1 拼音
kǎn dì shā tǎn huán jǐ yǎng tāng yǎng yǐ zhǐ
2 坎地沙坦说明书
2.1 药品名称
坎地沙坦
2.2 英文名称
Candesartan
2.3 别名
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯
2.4 分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂
2.5 剂型
片剂:每片2mg、4mg、8mg、16mg。
2.6 坎地沙坦的药理作用
坎地沙坦是一种强效长效的AT1受体拮抗药。其化学结构同氯沙坦相似,均为联苯四唑类,与AT1受体的拮抗方式为非竞争性拮抗。同所有的AT1受体拮抗药一样,坎地沙坦通过选择性的阻断AngⅡ与受体结合而产生一系列的药理作用。坎地沙坦对AT1受体的亲和力最强,大于AT2受体10000倍,其代谢产物拮抗AngⅡ的升压作用比氯沙坦大48倍。该药不抑制血管紧张素转换酶,也不阻断其他与心血管调节有关的受体和离子通道。
2.7 坎地沙坦的药代动力学
坎地沙坎地沙坦为前体药物,在体内通过酯化水解作用而转化为有药理活性的TV-11974。生物利用度为34%~56%,高脂饮食不影响其生物利用度。与血浆蛋白高度结合,结合率达99.5%。用药后血浆浓度在3~4h达到高峰,排泄主要经尿及粪便(经胆汁)排出。其原药和代谢物的半衰期分别为3.5~4h与3~11h。
2.8 坎地沙坦的适应证
高血压、心力衰竭。
2.9 坎地沙坦的禁忌证
严重肝损害和胆汗淤滞病人、孕妇和哺乳期妇女禁用。
2.10 注意事项
1.单独或与其他抗高血压药物合用,其作用出现在2周,4~6周后药效最轻。剂量为8~16mg,每天1次。
2.治疗心力衰竭:目前有关应用坎地沙坦的大规模临床试验有已经完成的RESOLVD试验及正在进行CHARM试验。已经证实服用坎地沙坦能够明显降低心力衰竭患者的病死率。
3.孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.使用坎地沙坦治疗前应纠正体液和排除盐份。
5.严重或终末期肾损害、肾动脉狭窄、主动脉或二尖瓣狭窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。
6.坎地沙坦与保钾利尿剂、补钾剂和锂有相互作用。
2.11 坎地沙坦的不良反应
不良反应发生率低,主要是上呼吸道感染、背痛、头痛及头晕。
2.12 坎地沙坦的用法用量
推荐的单一药物剂量为每天16mg,单次或分两次口服,最大剂量一般为32mg。
2.13 药物相互作用
与其他药物合用未见药物间有不良反应发生。
2.14 专家点评
参见氯沙坦。