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开瑞坦

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1 拼音

kāi ruì tǎn

2 概述

开瑞坦是长效三环类抗组胺药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。抗组胺作用强,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。无中枢神经抑制作用,无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。

3 开瑞坦药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

开瑞坦

3.1.2 汉语拼音

Lüleitading

3.1.3 英文名

Loratadine

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C22H23ClN2O2    382.89

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为4-(80氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算,含C22H23ClN2O2不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇乙醇丙酮中易溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶;在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为133~137℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀。

(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在247nm的波长处有最大吸收,在230nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》865图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,用流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸缓冲液(取磷酸氢二钾2.28g,加水800ml使溶解,用磷酸调节pH值至6.0,再加水至1000ml)-甲醇(20:80)为流动相,检测波长为247nm,理论板数按开瑞坦峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.2 残留溶剂

取本品适量,加内标溶液(精密称取甲醇适量,加N,N-二二甲基甲酰胺制成每1ml中约含0.1mg的溶液)制成1ml中含0.1g的溶液,作为供试品溶液;精密量取正己烷、丙酮、四氢呋喃异丙醇二氯甲烷乙腈三氯甲烷、甲苯适量,加上述内标溶液制成每1ml中含上述组分分别为0.029mg、0.5mg、0.072mg、  0.5mg、  0.06mg、0.041mg、0.006mg、0.089mg的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法),用聚乙二醇为固定相毛细管柱,程序升温,起始温度40℃,维持10分钟,以每分钟20℃的速率升温至200℃,维持3分钟;进样口温度220℃;检测器温度240℃;氮气流速为每分钟3ml,分流比为10:1,精密量取对照品溶液1μl,注入气相色谱仪,各组分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,含正己烷不得过0.029%,丙酮不得过0.5%,四氢呋喃不得过0.072%,异丙醇不得过0.5%,二氯甲烷不得过0.06%,乙腈不得过0.041%,三氯甲烷不得过0.006%,甲苯不得过0.089%。

3.7.3 氰化物

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ F 第一法),应符合规定

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧH 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于38.29mg的C22H23ClN2O2

3.9 类别

抗组胺药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)开瑞坦片  (2)开瑞坦胶囊  (3)开瑞坦颗粒

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 开瑞坦说明书

4.1 药品名称

开瑞坦

4.2 英文名称

Loratadine

4.3 开瑞坦的别名

氯雷他定;克敏能诺那他定氯羟他定;Clarityne;Claritine

4.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

4.5 剂型

片剂:10mg。

4.6 开瑞坦的药理作用

是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。开瑞坦抗组胺活性比阿司咪唑特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现开瑞坦对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应

4.7 开瑞坦的药代动力学

口服吸收良好,在肝内迅速而广泛地代谢,经尿和粪便排除。服药后起效快,某些患者在30min内就显现作用,tmax为1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基开瑞坦(DCL)的半衰期则达17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。开瑞坦和血浆蛋白结合率为97%~99%,DCL为73%~76%。服药24h后,开瑞坦约27%从尿中排泄,10天后约40%从尿中消除,42%从大便中排泄。随乳汁分泌少,因此哺乳期用药是安全的。

4.8 开瑞坦的适应

开瑞坦可用于过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。

4.9 开瑞坦的禁忌

对开瑞坦过敏者。

4.10 注意事项

1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。

2.如连续用开瑞坦在1个月以上者,应更换药品种,以防产生耐药性

3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用开瑞坦时,应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况,并注意调节用量,或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。

4.在做药物皮试前大约48h,应停用开瑞坦,因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原阳性反应。

4.11 开瑞坦的不良反应

一次服10mg开瑞坦,患者无嗜睡反应,但口服20~40mg时,也会发生剂量相关嗜睡症状,甚至头晕头痛等不良反应。一次服10mg不会损害视觉协调运动或眼球转动,也不会引起中枢神经系统损害。极少数患者可出现皮疹,恶心呕吐腹泻过敏反应,应及时停药,并对症处理。

4.12 开瑞坦的用法用量

成人每次10mg,每天1次。12岁以下儿童,体重大于30kg者与成人同量,体重小于30kg者用成人半量。

4.13 药物相互作用

与中枢神经系统抑制剂,如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药止痛药及吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药合用,可引起极度的嗜睡;与单胺氧化化酶抑制药,如异卡波肼帕吉林苯乙肼及苯丙胺合用,可增加开瑞坦的毒性。与抗真菌药酮康唑并用时可增加抗组胺药的血药浓度。

4.14 专家点评

开瑞坦无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。开瑞坦为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用眼科多用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎过敏性结膜炎

5 开瑞坦中毒

开瑞坦(克敏能)为长效三环类抗组胺药,抗组胺作用强,无中枢神经抑制作用,无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,顿服[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应罕见,有乏力、头痛、口干等。

2.过量可出现中枢神经系统抑制或兴奋表现。

5.2 治疗

开瑞坦中毒的治疗要点为[1]

对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:211.

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  • 评论总管
    2019/9/22 2:12:01 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:16:46 (GMT+08:00)
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