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甲氧萘丙酸

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1 拼音

jiǎ yǎng nài bǐng suān

2 英文参考

naproxen

3 概述

甲氧萘丙酸是解热镇痛非甾体抗炎药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎类风湿性关节炎骨关节炎强直性脊椎炎肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道神经系统血液系统及引起过敏反应

4 甲氧萘丙酸药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲氧萘丙酸

4.1.2 汉语拼音

Naipusheng

4.1.3 英文名

Naproxen

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C14H14O3    230.26

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(+)-(S)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在甲醇乙醇三氯甲烷溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+63.0°至+68.5°。

4.6 鉴别

(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》432图)一致。

4.7 检查

4.7.1 氯化

取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。

4.7.2 有关物质

避光操作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取6-甲氧基-2-萘乙酮(杂质Ⅰ)对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25),用磷酸调节pH值至3.0为流动相;检测波长为240nm。理论板数按甲氧萘丙酸峰计算不低于5000,甲氧萘丙酸峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲氧萘丙酸色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲氧萘丙酸峰面积(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.03mg的C14H14O3

4.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

(1)甲氧萘丙酸片  (2)甲氧萘丙酸栓  (3)甲氧萘丙酸胶囊(4)甲氧萘丙酸颗粒

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲氧萘丙酸说明书

5.1 药品名称

甲氧萘丙酸

5.2 英文名称

Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

5.3 甲氧萘丙酸的别名

消痛灵;萘普生;奈普生甲氧丙酸辛达克劳斯叮;Naprosyn;Naxen

5.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

5.5 剂型

1.0.1g,0.125g,0.25g;

2.缓释片剂:500mg;

3.胶囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;

4.缓释胶囊:250mg;

5.栓剂:0.25g;

6.甲氧萘丙酸钠片:275mg;

7.钠注射剂:275mg(2ml)。

5.6 甲氧萘丙酸的药理作用

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低,对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用,但此作用可能诱发出血症状甲氧萘丙酸钠盐吸收更快,达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢,生物利用度好,药物进入肠道碱性环境下逐渐释放,因而缓释片或胶囊每天仅口服1次,血浆药物浓度相对稳定,可在24h内持续镇痛。

5.7 甲氧萘丙酸的药代动力学

甲氧萘丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧萘丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服甲氧萘丙酸500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。甲氧萘丙酸的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少甲氧萘丙酸的吸收速率,但不影响吸收程度。

5.8 甲氧萘丙酸的适应

临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛(如痛经、手术后的疼痛等)均有肯定疗效。

5.9 甲氧萘丙酸的禁忌

1.对阿司匹林及甲氧萘丙酸过敏者禁用。

2.严重活动消化溃疡并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

5.10 注意事项

1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女,14岁以下儿童慎用。

2.有凝血机制或血小板功能障碍,哮喘心功能不全高血压、肾功能不全者慎用。

3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

5.11 甲氧萘丙酸的不良反应

1.恶心呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕头痛嗜睡耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿发生率一般为3%~9%;

2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻口腔刺激或痛感、心慌多汗等,发生率1%~3%;

3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见,发生率1%~3%。

4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎肾病综合征

5.12 甲氧萘丙酸的用法用量

1.(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次250mg,每6~8小时1次。

2.肌内注射:每次100~200mg,每天1次。

3.直肠给药:每次250mg,每天2次。

5.13 药物相互作用

1.甲氧萘丙酸与肝素双香豆素等抗凝药同用,抗凝作用加强,可出现出血倾向,并可能导致胃肠道溃疡;

2.甲氧萘丙酸与水杨酸类制剂同服,并不增强疗效,反而增强胃肠道不良反应;

3.甲氧萘丙酸可降低呋塞米的排钠和降压作用;

4.甲氧萘丙酸与丙磺舒同用时,其血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但不良反应也相应增加;

5.甲氧萘丙酸可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高;

6.饮酒或与其他抗炎药(非甾体抗炎药或糖皮质激素类)同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。

7.与口服降血糖药合用时,可增加其疗效,有致低血糖危险;

8.与中枢抑制药合用时,可增加镇痛效果。

5.14 专家点评

甲氧萘丙酸属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,甲氧萘丙酸的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。甲氧萘丙酸具高效低毒的特点。大量临床资料表明,甲氧萘丙酸对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率达86%以上,国内观察结果为90%,可使类风湿因子血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。甲氧萘丙酸用于镇痛,中等疼痛可于服药后1h内缓解,镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例,首次剂量600~750mg,以后每8小时给250~300mg维持,总剂量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h内消肿、止痛,3例一般,2例无效。甲氧萘丙酸在治疗剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻,发生率也较低。

6 甲氧萘丙酸中毒

甲氧萘丙酸(萘普生、消痛灵)为前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2~4h达血药峰值浓度,在血中99%以上与血浆蛋白结合,血浆半衰期12~15h,在肝内代谢,约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2~0.3g/次,2~3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]

6.1 临床表现

不良反应表现如下[2]

1.消化系统 偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统 头痛、头晕、失眠或嗜睡等。

3.心血管系统 心悸或心动过缓、心力衰竭等。

4.血液系统 血小板、白细胞减少、再生不良性贫血免疫性溶血性贫血出血时间延长。

5.眼、耳 视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤 皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。

7.其他 月经紊乱、肝、肾损害等。

6.2 治疗

甲氧萘丙酸中毒的治疗要点为[3]

对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:219.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:219-220.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:220.

相关文献

开放分类:痛风及高尿酸血症用药物解热镇痛非甾体抗炎药西药中毒内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/8/21 22:16:58 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:39 (GMT+08:00)
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