1 麦角晴说明书
1.1 药品名称
麦角晴
1.2 英文名称
Lergotrile
1.3 别名
勒高曲尔；倍高利特；硫丙麦角林；普果立得；Celance；Pergolid；Pergolidum；Lergotrile Mesylate；Permax
1.4 分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物
1.5 剂型
0.05mg；0.25mg；1.0mg。
1.6 麦角晴的药理作用
麦角晴是一种半合成的麦角碱衍生物，具有强而持久的多巴胺激动活性。与溴隐亭不同的是，溴隐亭只作用于多巴胺D1受体，而麦角晴通过刺激黑质纹状体系统中突触后的D1、D2两种受体起作用，其作用比溴隐亭强，是类似阿朴吗啡及Lysuride的突触后多巴胺激动药，与突触前的多巴胺合成及贮藏无关。麦角晴能抑制泌乳素的分泌，使血清黄体激素（LH）的浓度降低。正常人用药后血清生长激素的浓度暂时性升高，而肢端肥大症患者的浓度则降低。
1.7 麦角晴的药代动力学
口服后可吸收，但全身性生物利用度的资料尚不足。口服后的达峰时间为1-3h，蛋白结合率较高（约90%）。因在血浆中检测不到母体化合物，推测药物在肝脏中经过了广泛的首过代谢。麦角晴的代谢产物种类较多，在尿和粪便中已至少检测到了十种代谢产物。48h内肾脏的清除率为55%。是否分泌入乳汁尚不清楚。母体化合物的清除半衰期为27h。
1.8 麦角晴的适应证
1.麦角晴作为左旋多巴、多巴丝肼（美多巴）或卡比多巴－左旋多巴（信尼麦）的辅助药，用于治疗原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，可使左旋多巴用量减少。
2.国外证实麦角晴对高催乳素血血症和肢端肥大症有效。
1.9 麦角晴的不良反应
1.（1）中枢神经系统反应，如精神错乱、幻觉、异动症（躯体的不自主运动）；（2）尿路感染，表现为排尿时疼痛或烧灼感；（3）恶心、便秘、腹痛或胃痛；（4）无力、眩晕或嗜睡；（5）流感样症状；（6）低血压（眩晕或头重足轻，特别在坐位或卧位起立时）；（7）T背部痛；（8）鼻炎（流鼻涕）。
2.较少见的不良反应有：口干、呕吐、腹泻、食欲减退、高血压、发冷、面部水肿。
3.罕见的有：（1）脑血管出血，表现为严重或持续性头痛、癫痫发作、视力改变（如视力模糊或暂时性失明）、突然肢体无力；（2）心肌梗死，表现为严重的胸痛、晕厥、心动过速、多汗、连续或严重恶心呕吐、神经质、不能解释的呼吸短促、无力等。
4.动物实验中过量使用麦角晴可发生子宫肿瘤，可能是啮齿动物的泌乳素分泌受抑制从而引起雌激素/孕酮的比值太高所致。
5.国外不良反应参考：（1）血液系统：有引起贫血的报道。（2）心血管系统：常见体位性低血压，多在首次用药时发生。其它不良反应有心悸、心律失常、心肌梗死、周围性水肿。较少引起高血压。（3）中枢神经系统：可引起运动障碍、肌张力障碍、眩晕、幻觉、精神错乱、失眠、焦虑、抑郁和震颤。（4）消化系统：可出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良、畏食、口干、味觉障碍。尚有引起腹膜纤维化的报道。（5）呼吸系统：常见鼻炎。也有呼吸困难、鼻出血和呃逆的报道。（6）泌尿/生殖系统：可见尿路感染、血尿。（7）眼：视觉异常、复视等。（8）皮肤：曾有引起红斑性肢痛病的报道。（9）骨胳肌肉系统：少数患者出现关节痛、肌痛、滑囊炎或肌肉抽搐。（10）其它：尚有浆膜纤维化以及停药后出现戒断综合征的报道。
1.10 麦角晴的用法用量
1.（1）成人常规剂量：口服给药：帕金森病：开始两天，每日0.05mg,，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg。第12日后每3天增加0.25mg，直至获得理想疗效。以上的每日用量通常分3次服用。在调节麦角晴用量时，合用的左旋多巴、美多巴或信尼麦的剂量应按临床反应酌情减少。麦角晴最大量可用至5mg。（2）老年人剂量：同成人剂量。
2.国外用法用量参考：（1）成人常规剂量：口服给药：①肢端肥大症：麦角晴的用量范围从每日0.1～0.35mg到每日0.5～1.5mg。开始时每日服用0.05mg，之后每周增加0.1mg。②高催乳素血血症：每日0.025～0.6mg，可使高催乳素血血症患者的血清催乳素水平维持正常达20个月。③帕金森病：A.作为信尼麦的辅助治疗时，最初两天每日用量为0.05mg，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg，12天后每3天每日增加0.25mg，直至达到最佳疗效。通常每日量分3次服用。在逐步加量时，可将同服的左旋多巴或卡比多巴减量。每日加服左旋多巴650～1000mg时，麦角晴的平均有效剂量为每日3.5mg。B.作为左旋多巴的辅助治疗时，麦角晴初始剂量为每日0.1mg，每隔几天每日用量增加0.1～0.4mg，直至达到最大疗效。为避免运动障碍在麦角晴加量过程加重，左旋多巴的用量应逐渐减少。麦角晴的每日用量分次服用，可获得持续抗帕金森运动障碍的效果。
3.最大用量：每日不超过5mg。儿童常规剂量：口服给药TOURETTES综合征：7～17岁的儿童初始剂量为每日25μg。一周后，应每3天每日用量增加25～50μg，直至每次50μg，每日3次。最大用量为每日300μg。
1.11 药物相互作用
氟哌利多、氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普氯普胺、吗茚酮、罂粟碱、吩噻嗪类药、利血平。
1.12 专家点评
可采取对症及支持疗法，如：（1）用活性炭吸附，加速胃排空；（2）需要时可用抗心律失常药；（3）用吩噻嗪类或其它安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状；（4）监护心功能；（5）维持血压。