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抗病毒药

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1 拼音

kàng bìng dú yào

2 英文参考

antiviral agent

antivirotic

3 概述及分类

病毒病原微生物中最小的一种,其结构简单只含有一种核酸核糖核酸RNA,或脱氧核糖核酸DNA),外壳蛋白质,不具细胞结构。大多数病毒缺乏酶系统,不能单独进行新陈代谢,必须依赖宿主的酶系统才能生存繁殖。抗病毒药物必须具有高度选择性地作用于细胞内病毒的代谢过程,并对宿主细胞无明显损害。

对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物,临床上常用的药物主要有如下几类:抑制病毒复制的抗病毒药;增强机体免疫功能免疫调节剂;针对临床症状止咳——镇痛——解热和消炎等治疗药;防止继发感染抗感染药;预防病毒感染的疫苗阻断病毒传播消毒药等。

抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis),不能直接杀灭病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓和病情使之不出现临床症状。至今,某些病毒性疾病如脊髓灰质炎狂犬病还没有抗病毒治疗药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。

适应证的不同,国内抗病毒药物可分为以下几类:抗HIV药物,包括依非韦伦等8个产品;抗疱疹病毒药物,包括5个洛韦类产品及膦甲酸钠阿糖腺苷;抗乙(丙)肝药物,包括拉米夫定和α干扰素;抗流感药物,包括奥塞米韦、复方金刚烷胺和金刚乙胺;广谱抗病毒药,包括利巴韦林吗啉双胍、溶菌酶聚肌胞等。

4 作用机制

(1)与病毒竞争细胞表面的受体,阻止病毒的吸附,如肝素或带阴电荷的多糖

(2)阻碍病毒穿入脱壳,如金刚烷胺能抑制流感病毒的脱壳而预防流感。

(3)阻碍病毒生物合成,如疱疹净抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,影响DNA的合成;阿糖腺苷,阿糖胞苷干扰DNA聚合酶,阻碍DNA的合成;吗啉双胍对病毒增殖周期各个阶段几乎均有抑制作用(主要是阻抑RNA聚合酶的活性及蛋白质的合成)。此外,某些药物可被由病毒基因编码的酶(如胸苷激酶磷酸化,该磷酸化合物病毒DNA聚合酶的底物,二者结合后就可发挥抑制酶的作用,因而可阻止病毒DNA的合成,如阿昔洛韦

(4)增强宿主抗病能力的物质,如干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的RNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配。

5 注意事项

病毒感染性疾病的症状经常在病毒生长的高峰已经过去之后才出现,此时采用抗病毒药物治疗效果不大,主要还是作为预防应用。需要指出的是,多数抗病毒药对宿主细胞也有一定毒性,加至其抗病毒谱又窄,临床疗效有限,这些都限制了应用范围。抗病毒药必须对细胞内病毒具有高度选择性,而对宿主细胞无明显毒害,才能真正具有临床实用价值。近年来已研制出有选择性作用、而对人体低毒或无毒的药物。抗病毒药物很多,除介绍的病毒灵、阿昔洛维外,还有疱疹净、金刚胺穿心莲板蓝根等。

病毒对抗菌素敏感,因此,病毒感染性疾病不要滥用抗菌素。

6 妇女用药

妊娠期的病毒感染,应用现有的抗病毒药虽然可在一定或很大程度上减轻病人的症状,加速康复,同时也可阻断母婴之间的垂直传播,保护胎儿。但同时存在的问题是其中的大多数抗病毒药可能产生对胚胎及胎儿的毒性作用畸形作用,有时甚至与病毒感染对胚胎及胎儿损害程度不相上下。

因而在妊娠期,对孕妇的病毒感染性疾病,尤其孕早期(妊娠头三个月)的病毒感染,应将治疗重点放在支持及对症处理上,使用抗病毒药应十分谨慎。

7 市场占有率

据全国医院用药商情数据库统计,2004年全国城市抽样医院全身用抗病毒药物购药金额为1.87亿元,比上年增长3.89%。以此推测全国医院全身用抗病毒药物市场总额约为9.35亿元。

该统计还显示,全国城市抽样,医院全身用抗病毒药物2003年购药金额为1.80亿元,比上年增长6.51%,目前在常用的20多个品种中,用药金额居前5位的品种包括:拉米夫定、更昔洛韦、利巴韦林、伐昔洛韦和阿昔洛韦,这5个品种合计购药金额为1.68亿元,占抗病毒药物的89.59%。

无论是以处方量还是以销售金额计算,在国外市场上都是葛兰素史克的伐昔洛韦占据领先地位,其销售额占整个抗疱疹病毒药物市场的50%;其次为阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦。而国内情况却有很大不同,更昔洛韦所占市场份额接近50%左右,伐昔洛韦位居第2位。此情形主要是因为国外伐昔洛韦和更昔洛韦获得批准的适应证不同。在国外,伐昔洛韦的适应证为免疫功能正常成人的带状疱疹生殖器疱疹单纯疱疹,而缬更昔洛韦和更昔洛韦的适应证为免疫功能损伤(包括艾滋患者)巨细胞视网膜炎的治疗,以及心、肾、肾-胰联合移植患者巨细胞视网膜炎的预防。从适应证人群数量上来讲,伐昔洛韦要远大于缬更昔洛韦和更昔洛韦,因此,伐昔洛韦的处方量和相应的销售数量也就远远超过缬更昔洛韦和更昔洛韦。而国内对更昔洛韦和伐昔洛韦的适应证界线并不十分清楚。一些国内注射用更昔洛韦仿制药的产品说明书所明确的适应证除免疫功能低下患者、巨细胞视网膜炎的预防和治疗外,还可适用于乙肝、带状疱疹、EB病毒感染等多种情况,这样一来,更昔洛韦与伐昔洛韦的适应证人群数量没有显著的区别。

8 未来发展

在时下各种媒体的报道中,你不时可以看到与禽流感疫情的有关新闻。由于对人用流感药物的需求居高不下,罗氏公司生产的抗病毒药物达菲的销售也一路走高。不过,虽然全球性储备达菲的行动有可能使该药的销售额突破20亿美元,但其他抗病毒药物也不甘人后,开始在市场上崭露头角。特别是国内大型药企--上药集团获得罗氏转让的“国产版”达菲成功上市,将给我国的流感药物市场结构带来瞩目的变化。

据市场调研机构Datamonitor公司所作的一项研究指出,从长远来看,治疗呼吸道合胞病毒RSV)的抗病毒药物和疫苗也许会逐渐向现有重点治疗领域里的治疗药物发起挑战。这些重点治疗领域包括单纯疱疹病毒/水痘带状疱疹病毒(HSV/VZVs)和巨细胞病毒(CMVs)。

抗病毒药物的研制起步较晚,在临床上能有效地治疗病毒性疾病的药物十分匮乏,在世界药物销售市场所占比例仅为1%-2%。近10年来,随着AIDS病毒性肝炎等疾病在全球迅速蔓延,对治疗药物的需求急剧增加,促进了新药的研制及销售市场的迅速发展。近年来,抗病毒药已扩大应用于其他领域,如商业养殖、水产业等,使抗病毒药成为世界医药市场令人关注的领域。据不完全统计,1992年抗病毒药世界销售总额为19.6亿美元,1994年为21.6亿美元,1996年为32.2亿美元,1997年为45.6亿美元,预计2000年将超过60亿美元,至2005年其销售市场仍会保持强劲的增长势头。

9 相关出处

新编药物学

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  • 评论总管
    2019/8/18 23:44:07 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 0:10:29 (GMT+08:00)
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