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朗索拉唑

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1 朗索拉唑药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

朗索拉唑

1.1.2 汉语拼音

Lansuolazuo

1.1.3 英文名

Lansoprazole

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C16H14F3N3O2S   369.37

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-[[(3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品计算,含C16H14F3N3O2S应为98.0%~102.0%。

1.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,遇光及空气易变质。

本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

1.6 鉴别

(1)取本品适量,加甲醇使溶解并制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在284nm的波长处有最大吸收,在245nm的波长处有最小吸收。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》708图)一致。

1.7 检查

1.7.1 有关物质

避光操作。称取本品约50mg,置25ml量瓶中,加入0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇适量,振摇使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇稀释制成每1ml中分别含朗索拉唑20μg和1μg的对照溶液(1)和(2)。照含量测定项下的色谱条件进行试验,取对照溶液(2)10μl,注入液相色谱仪,朗索拉唑峰信噪比不小于10;精密量取供试品溶液和对照溶液(1)各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液(1)主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液(2)主峰面积0.5倍的峰可忽略不计。

1.7.2 干燥失重

取本品,以氢氧化钾干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),不得过0.1%。

1.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

1.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(推荐色谱柱为:250mm×4.6mm,5μm或效能相当的色谱柱);以甲醇-水-三乙胺磷酸(600:400:5:1.5)[用磷酸溶液(1→10)调节pH值至7.3]为流动相,检测波长为284nm。取朗索拉唑约10mg与间氯过氧苯甲酸10mg,置同一20ml量瓶中,加甲醇-水(60:40)溶液溶解并稀释至刻度,放置10分钟,取10μl注入液相色谱仪,调节流动相比例使朗索拉唑峰的保留时间约为16分钟,朗索拉唑与两个主要降解产物峰(相对主峰的保留时间分别约为0.6、0.8)之间的分离度均应大干3.0。

1.8.2 测定法

取本品约15mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇-水(60:40)溶液适量,超声使溶解,用甲醇-水(60:40)溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取朗索拉唑对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

1.9 类别

质子泵抑制剂

1.10 贮藏

遮光密封,在冷处保存

1.11 制剂

朗索拉唑肠溶片

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本

2 朗索拉唑说明书

2.1 药品名称

朗索拉唑

2.2 英文名称

Lansoprazole

2.3 朗索拉唑的别名

达克普隆兰悉多郎索那唑;兰索拉唑;南索拉唑;Lansoprazolum;Lanzor;Ogast;Takpeon;Takepron;Zonton

2.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

2.5 剂型

1.片剂:15mg,30mg;

2.肠溶胶囊:15mg,30mg。

2.6 朗索拉唑的药理作用

兰索拉朗索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,两者的化学结构相似,均为苯并咪唑衍生物,不同之处为朗索拉唑在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性,容易穿透细胞壁;又因为它的分子结合中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。朗索拉唑由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和AG-2000,这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性,从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤,阻断H 分泌入胃腔

2.7 朗索拉唑的药代动力学

一是亚硫酰基(SO)的氧化和还原;二是巯苯咪唑环的羟基化;三是侧链甲基的羟基化;四是O-脱烷基化。朗索拉唑的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。朗索拉唑主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物。健康人一次口服朗索拉唑30mg,24h后尿排泄率为13%~14%。朗索拉唑在体内无蓄积作用。

2.8 朗索拉唑的适应

主要用于胃溃疡十二指肠溃疡吻合口溃疡幽门螺杆菌感染反流性食管炎胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。

2.9 朗索拉唑的禁忌

1.对朗索拉唑过敏者。

2.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。

2.10 注意事项

1.肝功能障碍者。

2.必须以肠溶制剂给药。

3.口服时不能压碎或咀嚼

4.出现严重不良反应立即停药。

2.11 朗索拉唑的不良反应

1.可出现腹泻口干恶心、纳差、便血便秘腹胀症状,偶见丙氨酸氨基转移酶ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶AST)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)及γ-GTP升高。口服朗索拉唑可致胃黏膜轻度肠嗜铬样(ECL)细胞增生,停药后可恢复正常。

2.神经精神系统:常见头痛头晕嗜睡,偶见焦虑失眠、抑郁等。

3.血液系统:偶有白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、贫血等,罕见血小板减少。

4.泌尿生殖系统:可出现尿频蛋白尿阳痿等。

5.过敏反应:可出现皮疹、荨麻疹皮肤瘙痒等。

6.致癌性:有报道对大白鼠经口给药(剂量约为临床用量的100倍)的实验中,其精巢间细胞瘤发生率会增加,且发现一例胃部类癌的发生。

7.其他:可出现发热乏力、肌痛等,也可出现总胆固醇尿酸升高等。

2.12 朗索拉唑的用法用量

1.胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎:成人通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治疗十二指肠溃疡的疗程为4周,胃溃疡为4~6周,反流性食管炎为8~10周。

2.合并HP感染的胃或十二指肠溃疡:可口服朗索拉唑每次30mg,每天1~2次,与1~2种抗生素联合应用,1~2周为1个疗程。

3.卓-艾综合征:治疗剂量因人而异,可加大至每天120mg。

2.13 药物相互作用

1.朗索拉唑与对乙酰氨基酚合用时,可使后者的血浆峰值浓度升高,达峰时间缩短。

2.罗红霉素与朗索拉唑合用时,罗红霉素在胃中的局部浓度增加,两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用

3.朗索拉唑与抗酸药合用能使朗索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了朗索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用,应在使用抗酸药后1h再给予朗索拉唑。

4.朗索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用朗索拉唑的时候,仔细监测茶碱的血清浓度。

5.朗索拉唑可以显著而持久地抑制胃酸分泌,从而使伊曲康唑酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。

6.硫糖铝干扰朗索拉唑的吸收,使其生物利用度减少,故朗索拉唑应在服用硫糖铝前至少30min服用。

7.朗索拉唑和克拉霉素合用时,有发生舌炎口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时,应监测口腔黏膜的变化,必要时停用克拉霉素,同时减少朗索拉唑的剂量。

8.因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英钠代谢和排泄的作用,故朗索拉唑如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重,注意調整朗索拉唑剂量并仔细观察其反应

2.14 专家点评

朗索拉唑属第二代新型质子泵抑制剂。可作为目前治疗和酸分泌有关的各种消化道疾病的首选药物。用于治疗消化道溃疡,反流性食道炎、胰源性溃疡综合征的疗效及耐受性均明显优于H2受体拮抗剂雷尼替丁和法莫替丁),相当和优于奥美拉唑,对H2受体拮抗剂治疗差和无效的顽固性消化道溃疡也有显著疗效。

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  • 评论总管
    2020/6/6 6:13:15 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:00:46 (GMT+08:00)
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