卡比马唑

目录

1 拼音

kǎ bǐ mǎ zuò

2 英文参考

Carbimazole[湘雅医学专业词典]

3 卡比马唑药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

卡比马唑

3.1.2 汉语拼音

Kabimazuo

3.1.3 英文名

Carbimazole

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C7H10N2O2S    186.23

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按干燥品计算,含C7H10N2O2S不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;有特臭,初无味,后有苦味。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中微溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为122~125℃。

3.6 鉴别

(1)取本品10mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成猩红色沉淀。

(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在227nm与292nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》95图)一致。

3.7 检查

3.7.1 甲巯咪唑

取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液。另取甲巯咪唑对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-丙酮(4:1)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液使显色。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约50mg,精密称定,置500ml量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→100)10ml,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在292nm的波长处测定吸光度,按C7H10N2O2S的吸收系数()为557计算,即得。

3.9 类别

抗甲状腺药。

3.10 贮藏

密封保存。

3.11 制剂

卡比马唑片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 卡比马唑说明书

4.1 药品名称

卡比马唑

4.2 英文名称

Carbimazole

4.3 别名

甲亢平;新麦苄唑;卡马唑;Bimazol;Neo-mercazole

4.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药

4.5 剂型

片剂:每片5mg,10mg。

4.6 卡比马唑的药理作用

卡比马卡比马唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。

4.7 卡比马唑的药代动力学

卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。

4.8 卡比马唑的适应证

甲巯咪唑

4.9 卡比马唑的禁忌证

甲状腺危象禁用。

4.10 注意事项

因卡比马唑须在体内逐渐水解,转化成甲巯咪唑而起作用,所以在开始应用时可能短期内疗效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巯咪唑显著,但不宜应用过大剂量,防止出现不良反应。

4.11 卡比马唑的不良反应

丙硫氧嘧嘧啶

4.12 卡比马唑的用法用量

初始剂量每天30~40mg,最大剂量不超过每天60mg,分3~4次口服,也可1次顿服。多于1~2周内见效,甲状腺功能正常需1~3个月。随后开始减量,每次减5~10mg,每2~4周减1次,至能维持甲状腺功能正常的最小剂量,一般为每天5~10mg,维持1~2年以上,停药前可再把剂量减半。治疗过程中可酌情合用甲状腺激素以减少甲亢复发和防治甲减发生。儿童初始用量为每天15mg,分次口服。

4.13 药物相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

4.14 专家点评

卡比马卡比马唑是甲巯咪唑的衍生物,经转化成为甲巯咪唑而起作用,作用缓慢,药物起效慢。其药物的作用及疗效不如丙硫氧嘧嘧啶和甲巯咪唑强,所以目前在临床上一般不首选卡比马唑治疗甲亢。在某些甲亢患者,应用丙硫氧嘧嘧啶、甲巯咪唑后均出现明显的不良反应时,可改用卡比马唑治疗。

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