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康纳

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1 康纳说明书

1.1 药品名称

康纳

1.2 英文名称

Kanamycin

1.3 康纳的别名

卡那霉素;康丝菌素;Kanamycinum;Anamid;Kanacine;Kamynex;Kanabiot;Kanacetic;Kanamytrex;Kanasyn;Kantrex

1.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

1.5 剂型

1.硫酸康纳注射剂(含单康纳):500mg(2ml)。

2.复方康纳注射剂:每支含康纳360mg和甲氧苄苄啶18mg(2ml);

3.硫酸康纳片:0.25g;

4.硫酸康纳注射剂(粉):0.5g,1g;

5.硫酸康纳滴眼滴眼液:40mg(8ml)。

1.6 康纳的药理作用

卡那霉康纳是一种氨基糖苷类药。其抗菌作用机制与链霉素相同,通过作用于细菌体内的核糖体抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。康纳对革兰阴性杆菌大肠杆菌变形杆菌属、产气杆菌、肺炎克雷白菌、黏质沙雷菌等具有较强抗菌活性。康纳对革兰阳性菌(金黄色葡萄菌除外)、铜绿假单胞菌厌氧菌、非典型性分枝杆菌、立克次体、真菌等无效。

1.7 康纳的药代动力学

卡那霉康纳口服不易吸收,肌内注射后吸收迅速,局部冲洗或局部给药后也有一定量的药物皮肤表面吸收。肌内注射0.5g后,血药浓度于1~2h达峰值,约为20μg/ml,胆汁中浓度在肌注后约6h达峰值。一次给药7.5mg/kg后平均血药峰浓度为22μg/ml。康纳分布容积约为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液,其中5%~15%可再分布到组织中。药物在肾皮质细胞中蓄积尿液中药物浓度较高;支气管分泌物、脑脊液蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。康纳可透过胎盘屏障,在脐带血中达到的药物浓度与母体中血药浓度相近。正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%~20%,当脑膜炎症时,可达同期血药浓度的50%。康纳血浆蛋白结合率低。药物在体内不代谢,主要经肾小球滤过随尿液排泄。给药后4h内排出约50%,24h内排出约80%~90%,尿中浓度可高达血药浓度的10~20倍。另有少量药物从胆汁(约1%)、乳汁中排出。健康成人半衰期为2~4h;肾功能损害者为27~80h,足月新生儿为6~8.6h,早产儿为18h。药物可经血透析腹膜透析清除。

1.8 康纳的适应

1.用于治疗敏感菌所致的系统感染,如肺炎、败血症尿路感染等。

2.用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备。

3.用于防止肝硬化消化道出血患者发生肝性脑病(有减少肠道细菌产生氨的作用)。

4.局部给药用于治疗敏感菌所致结膜炎角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等。

1.9 康纳的禁忌

1.对康纳或其他氨基糖苷类药过敏者;

2.孕妇(可透过胎盘所致新生儿听觉受损)。

1.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。

2.慎用:(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高,可增加产生毒性反应的可能性);(2)第8对脑神经损害患者;(3)重症肌无力帕金森病患者;(4)肾功能损害患者;(5)儿童;(6)年老、体弱患者;(7)接受肌肉松弛药治疗患者。

3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转酶;天门冬氨酸氨基转移酶血清胆红素血清乳酸脱氢酶定值升高。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者),用于检测高频听力损害;(2)温度刺激试验,用于检测前庭毒性;(3)肾功能测定;(4)血药浓度监测,以避免血药峰浓度持续在30~35μg/ml以上或谷浓度超过5μg/ml(康纳有效浓度范围为15~30μg/ml)。

1.11 康纳的不良反应

1.主要影响耳蜗神经,使患者高频听力首先受损,以后听力减退逐渐发展至耳聋耳鸣和耳部饱胀感等症状

2.肾毒性:主要损害近端肾小管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现血尿尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

3.神经肌肉阻滞:康纳具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。

4.过敏反应:少数患者用药后可出现过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。

5.其他:少数患者用药后可出现血象变化、肝酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。

1.12 康纳的用法用量

1.(1)①用于防止肝性脑病:每天4g,分次给予。②手术前准备:每小时1g,连续4次(常与甲硝唑联合应用)。(2)肌内注射:每次0.5g,每天1.0g(按康纳计,下同)。或5~7.5mg/kg,每8~12小时1次。每天用量不超过1.5g,疗程7~14天。(3)静脉滴注:每次0.5g,每天1.0g,或5~7.5mg/kg,每8~12小时1次。每天用量不超过1.5g,疗程7~14天。(4)经眼给药:滴入眼睑内,每次1~2滴,每天3~5次。(5)吸入给药:硫酸康纳注射剂可用于气溶吸入给药。(6)冲洗给药:0.25%硫酸康纳溶液可用于冲洗病灶。(7)腹膜内给药:2.5%的硫酸康纳注射剂可用于腹膜内给药。(8)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者,给予首次饱和剂量(5~7.5mg/kg)后,所用维持量可按下式计算:①延长给药间期,每次用量不变,给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9;②给药间期不变(每12小时给药1次),减少每次用量:每次剂量=患者肌酐清除率/正常人肌酐清除率×7.5mg/kg。

2.儿童:(1)肌内注射:每天15~25mg/kg,分2次给药。(2)静脉滴注:每天15~25mg/kg,分2次给药。(3)经眼给药:滴入眼睑内,每次1~2滴,每天3~5次。

1.13 药物相互作用

链霉素

1.14 专家点评

康纳为早期的氨基糖苷类抗生素。对革兰阴性需氧菌主要是肠杆菌菌属有效。对大肠杆菌、副大肠杆菌、铜绿假单胞菌、产气杆菌、肺炎杆菌、白喉棒状杆菌脑膜炎球菌乳杆菌淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、结核杆菌等有强大抗菌作用。口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备,并有较少肠道细菌产生氨的作用,对肝硬化消化道出血患者的肝性脑病有一定防治作用。肌内注射多用于敏感菌所致的系统感染如肺炎、败血症、尿路感染等。

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  • 评论总管
    2019/10/16 17:57:14 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:30:55 (GMT+08:00)
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