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解磷定

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1 拼音

jiě lín dìng

2 英文参考

pyridine-2-aldoxime methyl iodide

PAM

pralidoxime iodide

3 国家基本药物

与碘解磷定有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
1131179氯碘解磷定注射剂500mg:2ml瓶(支)5.3化学药品和生物制品部分*
1132179氯碘解磷定注射剂250mg:2ml瓶(支)3.1化学药品和生物制品部分
1133179氯碘解磷定注射剂300mg:2ml瓶(支)3.6化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状解磷定能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合,使胆碱酯酶游离,恢复水解乙酰胆碱的能力,还能直接与有机磷酸酯类结合,生成无毒的磷酰化解磷定排出体外。解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好,而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性:如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏乐果敌百虫马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品控制症状;中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用,故必须与阿托品合用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织,由肾脏很快排出,无蓄积中毒现象。患者一次快速注射2g,亦可出现毒性反应

5 解磷定药典标准

5.1 品名

5.1.1 中文名

解磷定

5.1.2 汉语拼音

Dianjielinding

5.1.3 英文名

Pralidoxime Iodide

5.2 结构式

5.3 分子式分子

C7H9IN2O  264.07

5.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。

5.5 性状

本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;遇光易变质。

本品在水或热乙醇溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

5.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为220~227℃,熔融时同时分解

5.5.2 吸收系数

避光操作。取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,在1小时内,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在294nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为464~494。

5.6 鉴别

取本品约0.2g,加水20ml溶解后,照下述方法试验。

(1)取溶液5ml,加碘化铋钾试液数滴,即生成红棕色沉淀。

(2)取溶液10ml,加三氯化铁试液1滴,即显黄色;再加三氯化铁试液1滴,即生成棕色沉淀(与氯碘解磷定的区别)。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》523图)一致。

5.7 检查

5.7.1 氰化物

取本品0.40g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ F第二法),与标准氰化钾溶液1.0ml所得的结果相比较,应符合规定(0.0005%)。

5.7.2 游离碘

取本品0.10g,加水3ml溶解后,加淀粉指示液0.5ml,不得显蓝色或紫色。

5.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

5.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

5.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

5.7.6 总碘量

取本品约0.5g,精密称定,加水50ml溶解后,加稀醋酸10ml与曙红钠指示液10滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液由玫瑰红色转变为紫红色。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于12.69mg的I。按干燥品计算,含碘(I)量应为47.6%~48.5%。

5.8 类别

解毒药。

5.9 贮藏

遮光密封保存

5.10 制剂

解磷定注射液

5.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

6 解磷定说明书

6.1 解磷定的别名

碘磷定;碘解磷定;解磷毒;磷敌;派姆;醛盻比胺,解磷定

6.2 外文名

Pyraloxime Methiodide (PAM)

6.3 解磷定的适应

对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。

6.4 解磷定的用量用法

1.治疗轻度中毒:成人每次0.4g,以葡萄糖液或等渗盐水稀释后静滴或缓慢静注,必要时2~4小时重复1次。小儿1次每千克体重15mg。

2.治疗中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后每2小时0.4~0.8g,共2~3次;或以静滴给药维持,每小时给0.4g,共4~6次。小儿1次每千克体重20~30mg。

3.治疗重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分钟后如无效可再给0.8~1.2g,以后每小时每次0.4g。小儿1次每千克体重30mg,静滴或缓慢静注。

6.5 注意事项

1.有时可引起咽痛腮腺肿大,注射过速可引起眩晕视力模糊、恶心呕吐、心动过缓,严重者可发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭

2.在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5~2小时),故根据病情必须反复给药。

3.在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍

4.粉剂较难溶,溶时可加温(40~50℃)或振摇。

6.6 规格

注射用解磷定:每支0.4g。注射液:每支0.4g(10ml)。

7 解磷定中毒

解磷定(碘解磷定、碘磷定、派姆)能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合,使胆碱酯酶游离,恢复水解乙酰胆碱的能力,还能直接与有机磷酸酯类结合,生成无毒的磷酰化解磷定排出体外。解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好,而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性:如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用,故必须与阿托品合用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织,由肾脏很快排出,无蓄积中毒现象。解磷定在体内分解迅速,6h内排出80%。半衰期约1h。小白鼠静注LD50为159mg/kg。患者一次快速注射2g,亦可出现毒性反应。本药常用量0.4~0.8g。本药为粉针剂,溶解后的溶液不稳定,尽快应用。[1]

7.1 临床表现

[2]

1.不良反应:恶心、呕吐、咽喉痛、口中苦味、腮腺肿大等。

2.剂量较大时产生乏力、视力模糊、复视、眩晕、心动过缓、抽搐、甚至呼吸抑制等。

3.剂量过大时可抑制胆碱酯酶,加重中毒反应

4.本药渗漏至血管外可引起局部疼痛和周围发麻。

7.2 治疗

解磷定中毒的治疗要点为[2] :

1.维持呼吸功能,必要时予气管插管和人工辅助呼吸等。

2.对症、支持治疗。

8 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:232-233.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:233.

解磷定相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:解毒药西药中毒特殊解毒药物有机磷酸酯类中毒解毒药
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  • 评论总管
    2019/10/22 7:11:28 | #0
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本页最后修订于 2015年4月17日 星期五 10:06:19 (GMT+08:00)
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2019/10/22 7:11:28