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口服降血糖药物

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1 拼音

kǒu fú jiàng xuè táng yào wù

2 简介

目前治疗糖尿病的口服药物有两大类,即磺脲类及双胍类。胰岛素的口服制剂尚未成功。

3 磺脲类降血糖

甲磺丁脲(D860):半寿期为2~6小时,服药后2小时出现降血糖作用,高峰在4~6小时,12小时消失。在肝转为羟-及羧甲磺丁脲,从肾随尿排出。与其他磺脲类降血糖药比较,作用最快、最弱,而且最短。②醋磺环己脲:降血糖作用比D860强3倍,其代谢产物羟磺环己脲也有降血糖作用,且更强。此药从肾排出,其代谢产物的10%经胆管胆汁从粪排出。③甲磺氮杂䓬脲:此药比其他磺脲降糖药吸收慢,半寿期约为7小时。其代谢产物有较强的降血糖作用。④氯磺丙脲:此药降血糖作用为D860的7~8倍,半寿期为36小时。99%以原形从肾随尿排出。服药后4小时开始出现降血糖作用,10小时达高峰,持续达60小时、连续服药4天后血浆中浓度才达到最高值。因此若要更改用药剂量,不要在服药后的7~8天内。⑤优降糖: 此药的降血糖作用为D860的250~500倍。服药后作用高峰在4小时,24小时后,有95%排出;于一次给予5mg后,作用持续15小时。作用特点是快而强,且持续较长时间。有的病人只须2.5mg的维持量。每日超过7.5mg时最好分次服。服药后立即吃饭,以免低血糖反应。⑥甲磺吡脲:是近年合成的新药。除有降血糖作用外,还有以下作用:对抗血小板的粘附及聚集,降低血小板内物质释放的速度,刺激内皮细胞合成和/或释放纤维酶原激活剂。这些作用对预防糖尿病微血管病变有些效用。降糖嘧啶钠不是磺脲类药,但与磺脲类药的作用相似。半寿期为4小时,每日用量为0.5~2g。副作用少,与磺脲类药无交叉过敏反应。磺脲类降血糖药的作用机理主要是刺激胰岛素分泌,在一般剂量作用下,若切除胰脏,则降血糖作用消失,而大剂量可使肝糖输出减慢。它还使胰岛素受体的数目恢复正常,或增加其敏感度。磺脲类治疗1~3月内,血糖下降,血浆胰岛素水平升高,但长期用药后,血浆胰岛素水平却下降到等于或低于用药前水平,而血糖仍保持在较满意的控制水平,这可能在长期用药后,此药的作用从刺激胰岛素分泌转为主要作用于胰岛B细胞外的组织。此药对保留有部分胰岛B细胞功能的病人有效。每日需用胰岛素25~35u的非胰岛素依赖型糖尿病人可改用此药治疗。美国大学组糖尿病研究方案(UDGP)指出应用D860治疗的糖尿病人比胰岛素及安慰剂对照组的病人有明显较高的心血管病发生和死亡率。这种结论引起了十多年激烈争论,现已被否定。但此研究引起人们注意不要滥用口服降糖药。所有病人,若无酮症,可先从饮食控制及减轻体重开始。若经一般治疗后,体重已降到接近正常水平,而空腹血糖仍在180~200mg/dl,则可用磺脲类药治疗。若仍肥胖可先用双胍类降血糖药。空腹血糖在350~500mg/dl,可先短暂应用胰岛素治疗,好转后改用口服降血糖药。用药量应从小量开始,逐渐增加,4~6日内,疗效渐显,较长期用药后又可逐渐减量,达到最小的维持量,甚至有的可以停服。有的在6~12月后出现继发性失效。

4

脲类降血糖药与双胍类降血糖药联合使用时效果显著提高。有些药物由于不同作用机理使此类药的降血糖作用增强。例如: ①水杨酸盐本身有降血糖作用,且使氯磺丙脲从尿排出减慢;②氯霉素双香豆素保泰松磺胺苯吡唑抑制肝脏中某些酶使磺脲药代谢分解减慢;③冠心平及水杨酸盐排斥磺脲类药与蛋白的结合; ④心得安单胺氧化酶抑制人体对低血糖的正常反应。相反地,大剂量糖皮质类固醇甲状腺激素,口服避孕药及大剂量的烟酸使此类药的降血糖作用减弱。在非胰岛素依赖型糖尿病人,噻嗪类利尿剂及速尿也有抑制作用。副作用的发生率约为5%。D860的副作用最少。主要的副作用是低血糖反应,多数是由于用药不当,此类药所引起的低血糖反应常不易被人所认识,且低血糖常较持久,尤其是氯磺丙脲及优降糖的作用较强而持久,常反复发作,在老年病人尤须注意。一旦发生昏迷,应立即静注葡萄糖,并继以静滴葡萄糖水,病人苏醒后,每3~4小时进食一次,密切观察数日,避免再次昏迷。有肝肾功能损害者不宜采用或十分谨慎使用; 一般不用氯磺丙脲,D860及HB419可用于肌酐清除率不低于40ml/min者。严重肝功能不全者禁止使用。约有2~3%病人有皮肤反应,包括皮肤搔痒、红斑、丘疹等,偶有剥脱性皮炎。偶见胃酸增多引起胃部灼热感。另有恶心腹痛腹泻者。减少药量、抗酸剂或平淡食物可使之消失。大剂量氯磺丙脲可引起精神失常、眩晕乏力共济失调。D860及氯磺丙脲可使病人于饮酒后出现面红。氯磺丙脲还可引起小胆管内胆汁淤滞性黄疸,或颗粒细胞减少症。长期服用氯磺丙脲可加强抗利尿激素 (ADH)释放和作用于肾小管引起水滞留低血钠症水中毒

5 双胍类降血糖药

临床应用的有降糖灵苯乙双胍,DB1)及降糖片二甲双胍),此外尚有丁二胍。降糖灵一次口服后,3小时内血糖下降,维持4~6小时。若口服按时分解的囊剂,则一次口服后可维持有效作用8~12小时,降糖灵在肝脏中部分代谢成为无活性的对位羟苯乙双胍,24小时内有90%从尿排出。降糖片以原形从尿排出。降糖片的降血糖作用强度为降糖灵的十分之一。降糖灵的副作用(包括胃肠道症状乳酸性酸中毒)比降糖片显著为重。降糖灵的常用量为每日75mg,分三次服,降糖片为每日750~1500mg,分三次服,动物试验均用大剂量,显示降糖灵抑制细胞氧化,使无氧糖酵解增快,并抑制糖异生。一般剂量的DB1不会有这些作用。此外,DB1还抑制肠道吸收葡萄糖。其临床效应可能主要与此作用及减少食欲有关。

降糖灵可引起乳酸性酸中毒,多见于有肝或/及肾功能损害者。因为降糖灵由肝脏代谢分解,且以原形从肾随尿排出。肝肾功能差者,血浆降糖灵浓度可以很高,引起细胞缺氧,乳酸生成增多而积聚。有心衰及肺功能低下者,由于缺氧,容易生成乳酸。因此,对有肝、肾及心、肺疾患的病人,不宜使用降糖灵。有的病人口服降糖灵后胃肠症状显著,有厌食、恶心及呕吐等。降糖灵的适应证有: ①肥胖型NIDDM病人,饮食治疗效果不满意者;②不能用胰岛素治疗者; ③磺脲类降血糖药治疗效果不满意者,可加服降糖灵。病情恶化,有明显脱水者,应暂停降糖灵,以免发生乳酸性酸中毒。

6 乳酸性酸中毒

双胍降血糖药所引起的糖异生抑制及缺氧使细胞内丙酮酸及还原型辅酶Ⅰ (NADH)增多,促使乳酸生成增多。另外,病人进食减少,葡萄糖吸收减慢、血糖降低,胰岛素分泌比前减少;恶心、呕吐及脱水所引起的血容量减少,使肾上腺素分泌增多,也可以使胰岛素分泌减少,且血酮生成增多,后者抑制丙酮酸脱氢酶系的活性,使丙酮酸的分解代谢受阻。胰岛素减少引起蛋白质分解氨基酸生成增多,在肝脏中转为丙酮酸,后者因缺氧趋向于转化为乳酸。用双胍降血糖治疗的病人只有在长期大量服用时,或用量不大而有肾功能减退时,才出现乳酸性中毒患者常突然呼吸急促,神志朦胧,甚至昏迷。但来诊前几天常有全身不适等非特异性症状,接着伴有恶心、呕吐、腹痛、昏睡、昏迷和呼吸深长、急促。血二氧化碳结合力及血pH降低而血尿素氮增高。血糖多数正常或降低,血白细胞计数增多。若不及早治疗,酸中毒迅速加重,并有休克发生,死亡率较高。若阴离子间隙增宽(>18mmol/L),无尿毒症或水杨酸中毒,无服用甲基乙烯二醇、水合氯醛副醛,且无酮血症,则可考虑有乳酸中毒症。静脉血乳酸正常值约为1mmol/L。取血时尽量减少束脉带使用时间,且不要握拳。乳酸性酸中毒的诊断标准尚未统一。多数病人的血乳酸浓度为5~35mmol/L。病人有轻度酮尿。本病的死亡率较高,尤其老年人可高达90%。应立即停用双胍类降血糖药,治疗诱发因素,24小时内可使用500~2,000mmol的碳酸氢钠。为了防止高血钠,可用利尿剂,如速尿。如无效,可用腹膜透析血液透析。胰岛素1U/h与葡萄糖0.1~0. 2g/kg/h合用使血糖保持正常。要密切注意补液及水电解质平衡。严重病例可试用二氯乙酸治疗,但此药本身毒性大,也须慎用。


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开放分类:化学药品
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  • 评论总管
    2020/7/8 19:54:25 | #0
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本页最后修订于 2020年5月22日 星期五 11:24:53 (GMT+08:00)
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