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可塞风

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1 可塞风说明书

1.1 药品名称

可塞风

1.2 英文名称

Lornoxicam

1.3 可塞风的别名

罗诺昔康;氯诺昔康;Xafon

1.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

1.5 剂型

1.4mg,8mg;

2.注射剂:8mg(2ml)。

1.6 可塞风的药理作用

1.通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。但可塞风并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。

2.激活阿片神经系统,发挥中枢镇痛作用。可塞风抑制环氧酶的作用比替诺昔康吲哚美辛双氯芬酸强100倍,抑制炎症疼痛的作用比替诺昔康强10倍,对5-脂氧化酶途径的作用较弱。可塞风镇痛作用较强,不良反应较轻微,耐受性较好。

1.7 可塞风的药代动力学

口服可塞风治疗牙痛时2h即达最大效应,口服治疗骨关节炎类风湿关节炎时7~14天达最大效应。单次口服治疗牙痛时药效持续8h。口服控释制剂的达峰时间为1.6~3h,口服溶液的达峰时间为0.5h。肌内注射的生物利用度为87%。总蛋白结合率为99.7%。主要分布在滑膜液中,分布容积为0.1~0.2L/kg。主要在肝脏代谢,可经羟基化代谢为5-羟基可塞风(无活性),其他代谢途径尚不清楚。约42%经肾排泄,主要为代谢产物,尿中没有发现药物原形。50%经粪便排泄。清除半衰期为4h,5-羟基可塞风的清除半衰期为11h。

1.8 可塞风的适应

主要用于风湿性和类风湿性关节炎、增生性骨关节病,也用于神经炎、神经痛、急性痛风、术后疼痛等。

1.9 可塞风的禁忌

1.对可塞风过敏者;

2.对其他非甾体类抗炎药过敏者;

3.有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者。

4.急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者

5.中重度肾功能受损者;

6.脑出血或疑有脑出血者;

7.大量失血脱水者;

8.肝功严重受损者;

9.心功能严重受损者;

10.妊娠和哺乳妇女。

1.10 注意事项

1.(1)肝、肾功能受损者;(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者;(3)骨髓抑制者;(4)高血压患者;(5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患者。

2.可塞风注射用粉针剂使用前应用随药提供的注射用水溶解,肌内注射时间应大于5秒,静脉注射时间大于15秒。

1.11 可塞风的不良反应

可引起胃痛恶心呕吐眩晕嗜睡头痛皮肤潮红或注射部位疼痛、发热刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%~10%。尚可能出现胃肠胀气、躁动、消化不良腹泻血压增高、心悸寒战多汗味觉障碍、口干白细胞减少、血小板减少、排尿障碍等不良反应,但发生率低于1%。

1.12 可塞风的用法用量

1.每次4mg,每天3次。

2.肌内注射:每次8mg,有些病例在术后第一天可需要另加8mg,当天最大剂量为24mg。其后的剂量为每次8mg,每天1~2次。每天剂量不应超过16mg。

3.静脉注射:同肌内注射项。

1.13 药物相互作用

1.阿仑磷酸钠导致上消化道不良反应的发生率较小,可与可塞风合用。但因两者都有一定的胃肠道刺激作用,因此合用时仍应谨慎。

2.可塞风与酮洛酸合用时,对胃肠道的刺激作用增加,导致胃肠道不良反应增加,可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔

3.可塞风与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽、华法林等合用时,出血的危险性增加。

4.可塞风与钙通道阻滞药合用,胃肠道出血的危险性增加。

5.西咪替丁可减少可塞风的代谢,使可塞风的血清浓度升高。

6.可塞风与环孢素合用时,发生环孢素中毒(肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)的危险性增加。

7.可塞风与地高辛合用时,地高辛的清除率减少,中毒的危险性增加,可能出现恶心、呕吐、心律失常等现象。

8.可塞风与左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星合用时,发生惊厥的危险性增加。

9.可塞风与血管紧张素转换酶抑制药合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低。

10.可塞风可使袢利尿药利尿和降压作用降低。

11.可塞风与β-肾上腺素受体阻断药合用时,因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少,后者降压作用降低。

12.有实验指出,可塞风与醋硝香豆素合用时,未发现后者的药动学或抗凝活性出现引起临床效应的改变。

1.14 专家点评

可塞风为非类固醇抗炎镇痛药。具有强力镇痛和抗炎活性,能抑制关节炎骨质破坏。未见诱变性、致癌性现象。可塞风镇痛作用强、不良反应较轻微,耐受性较好。

1.15

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参与讨论
  • 评论总管
    2020/12/4 13:09:06 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:56:42 (GMT+08:00)
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