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可乐停

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1 拼音

kě lè tíng

2 英文参考

Catapres

Catapresan

3 概述

可乐停中枢降压药,可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。有消化系统抑制和保护作用,抑制胃肠蠕动,抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用;抗二醋吗啡瘾性;对脑缺血保护作用和镇痛作用;对烧伤保护作用;对眼压调节作用。用于治疗中,重度高血压病及多种疾病,如偏头痛青光眼、术后疼痛糖尿病腹泻精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血心衰变异心绞痛迟发性运动障碍等。本药主要损害中枢神经系统心血系统等。

4 可乐停说明书

4.1 药品名称

可乐停

4.2 英文名称

Clonidine

4.3 可乐停的别名

可乐宁氯压定血压得平110降压片催压降压泰生菊乐宁降压片苯胺咪唑啉降泰生;可乐定;Catapres;Catapresan

4.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断

4.5 剂型

1.注射液:每支0.15mg;

2.片剂:0.075mg,0.15mg。

3.滴眼剂:0.125%,0.25%,0.5%。

4.6 可乐停的药理作用

可乐停直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐停还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺上腺上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压直立症状较轻或较少见,很少发生直立性低血压。可乐停开始用于耳鼻喉科血管收缩药及高血压的治疗,后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成,同时也可增加房水的流出,一般在滴药后2~3h眼压降至最低,4~8h后恢复正常。

4.7 可乐停的药代动力学

口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%~60%以原形于24h内经排泄,20%经肠肝循环胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环,能以平稳速度释放可乐停;除去贴片,局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。

4.8 可乐停的适应

高血压、高血压急症。开角型青光眼,并可与缩瞳剂合用治疗闭角型青光眼。对高血压青光眼患者尤其适用。

4.9 可乐停的禁忌

1.低眼压性青光眼禁用。

2.对可乐停过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.血压偏低、冠状动脉供血不足者,有精神抑郁史,近期心肌梗死患者、雷诺现象患者,慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。

2.老年患者应用后注意避免发生直立性低血压。

3.可乐停不产生缩瞳作用,对视力及调节无影响,不引起支气管痉挛及心率减慢,对无法应用β受体阻断药患者可选用可乐停。

4.不可突然停药,以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。

5.可乐停对心力衰竭患者慎用,眼时对低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空作业、操纵机器者不宜用,因可引起嗜睡

6.可乐停静脉注射时可引起血压升高现象,一般不采用。必须用时,应使患者于卧位,速度应缓慢。

7.长期服用可乐停如突然停药,可能出现不安、心悸失眠恶心出汗,并可出现血压反跳现象,产生高血压危象。故应缓慢停药,故加用利血平以耗竭去甲肾上腺上腺上腺素的储存,或加用α受体阻滞剂如酚妥拉明等,以免停药后的血压反跳现象。

4.11 可乐停的不良反应

恶心、呕吐厌食和全身不适、短暂肝功能异常、肝炎、腮腺炎。可见短暂血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、紧张和焦躁、精神抑郁、头痛、失眠、睡行症梦游症)及其他行为改变、烦躁不安、直立性低血压、心悸、心动过速、雷诺现象、心力衰竭和心电图异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹血管神经性水肿性功能减低,夜尿多、排尿困难、乏力

4.12 可乐停的用法用量

1.成人口服开始剂量每次0.075~0.15mg,每天2~3次。常用维持剂量每天为0.3~0.9mg。

2.静脉常用剂量为0.15mg,加入葡萄糖溶液缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。

3.点眼:0.125%~0.5%溶液点眼,每天3次。

4.13 药物相互作用

乙醇巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药同用,可使中枢抑制作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药,可使可乐停的撤药综合征危象发生增多,故宜先停用β受体阻滞剂,再停用可乐停。与三环类抗抑郁药同用,可使可乐停的降压作用减弱。同用时可乐停须加量。与非甾体类抗炎药同用,可使可乐停的降压作用减弱。

4.14 专家点评

可乐停为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。可乐停有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生成减少,达到降低眼压的效果。滴眼后15min开始起效,可维持作用约8h。

5 可乐停中毒

可乐停(可乐宁、氯压定、催压降、血压得平、110降压片)为中枢降压药,有消化系统抑制和保护作用,抑制胃肠蠕动,抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用;抗二醋吗啡瘾性;对脑缺血保护作用和镇痛作用;对烧伤保护作用;对眼压调节作用。用于治疗中,重度高血压病及多种疾病,如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。治疗高血压,口服每次0.075~0.15mg,3/d,可逐渐增量,通常维持量为0.2~0.8mg/d。静注每次0.15~0.3mg,加5%葡萄糖液20~40ml中缓慢推注。偏头痛每次0.1mg,2/d,8周为1个疗程。青光眼用0. 25%液滴眼。口服20min起效,24h血药浓度达峰值,持续6~8h,半衰期7.4~24h。LD50小鼠经口为250~400mg/kg,经静脉为17.6mg/kg。中毒多为误服或用药剂量过大所致。本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应

(1)口干便秘、嗜睡、乏力,心动过缓,少数人可见头晕、头痛、恶心、食欲缺乏,水钠潴留。

(2)不可突然停药,尤其是1d超过1.2mg时,可引起交感受神经亢进的撤药症状,表现为不安、震颤、出汗、头痛、恶心、呕吐及心动过速,也可出现失眠及腹痛

2.中毒表现

(1)昏迷伴高血压或高血压危象、血压波动大或低血压;呼吸受抑制、呼吸减慢,3~4次/min,肌张力低下伴浅反射减弱,瞳孔缩小,体位性低血压或休克

(2)心动过缓,可诱发阿一斯综合征、肠麻痹及血糖升高。

(3)失眠、幻觉,甚至精神异常。

5.2 治疗

可乐停中毒的治疗要点为[3]

1.如口服过量应立即洗胃,催吐,导泻。

2.大量输液,加速体内药物的排泄。

3.出现低血压、休克时,应用升压药,改善循环功能,纠正休克。

4.心动过缓、阿-斯综合征者,给予5%葡萄糖液300ml,加异丙肾上腺素1mg,缓慢静脉滴注,严重者安置心脏起搏器

5.对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:144.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:144-145.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:145.

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  • 评论总管
    2019/10/14 11:59:33 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:06 (GMT+08:00)
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