肌甙

目录

1 肌苷概述

肌苷也称次黄嘌呤核苷。是以次黄嘌呤为碱基部分的核糖核苷的一种。肌肉中含量最多,酵母、尿液中也存在。从腺苷与亚硝酸作用或酶解脱氨后得到。紫外线最大吸收248纳米。在核苷磷酸化酶的作用下主成次黄嘌呤。

2 肌苷药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

肌苷

2.1.2 汉语拼音

Jigan

2.1.3 英文名

Inosine

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C10H12N4O5     268.23

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为9β-9- D-核糖次黄嘌呤。按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。

2.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。

2.6 鉴别

(1)取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3,5-二羟基甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g,加盐酸使成100ml),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》605图)一致。

2.7 检查

2.7.1 溶液的透光率

取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。

2.7.2 有关物质

取本品,加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

2.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.7.5 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

2.7.6 异常毒性

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ C),按静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。

2.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(10:90)为流动相;检测波长为248nm。取肌苷对照品约10mg,加1mol/L盐酸1ml,80℃水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色谱仪,[1]肌苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不小于2000。

2.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取肌苷对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

细胞代谢改善药。

2.10 贮藏

遮光,密闭保存。

2.11 制剂

(1)肌苷口服溶液  (2)肌苷片  (3)肌苷胶囊  (4)肌苷注射液  (5)肌苷葡萄糖注射液  (6)肌苷氯化钠注射液  (7)注射用肌苷

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 肌苷说明书

3.1 药品名称

肌苷

3.2 英文名称

Inosini

3.3 别名

5'-肌苷酸钠;次黄嘌呤核甙;次黄嘌呤核苷;肌甙;肌苷A;肌苷B;雅玛山肌苷;Hypoxanthine Riboside;Aminosine;Oxiamine

3.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

3.5 剂型

1.片剂:每片0.1g,0.2g;

2.口服液:0.2g(2ml),0.2g(10ml),0.2g(20ml);

3.注射剂:0.1g(2ml),0.1g(5ml),0.2g(3.5ml)。

3.6 肌苷的药理作用

肌苷为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。肌苷能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。

3.7 肌苷的药代动力学

(尚不明确)

3.8 肌苷的适应证

1.用于治疗白细胞减少、血小板减少。

2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。

3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。

4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。

5.用于眼科疾病(中心性视网膜炎、视神经萎缩)的辅助用药。

3.9 肌苷的禁忌证

禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。

3.10 注意事项

使用时注意肌苷的配伍禁忌。常与氯霉素、硫喷妥钠等配伍。

3.11 肌苷的不良反应

1.偶见胃部不适、轻度腹痛、腹泻。

2.静脉注射有时可引起颜面潮红、恶心及胸部灼热感等。

3.12 肌苷的用法用量

1.成人0.2~0.4g,儿童每次0.1~0.2g,每天3次。

2.静脉注射或输注:成人每次0.2~0.6g,儿童每次0.1~0.2g,每天1~2次,可与葡萄糖溶液、氨基酸溶液、0.9%氯化钠注射剂混合输入。

3.眼球后注射:每次40mg,8天注射1次,5次为1个疗程。

3.13 药物相互作用

肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。

3.14 专家点评

肌苷参与体内能量代谢及蛋白质的合成,临床用于白细胞减少,血小板减少等症,也用于肝损伤的辅助治疗。此外肌苷还可刺激机体产生抗体,提高免疫力,更适合慢性疾病的治疗如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,使处于低能、缺氧状态下的组织细胞继续顺利地进行代谢,活化肝功能,使受损害肝细胞加快修复。适用于白细胞和血小板减少症、心肌损伤、肝炎、肝硬化。升白细胞作用较弱,对严重粒细胞减少无明显效果。因无明显副作用,可与其他升白药物配合使用。

4 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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