1 拼音
kǎ tuō pǔ lì piàn
2 英文参考
Captopril Tablets
3 卡托普利片药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
卡托普利片
3.1.2 汉语拼音
Katuopuli Pian
3.1.3 英文名
Captopril Tablets
3.2 含量或效价规定
本品含卡托普利（C9H15NO3S）应为标示量的90.0%～110.0%。
3.3 性状
本品为白色或类白色片，或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3.4 鉴别
（1）取本品的细粉适量（相当于卡托普利50mg），加乙醇4ml振摇使卡托普利溶解，滤过，滤液照卡托普利项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查
3.5.1 卡托普利二硫化物
避光操作。精密称取本品的细粉适量（约相当于卡托普利25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声处理15分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液（8小时内使用）；另取卡托普利二硫化物对照品，精密称定，加甲醇适量溶解，用流动相定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为对照品溶液。照卡托普利[1]卡托普利二硫化物项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与卡托普利二硫化物保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过卡托普利标示量的3.0%。
3.5.2 溶出度
照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经20分钟时（如为糖衣片，经45分钟时），取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取卡托普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含14μg（12.5mg规格），28μg（25mg规格）或56μg（50mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
3.5.3 其他
应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。
3.6 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钠溶液－甲醇－乙腈（70：25：5）（用磷酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为215nm;柱温为40℃。
3.6.2 测定法
取本品20片（糖衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡托普利10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使卡托普利溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡托普利对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.7 类别
血管紧张素转移酶抑制药。
3.8 规格
（1）12.5mg （2）25mg （3）50mg
3.9 贮藏
遮光，密封保存。
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 卡托普利片说明书
4.1 性状
卡托普利片为白色或类白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
4.2 卡托普利片的药理作用
卡托普利片为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。卡托普利片还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，卡托普利片也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
4.3 卡托普利片的药代动力学
卡托普利片口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中卡托普利片的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。卡托普利片经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。卡托普利片不能通过血脑屏障。卡托普利片可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
4.4 卡托普利片的适应症
1.高血压。
2.心力衰竭。
4.5 卡托普利片的用法用量
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量
（1）高血压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2～3次，必要时逐渐增至50mg，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
4.6 卡托普利片的不良反应
1.较常见的有：
①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；
②心悸，心动过速，胸痛；
③咳嗽；
④味觉迟钝。
2.较少见的有：
①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；
②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；
③血管性水肿，见于面部及手脚；
④心率快而不齐；
⑤面部潮红或苍白。
3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
4.7 卡托普利片的禁忌
对卡托普利片或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
4.8 注意事项
1.胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
2.卡托普利片可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3.下列情况慎用卡托普利片：
①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；
②骨髓抑制；
③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；
④血钾过高；
⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；
⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；
⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4.用卡托普利片期间随访检查：
①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；
②尿蛋白检查每月一次。
5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将卡托普利片减量或同时停用利尿剂。
6.用卡托普利片时蛋白尿若渐增多，暂停卡托普利片或减少用量。
7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用卡托普利片，可以恢复。
8.用本品时出现血管神经水肿，应停用卡托普利片，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药
1.卡托普利片能通过胎盘。
2.卡托普利片可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
3.孕妇吸收ACE Ⅰ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。
4.10 儿童用药
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
4.11 老年患者用药
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
4.12 药物相互作用
（1）与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
（2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
（3）与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
（4）与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
（5）与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
4.13 药物过量
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
4.14 规格
（1）12.5mg （2）25mg
5 参考资料
- ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．