复视感觉异常、混乱及延迟性意识丧失。应采取ECG监测及支持治疗。雷诺嗪血浆蛋白结合率62%,不宜通过透析消除。

3.11 雷诺嗪的不良反应

1.心悸、心动过缓、低血压体位性低血压。

2.中枢神经系统耳鸣眩晕感觉迟钝、感觉异常、震颤。

3.消化系统:上腹疼痛口干、呕吐。

4.呼吸系统呼吸困难

5.其他:外周水肿血尿视力模糊。

3.12 雷诺嗪的用法用量

500~1000mg,2次/d。

3.13 药物相互作用

1.雷诺嗪与钙通道拮抗剂、β-肾上腺素受体阻滞剂合用治疗慢性稳定性心绞痛时,能提高运动耐受,降低运动诱发的心绞痛症状

2.酮康唑为CYP3A抑制剂,使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍,禁止二者合用。

3.地尔硫卓均为CYP3A抑制剂,能使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高1.8~2.3倍,禁止合用。

4.维拉帕米能使雷诺嗪的稳态血浆药物浓度升高2倍。

5.雷诺嗪能使地高辛的血浆药物浓度提高1.5倍,二者合用应调整地高辛的剂量。

相关文献

开放分类:循环系统药物药物其他循环系统药物
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  • 评论总管
    2020/12/6 10:26:00 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:51:43 (GMT+08:00)
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