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卡莫司汀

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1 拼音

kǎ mò sī tīng

2 英文参考

carmustine[朗道汉英字典]

3 概述

卡莫司汀为亚硝脲类烷化剂,是一种抗肿瘤药,为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物,使蛋白质氨甲酰化,同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对恶性黑色素瘤多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。主要损害骨髓及肝、肾功能

4 卡莫司汀药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

卡莫司汀

4.1.2 汉语拼音

Kamositing

4.1.3 英文名

Carmustine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C5H9Cl2N3O2    214.05

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲。按干燥品计算,含C5H9Cl2N3O2应为96.0%~101.0%。

4.5 性状

本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇乙醇溶解,在水中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为30~32℃,熔融时同时分解

4.6 鉴别

(1)取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5ml,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mol/L硝酸银溶液1ml,应生成白色沉淀。

(2)取本品适量,加水制成每1ml中含10μg的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液1ml(取磺胺50mg,加2mol/L盐酸溶液10ml溶解,即得),在50℃水浴上恒温45分钟后,在冰浴中冷却,加1%N-(甲萘基)盐酸二氨基乙烯溶液0.2ml,10分钟后应显红色。

(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在230nm的波长处有最大吸收

4.7 检查

4.7.1 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。[1]

4.8 含量测定

精密称取本品适量,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在230nm的波长处测定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收系数()为270计算,即得(测定应在20℃以下,30分钟内完成)。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光,严封,在冷处保存

4.11 制剂

卡莫司汀注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 卡莫司汀说明书

5.1 卡莫司汀的别名

卡莫司汀;氯乙亚硝脲;双氯乙亚硝脲;亚硝基脲氮芥 ,卡氮芥

5.2 外文名

Carmustine,BCNU

5.3 卡莫司汀的适应

1.对何杰金病急性白血病有较好疗效。

2.治疗脑瘤及脑转移癌有效。

3.与长春新碱并用,对恶性黑色素瘤有效;对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌也有一定疗效。

5.4 卡莫司汀的用量用法

常用剂量为每日每平方米体表面积100mg,连用2~3日,6~3周后如血象正常可重复使用。

5.5 注意事项

主要为恶心呕吐及迟发的骨髓抑制,白细胞血小板下降,在用药6周时达最低值。此外,对肝脏肾脏也有毒性反应。注意不要使此药与皮肤接触,以免引起发炎及色素沉着

5.6 规格

针剂卡氮芥:每支125mg,制成无菌聚乙二醇-400注射液或无水乙醇注射液应用。

6 卡莫司汀中毒

卡莫司汀(卡氮芥、氯乙亚硝脲)为亚硝脲类烷化剂,本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物,使蛋白质氨甲酰化,同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。本药注射后在血中的半衰期为1.5h。本药能透过血脑脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射为26mg/kg,口服为12~25mg/kg。中毒剂量为250mg/m2静脉滴注125mg/d,连用2d。主要损害骨髓及肝、肾功能。[2]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应消化反应及迟发的骨髓抑制,对肝肾功能也有影响。

2.大剂量引起迟发的骨髓抑制和肾功能损害。

6.2 治疗

卡莫司汀中毒的治疗要点为[2]

1.定期检查血象(用药期间)。

2.对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:222.

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开放分类:抗肿瘤药西药中毒烷化剂
词条卡莫司汀abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/12/4 4:52:10 | #0
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本页最后修订于 2015年3月16日 星期一 15:17:09 (GMT+08:00)
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