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考福辛达罗帕特

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1 拼音

kǎo fú xīn dá luó pà tè

2 英文参考

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

3 考福辛达罗帕特说明书

3.1 药品名称

考福辛达罗帕特

3.2 英文名称

Colforsin Daropate Hydrochdeloride

3.3 分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 其他

3.4 剂型

每小瓶含考福辛达罗帕特5mg或10mg。

3.5 考福辛达罗帕特的药理作用

考福辛达罗帕特为腺苷酸环化酶(Adenyl Cyclase,AC)增强剂,与5型AC亲和力最高,而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型,能增加细胞内cAMP浓度,具有正性肌力作用和血管舒张作用,对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明考福辛达罗帕特可激活豚鼠心室壁细胞AC。效价与forskolin相同,但效能为其2倍。考福辛达罗帕特能增加cAMP浓度,减弱由 和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩,效果呈剂量依赖性,但不改变cGMP的量,Ca2 浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。还有研究表明,考福辛达罗帕特可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对Ca2 敏感性。考福辛达罗帕特引起Ca2 浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示,考福辛达罗帕特的正性肌力作用与Ca2 浓度短暂增加(和异丙肾上腺上腺上腺素机制相似)和Ca2 代谢转运加速有关。

3.6 考福辛达罗帕特的药代动力学

考福辛达罗帕特静注后,浓度迅速下降,分布半衰期小于9min,但其药理作用下降程度慢于血药浓度下降速度。考福辛达罗帕特在体内可转化为N-monodemethyl化产物,此代谢物具有与考福辛达罗帕特相似生物活性。与forskolin相比,考福辛达罗帕特不易透过血脑屏障,在脑中分布较少,神经系统作用较弱。

3.7 考福辛达罗帕特的适应

用于急性心力衰竭

3.8 注意事项

滴注时应严格控制滴注速度。

3.9 考福辛达罗帕特的不良反应

考福辛达罗帕特最常见的不良反应为心悸皮肤潮红、头疼心律失常

3.10 考福辛达罗帕特的用法用量

将考福辛达罗帕特溶于注射用水生理盐水中,配成输液静脉滴注,0.2或0.5μg/(kg·min),滴注30min。

3.11 专家点评

一项对急性心力衰竭病人多中心、随机安慰剂对照临床试验表明,考福辛达罗帕特与安慰剂相比具有统计学差异,能显著改善血液动力学特征和临床症状,高剂晕优于低剂量。有报告使用低剂量考福辛达罗帕特[0.025~0.1ng/(kg·min)]与儿茶酚胺类和利尿剂合用治疗顽固性充血性心力衰竭(CHF),获得满意疗效,提示可以在CHF治疗方案中使用考福辛达罗帕特。

相关文献

开放分类:循环系统药物抗心功能不全药物药物其他抗心功能不全药物
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  • 评论总管
    2019/10/17 22:03:40 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:42:26 (GMT+08:00)
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