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抗肿瘤药

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1 拼音

kàng zhǒng liú yào

2 英文参考

antineoplastic agent

antineoplastic drug

antineoplastic

3 概述及分类

肿瘤的治疗是一项综合工程,需要手术、放射治疗、内科治疗相结合,才能达到提高治愈率和改善病人生活质量的目的。

1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。

2.根据抗肿瘤作用生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。

3.根据药物作用周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。

4 作用机制

1.细胞生物学机制:

几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。

2.生化作用机制:

(1)影响核酸生物合成:①阻止叶酸辅酶形成;②阻止嘌呤类核苷酸形成;③阻止嘧啶类核苷酸形成;④阻止核苷酸聚合;

(2)破坏DNA结构和功能;

(3)抑制转录过程阻止RNA合成;

(4)影响蛋白质合成与功能:影响纺锤丝形成;干扰核蛋白体功能;干扰氨基酸供应;

(5)影响体内激素平衡。

5 耐药性机制

化疗过程中,肿瘤细胞对抗恶性肿瘤药物产生不敏感现象即耐药性,是肿瘤化疗失败的重要原因,亦是肿瘤化疗急需解决的难题。有些肿瘤细胞对某些抗肿瘤药物具天然耐药性,即有对药物一开始就不敏感现象。

耐药性产生的原因十分复杂,不同药物其耐药机制不同,同一种药物存在着多种耐药机制。耐药性的遗传学基础业已证明,肿瘤细胞在增殖过程中有较固定的突变率,每次突变均可导致耐药性瘤株的出现。因此,分裂次数愈多(亦即肿瘤愈大),耐药瘤株出现的机会愈大。

6 适应

1、对某些全身性肿瘤如白血病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等作为首选的治疗方法,在确诊后应尽早开始应用;

2、对多数常见肿瘤如骨及软组织肉瘤睾丸肿瘤消化道癌、肺癌乳腺癌等可在术后作为辅助或巩固治疗,以处理可能存在的远处播散;对某些肿瘤如视网腊母细胞瘤、肾母细胞瘤等辅助应用抗肿瘤药物可提高放射治疗的疗效;

3、对晚期肿瘤作为姑息治疗,以减轻病人的痛苦,延长寿命;

4、对某些表浅肿瘤如皮肤癌等可试行局部治疗,部分可以治愈。

此外,多种抗肿瘤药还具有免疫抑制作用,可用于治疗某些自体免疫性疾病,有暂时缓解症状的效果,又可用于防止器官移植的排斥反应

7 不良反应

1、骨骼抑制:白细胞血小板下降较明显,可导致感染出血,有的有红细胞血红蛋白下降;

2、消化道反应:如食欲减退、恶心呕吐腹泻等;

3、口腔粘膜反应:如口炎、咽炎溃疡

4、脱发;

5、有的药物可引起神经系统毒性症状如周围神经炎等,有的药物可引起出血性膀胱炎;少数药物如阿霉素正定霉素心肌有影响。

此外,多数抗肿瘤药物均对机体免疫功能有一定影响;有的对肾上腺皮质机能有抑制。

8 药物的相互作用

目前为了提高抗肿瘤药物的疗效,在实际应用时大多采用合并用药,例如同时或序贯应用几种不同类型、毒性不相重复和互不交叉耐药的抗肿瘤药。

9 市场占有率

目前抗肿瘤药物占世界药品市场总销售的4.2%左右,畅销品种紫杉醇 (目前销售额为10亿美元左右)外,还有吉西他滨(gemcitabine)、托泊替康(topotecan)、多西他赛 (docetaxel) 和泰索帝 (taxotere)。后3种抗肿瘤药物的世界销售额合计超过4亿美元,3年后有望超过10亿美元。这3种药物对发病率较高的肺癌、乳腺癌、卵巢癌结直肠癌前列腺癌的治疗均有出色表现。

近年随着纳米分子医学分子生物学技术的突飞猛进,肿瘤发病机制的阐述、抗肿瘤靶点的寻找、新型抗肿瘤药物的开发以及治疗手段的创新和综合运用都有了长足的进步。在2000~2005年期间,整个市场规模将增长近1倍,预计将上市134种治疗癌症的新药 (包括创新产品以及药物的新配方或新适应证)。创新药物市场目前估计在15亿美元,年平均增长率为40.2%,到2005年总额将达到86亿美元。

10 我国抗肿瘤药物开发现状

我国抗肿瘤药物的研究工作近年来发展很快,仅2001年国家自然科学基金抗肿瘤药物药理学的自由申请项目就达40项,已成为药理学中申请项目最多的分支学科。其研究内容主要涉及天然抗肿瘤活性物质的开发,寻找新的药物作用靶点,运用新技术、新方法深入探讨抗肿瘤药物的分子作用机制等,内容大多针对难治性实体瘤,如肝癌、肺癌和鼻咽癌等。

目前我国生产的抗肿瘤药物几乎全是仿制药品,从1993年我国开始对药品授予专利及对符合条件的药品给予行政保护后,我国仿制国外新药的确受到了极大的限制。一些国外近年来开发上市的新品种 (如长春瑞滨、替尼泊苷表柔比星、雌莫司汀和亮丙瑞林等) 因涉及到专利保护问题,只能依赖进口以满足临床急需。因此,目前我国抗肿瘤药物发展的基本思路是在加强新药创新工作的基础上,抢仿一些临床疗效肯定且应用面相对较广,并已失去专利保护的抗肿瘤新药。

我国抗肿瘤药物的研究生产始于20世纪50年代末,现在能生产抗肿瘤药物的企业已发展到近百家,其中主要原料药生产厂20多家,制剂和中药生产厂60多家。WHO公布的49个常用抗肿瘤药物中,大多数国内都能生产,常规抗肿瘤药物产销量基本可满足国内市场需求。目前我国年生产抗肿瘤药物约50吨左右,主要分布在上海、江苏、浙江和山东等地。中国抗肿瘤药物产量随着品种与用量的增多而上升,1993年原料药产量为33.44吨,1996年为40.512吨,1999年为44.288吨,2001年产量48.554吨,2002年为56.66吨,2003年完成50.73吨(为2002年同期的89.54%,缺报贵州省及云南省与河南省部分地区的数据)。

11 相关出处

新编药物学

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  • 日月星辰
    2013/6/25 11:25:11 | #1
    我妻子天突部位一小肿瘤。两乳之间一良性瘤小时候动过手术,技术上手术差未成功现已扩增且痒胀刺痛。苦命的生活中求助…感谢
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 3:49:48 (GMT+08:00)
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