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赖诺普利

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1 拼音

lài nuò pǔ lì

2 英文参考

Lisinopril[湘雅医学专业词典]

Zestril[湘雅医学专业词典]

3 赖诺普利药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

赖诺普利

3.1.2 汉语拼音

Lainuopuli

3.1.3 英文名

Lisinopril

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C21H31N3OS·2H2O  441.52

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯基丙基]-L-赖氨酰]-L-脯氨酸水合物。按无水物计算,含C21H31N3O5应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性。

本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇三氯甲烷中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,用0.25mol/L的醋酸溶液(取醋酸锌54.9g,加冰醋酸150ml,水600ml,搅拌使溶解,然后浓氨溶液150ml,放冷,用浓氨溶液调节pH值至6.4,加水至1000ml,混匀,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-43.0°至-47.0°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》676图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%)。

3.7.2 残留溶剂

3.7.2.1 乙醇、二氯甲烷与甲苯

取本品约0.5g,精密称定,置10ml顶空瓶中,精密加入0.2mol/L氢氧化钠溶液5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取乙醇、二氯甲烷、甲苯各适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中含乙醇0.25g、二氯甲烷30mg和甲苯44.5mg的混合溶液,作为对照品贮备溶液;精密量取适量,用0.2mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中分别含乙醇0.5mg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液,精密量取5ml,置10ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验,用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持5分钟,以每分钟10℃的速率升温至150℃,维持1分钟;进样口温度为150℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为20分钟;取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

3.7.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为8.0%~9.5%。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸缓冲液(0.02mol/L磷酸二氢钠溶液,用氢氧化钠试液调节pH值至5.0)-乙腈(92:8)为流动相;检测波长为215nm;柱温为50℃。取赖诺普利与2-氨基-4-苯基丁酸适量,加水溶解并定量稀释制成每1ml中分别含1mg与0.01mg的混合溶液,取20μl,注入液相色谱仪,赖诺普利与2-氨基-4-苯基丁酸的分离度应大于3.0,理论板数按赖诺普利峰计算不低于700。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取赖诺普利对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

血管紧张素转移酶抑制药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存

3.11 制剂

(1)赖诺普利片  (2)赖诺普利胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 赖诺普利说明书

4.1 药品名称

赖诺普利

4.2 英文名称

Lisinopril

4.3 赖诺普利的别名

苯丁赖脯酸苯丁赖普酸捷赐瑞利压定麦道欣心宁利斯普利利生普利利辛普利赖脯酸;Carace;Liprene;Prinivil;Zestril;Tersil

4.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药

4.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,10mg,20mg。

4.6 赖诺普利的药理作用

赖诺普利长效、强效,系依那普利赖氨酸衍生物,含羧基(COO),为水溶性,非前体药物,药理作用基本同依那普利。

4.7 赖诺普利的药代动力学

口服起效时间为1~2h,降压最大作用为6~8h,生物利用度为25%,不受胃肠道食物的影响。在体内不经肝脏代谢转化,亦不与血浆蛋白结合,全部以原形经肾脏排泄

4.8 赖诺普利的适应

适用于治疗各种原发性高血压继发性高血压病,尤其适用于伴有糖尿病肾性高血压病、充血性心力衰竭患者的治疗。为抗高血压病的一线治疗药物。 并可用于治疗24hr内血流动力学稳定急性心肌梗塞

4.9 赖诺普利的禁忌

1.对赖诺普利过敏儿童、孕妇、哺乳期主动脉瓣狭窄肺源性心脏病、双侧肾动脉狭窄血液骨髓疾病的患者禁用。

2.因以往使用血管紧张素转化酶抑制剂而出现血管神经性水肿的病人。

4.10 注意事项

1.(1)粒细胞减少,如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制,使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病胶原血管病、系统性红斑狼疮等引起者。(2)高血钾症。(3)脑或冠状动脉供血不足,血压降低可加重缺血,血压如大幅下降可引起心肌梗死脑血管意外。(4)肾功能障碍,可致血钾增高,白细胞减少,并使赖诺普利潴留。(5)低血压,严重心力衰竭血容量不足、缺钠的患者,应用赖诺普利可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂可能出现突然而严重的低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9)主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手术/麻醉

2.药物对老年人的影响:年龄对赖诺普利的疗效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退者,应减少用量。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在患有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药前应检测血压,血电解质(血钠、血钾、总二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期复查。(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者,在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查。(3)尿蛋白检查,每月1次。

5.在ACE抑制药治疗过程中,使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜)进行透析时可出现危及生命的类过敏样超敏反应,在使用硫酸葡聚糖进行低密度脂蛋白分离过程中也可观察到同样的反应

6.给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。

7.原用利尿药治疗者在开始赖诺普利治疗前应停用利尿药2~3天,但严重或恶性高血压例外,此时赖诺普利剂量宜小,在严密观察下小心增加剂量。

8.如出现血清尿素氮与肌酐浓度升高,应减小赖诺普利剂量和(或)停用利尿药。

9.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失,赖诺普利的开始剂量宜小。

10.如发生血管性水肿应停用赖诺普利,皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3~0.5ml,静脉注射氢化可的松

11.接受大手术的患者或使用易引起低血压的麻醉药时,如发生低血压可通过补液改善。

12.赖诺普利过量时可用扩容纠正低血压。必要时可进行血液透析

4.11 赖诺普利的不良反应

不良反应轻,可有低血压、皮疹、眩晕头痛、咳嗽、腹泻乏力恶心心悸胸痛等。罕见血管神经性水肿,出现时应停药,并使用抗组胺药。另外,赖诺普利尚可引起血红蛋白轻度降低,血肌酐和血钾升高,但停药后在短期内可恢复。

4.12 赖诺普利的用法用量

用于充血性心力衰竭,每次2.5~5mg,每天1次,2~4周后逐渐增至每天5~20mg。用于高血压,开始剂量为5mg,每天1次,可增至每天20~80mg。肾功能不全或使用利尿剂者初始剂量5mg或更低。随后根据血压调整。

4.13 药物相互作用

1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强降压效应

2.与利尿药同用降压作用增大,可引起严重低血压。在开始赖诺普利治疗前原利尿药应停用或减量,赖诺普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。

3.与其他血管扩张药同用可致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

4.卡托普利布比卡因合用,由于对肾素-血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。赖诺普利如与布比卡因合用,也应严密监测。

5.与含钾药,潴钾利尿药如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利同用,可能引起血钾过高。

6.其他ACE抑制药如卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用赖诺普利时也应注意。

7.硫唑嘌呤与血管紧张素转换酶抑制药合用,可加重骨髓抑制。

8.与环孢素合用可使肾功能下降。

9.与锂盐合用可降低锂盐的排泄,故应密切监测血锂浓度。

10.非甾体抗炎药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,引起水、钠潴留,减弱赖诺普利的降压效果。阿司匹林使用抗炎剂量(1~2g)时也可明显降低赖诺普利的降压作用,同用时应注意。

11.洛非可司与赖诺普利同用可降低抗高血压疗效。使用赖诺普利治疗的患者在加用或停用洛非可司时应注意监测血压。

12.麻黄麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用赖诺普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

4.14 专家点评

参见卡托普利。

赖诺普利相关药品说明书其它版本

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开放分类:循环系统药物血管紧张素转换酶抑制剂药物抗高血压药
词条赖诺普利abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/12/1 22:42:39 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:27 (GMT+08:00)
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