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金刚胺

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1 拼音

jīn gāng àn

2 英文参考

amantadine

3 概述

金刚胺为治疗帕金森病药,其进入脑组织后,可促进神经末梢释放多巴胺,并减少对多巴胺的摄取,而发挥抗震颤麻痹作用;此外有抗胆碱能的特性。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、强直效果好。老年人伴有肾功能不全时,可发生治疗量中毒血清金刚烷胺的水平>1.5mg/L时,可发生中毒。本药对亚洲A~Ⅱ型流感病毒有治疗作用,并有一定的退热作用。用于震颤麻痹时,大于200mg/d,并不增加疗效,而毒性渐增。

4 金刚胺说明书

4.1 药品名称

金刚胺

4.2 英文名称

Amantadine

4.3 金刚胺的别名

金刚烷胺;三环癸胺;Amantan;Amazolon;Antadine;Atarin;Influenol;Mantadan;Paritrel;Protexin;Viregyt;Virofral;Virosol

4.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物

4.5 剂型

1.片剂:100mg;

2.胶囊:100mg;

3.糖浆:100mg(1ml)。

4.6 金刚胺的药理作用

治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与金刚胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用金刚胺后动物脑内的多巴胺释放增加。金刚胺还是抗RNA病毒抗病毒药,其作用机制也不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞,还能阻止病毒的脱壳和释放核酸干扰病毒的早期复制。此外,尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中,金刚胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有最新的天然流感A型病毒对金刚胺都敏感,但在组织培养中,可观察到接触金刚胺的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上金刚胺没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用,且疗效强于抗胆碱药但弱于左旋多巴,服用后2周显效,持续4~8周。金刚胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,对已发病者及时用药也有效,可使患者在24h内体温下降,约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒腮腺炎病毒单纯疱疹病毒无活性。

4.7 金刚胺的药代动力学

在胃肠道迅速而完全地被吸收。吸收后可分布唾液鼻腔分泌液中。组织中(尤其是肺内)的含量高于血清的含量。可通过胎盘屏障。在体内分布以唾液、肺、肝、肾最高,易透过生物膜,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血浆浓度的60%。口服后达峰时间为2~4h,峰值血药浓度约为0.3μg/ml,每天服药者在2~3天内可达稳态浓度,其稳态血药浓度为0.2~0.9μg/ml。在体内降解代谢的量极少,主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被动再吸收。有肾功能障碍者易致蓄积中毒。在酸性尿中排泄率可迅速增加。也有少量由乳汁排泄。血液透析仅可从血中清除少量药物(约4%)。肾功能正常者半衰期为11~15h,肾衰竭者为24h,长期透析的患者半衰期可达7~10天。

4.8 金刚胺的适应

1.用于原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征、一氧化化碳中化碳中毒后帕金森综合征、老年人合并脑动脉硬化帕金森综合征及药物诱发的锥体外系反应

2.也用于预防或治疗亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。与灭活甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。与抗生素合用,治疗败血症病毒性肺炎,并有退热作用。

3.原发性帕金森病及脑炎后、脑动脉硬化的帕金森病综合征

4.抗精神病药恶性综合征。

4.9 金刚胺的禁忌

1.1岁以下儿童禁用。

2.对金刚胺过敏者禁用。

3.患有精神疾病的儿童禁用。

4.妊娠及哺乳妇女禁用。

4.10 注意事项

1.(1)有脑血管病或病史者;(2)有反复发作的湿疹样皮疹病史者;(3)末梢性水肿患者;(4)充血性心力衰竭患者;(5)精神病或严重神经症患者;(6)肾功能障碍患者;(7)有癫痫病史者;(8)肝脏疾病患者。

2.药物对老人的影响:老年患者耐受性低,可出现幻觉谵妄

3.药物对妊娠的影响:金刚胺可通过胎盘。动物实验发现,大鼠每天用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎。另有资料报道,孕妇于怀孕前3个月使用金刚胺,可能会影响胎儿心血管。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)因金刚胺在体内降解代谢的量极少,主要以原形随尿排出,有肾功能障碍者易致蓄积中毒,故应监测其血药浓度。血药浓度不得超过1.5~2.0μg/ml;(2)对每天用量超过200mg者,应严密观察,防止发生不良反应或中毒。注意监测血压脉搏、呼吸及体温,特别在增加剂量后的数日内。

5.服药后不要开车或操作机器。

6.一般认为每天服药1次或2次时,可消除或减轻头晕目眩失眠恶心等不良反应。有资料认为,帕金森病患者每天用量超过200mg时,疗效不增加,但毒性却渐增。

7.每天最后一次服药应在下午4时前,以避免引起失眠。

8.对肾功能障碍者、充血性心力衰竭患者、末梢性水肿患者、直立性低血压患者或老年人有肾清除率降低时,应酌情减量或停用金刚胺。

9.大剂量用药(每天0.3g)可引起失眠、头痛、幻觉、言语不清、精神不安、运动失调、恶心、呕吐腹痛腹泻便秘口干、皮疹等。

10.逾量中毒时可表现为严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或恶梦。当用量4倍于常用量时,可出现惊厥

11.逾量的处理:因金刚胺过量尚无特殊的解毒药,故过量时只能作对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐,大量补液利尿,酸化尿液以增加金刚胺的排泄率,同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿pH值与排出量,必要时可导尿。观察有无动作过多、惊厥、心律失常低血压等情况,按需分别给予镇静药、抗惊厥药、抗心律失常药,必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静脉注射毒扁豆碱,成人每间隔1~2h给1~2mg,小儿每间隔5~10min给0.5mg,最大用量每小时可达2mg。

12.服药后不要突然停药,否则可使帕金森病的情况恶化。停药时应逐渐减量。

13.治疗期间不宜饮酒,嗜酒者易醉。

4.11 金刚胺的不良反应

1.金刚胺的抗胆碱作用可导致幻觉、精神错乱,老年患者更易发生;中枢神经系统受刺激或中毒可引起情绪或其他精神改变。

2.较少见的有:排尿困难,亦由抗胆碱作用所致,以老年人居多;晕厥,常继发于直立性低血压。

3.极少见的有:言语不清、不能控制的眼球运动等,一般是中枢兴奋过度或中毒的表现,还可引起白细胞减少,导致咽喉炎及发热

4.持续存在或比较顽固的有:注意力不能集中、头晕或头晕目眩、易激动、食欲缺乏、恶心、神经质、皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑、睡眠障碍或恶梦(中枢神经系统受刺激或中毒)等常见;视力模糊、便秘、口鼻喉干燥、头痛、皮疹、疲劳、无力、呕吐等少见或极少见。

5.其他不良反应:严重者可致脑动脉硬化。癫痫患者应用时可诱发或加重癫痫发作。

6.长期治疗中常见的不良反应有:足部或下肢肿胀、不能解释的呼吸短促。还可出现体重迅速增加,可能由充血性心力衰竭所致。

4.12 金刚胺的用法用量

1.口服给药:(1)抗震颤麻痹:①每次100mg,每天1~2次;②治疗数月后疗效可逐渐减弱。可把每天用量增至300mg,或暂时停药数周后再用药,可使疗效恢复;③对合并有严重疾病或正在应用大剂量其他抗帕金森药物的患者,开始治疗时每天100mg,若必要,经一至数周后,用量可增加为每次100mg,每天2次;若仍未达到最适剂量,可把每天用量增至400mg,分次服用;④如金刚胺已与左旋多巴合用,则金刚胺用量应维持在每次100mg,每天1或2次的水平,而左旋多巴应逐渐加量,直至达到最佳疗效;⑤金刚胺与抗胆碱型抗震颤麻痹药或左旋多巴合用时,可有增效作用。故合用时,可减少单次左旋多巴用量,使症状或不良反应改善或使疗效不波动。如疗效降低,可加用金刚胺,则疗效又可恢复;⑥对药物诱导的锥体外系反应,开始时金刚胺可用100mg,每天2次,若仍未达到最佳疗效,可将每天用量加至300mg,分次服用;⑦每天最大量为400mg。(2)抗病毒:①每次200mg,每天1次:或每次100mg,每12小时1次;②应在接触患者前开始预防性服药,如接触后服药则至少应连用10天。在流感流行期间(大多为6~8周)每天均须服药,或合用灭活的甲型流感病毒疫苗,直至估计有免疫活性出现为止;③与灭活的甲型流感病毒疫苗同用时,在产生预防性抗体之前,金刚胺应连续服用2~3周才可停药。但因疫苗只有70%~80%有效,故延长服药的时间对老年人或高危患者可能有益;④对流感的治疗,应于起病后24~48h内开始,在症状消失后,金刚胺尚应继续使用5天;⑤最大量为每天200mg。肾功能不全时剂量:应减量。

2.儿童:口服给药:(1)新生儿与1岁内婴儿不用;(2)1~9岁儿童:每8小时用1.5~3mg/kg,或每12小时用2.2~4.4mg/kg,也有推荐每12小时用1.5mg/kg的。每天最大量不宜超过150mg;(3)9~12岁儿童:每12小时口服100mg;(4)12岁或12岁以上儿童:参见成人用量。

4.13 药物相互作用

1.金刚胺有退热作用,与多种抗炎药及抗菌药合用时,疗效比单用抗菌药好。

2.其他抗帕金森药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药与金刚胺合用,可增强抗胆碱作用,特别是有精神错乱、幻觉及恶梦的患者更明显。合用时需调整这些药物或金刚胺的用量。

3.与中枢神经兴奋药合用时,可增强中枢神经的兴奋作用,严重者可引起惊厥或心律失常等不良反应。

4.与氨苯蝶啶合用,金刚胺的肾脏清除率降低,中毒反应的发生率升高。如两药必须合用,应监测金刚胺的毒性反应

5.颠茄和金刚胺均有抗胆碱作用,合用时可产生过度的抗胆碱作用。

6.复方新诺明与金刚胺合用,可导致二者经肾小管分泌的量均减少,故可增加中枢毒性,出现失眠,精神错乱等症状。

7.槟榔有拟胆碱作用,与金刚胺合用时两者的胆碱及抗胆碱作用相互拮抗,造成二者的效应降低。

8.溴哌利多可对抗金刚胺的药理作用,故会降低金刚胺的疗效。

9.从理论上讲,卡法根可对抗金刚胺的多巴胺作用,降低金刚胺的疗效。

10.佐替平可通过阻滞多巴胺受体而拮抗金刚胺的药理作用。

11.与对乙酰氨基酚合用,二者的药动学参数均不受影响,故两者合用不需调整剂量。

12.普拉克索与金刚胺之间未观察到有明显的相互作用

13.金刚胺不宜与乙醇同用,后者会加强中枢不良反应,出现头昏、晕厥、精神错乱及循环障碍等症状。

14.金刚胺不受食物的影响,因此空腹或与食物一起服用均可。

15.与肾上腺皮质激素联合应用宜慎重。

4.14 专家点评

金刚胺原为抗病毒药物,后来偶然发现可治疗震颤麻痹,但效果较左旋多巴差,长期疗效尚未肯定,一般治疗4~8周后作用逐渐减弱,至多能达1年,有人认为,停药一段时间后可以再使用。在以前没有治疗过的震颤麻痹,初期有效,和抗胆碱药物合用有协同作用;可作为左旋多巴的辅助药物,对不能耐受大剂量左旋多巴或疗效有波动的患者有效,对已经接受左旋多巴治疗取得效果的患者不能增加其疗效。金刚胺可用于亚洲A-Ⅲ型流感及病毒性感染发热患者。对该型流感接触者保护率约70%。对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用比单用抗生素好。尚有抗震颤麻痹作用,对各型帕金森病均有较好疗效。金刚胺对少动和姿势障碍有效,适用于轻症患者。见效快,而维持时间短,可与多巴胺类抑制剂合用维持疗效或间断应用。对震颤和麻痹有明显疗效,疗效优于抗胆碱药。

5 金刚胺中毒

金刚胺(三环癸胺,金刚烷胺)进入脑组织后,可促进神经末梢释放多巴胺,并减少对多巴胺的摄取,而发挥抗震颤麻痹作用;此外有抗胆碱能的特性。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、强直效果好。起效相对快,用药后48h即明显。体内半衰期10~28h,分布容积4~8L/kg,蛋白结合率60%~70%,其体内清除完全取决于肾功能。老年人伴有肾功能不全时,可发生治疗量中毒。血清金刚胺的水平>1.5mg/L时,可发生中毒。本药对亚洲A~Ⅱ型流感病毒有治疗作用,并有一定的退热作用。抗震颤麻痹的常用量0.lg,1~2/d,最大用量0.2g,2/d。血药浓度应控制在1.5~2.Oμg/ml以下。用于震颤麻痹时,大于200mg/d,并不增加疗效,而毒性渐增。抗病毒的剂量是0.lg,2/d,最大剂量为400mg/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.常用量的不良反应较少见,少数病人口服后出现嗜睡眩晕、抑郁、恶心、食欲减退,四肢皮肤可出现网状青斑、踝部水肿。水肿和网状青斑提示严重的全身改变。极少见发生语言含糊,视力模糊,不自主的眼球震颤,白细胞、粒细胞减少,皮疹等。

2.中毒发生于口服剂量的4倍时,可出现惊厥、严重的情绪或精神改变、严重的睡眠障碍和噩梦以及抗胆碱能亢进的临床表现:口干、瞳孔扩大、尿潴留。室性心律失常罕见,如尖端扭转性室性心动过速。

3.治疗后或急性过量后几天内病人可能出现高热和强直发作。

4.老年人对金刚胺的耐受性低,可出现幻觉、谵妄、排尿困难、继发于体位性低血压的晕厥等。

5.2 诊断

金刚胺中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服金刚胺史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

5.3 治疗

金刚胺中毒的治疗要点为[1]

1.金刚胺中毒无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

2.过量服用者,立即洗胃,催吐,吞服药用炭。大量补液,并酸化尿液。

3.动作过多给予镇静剂,惊厥者止痉,心律失常用抗心律失常药物。

4.高热患者应紧急降温,同时应用丹曲林1~2mg/kg,快速静脉注射,每5~10min一次,总量10mg/kg,4/d,共2~3天。如发生在金刚胺撤除时,也可用金刚胺作为治疗药物。

5.控制中枢神经系统症状可用毒扁豆碱缓慢静脉注射,成人1~2mg/(l~2)h。

6.肾功能丧失的中毒者,必须进行血液透析或血液灌流

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:88.

相关文献

开放分类:神经系统药物抗帕金森病药作用于多巴胺能受体的药物抗震颤麻痹药西药中毒
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  • 评论总管
    2019/12/12 14:24:00 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:01:40 (GMT+08:00)
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