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甲氧氯普胺

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1 拼音

jiǎ yǎng lǜ pǔ àn

2 英文参考

metoclopramide[湘雅医学专业词典]

maxolon[朗道汉英字典]

3 概述

甲氧氯普胺是镇吐药,为白色结晶性粉末;无臭,味苦。可通过阻滞多巴胺受体作用于延脑催吐化学感应区, 具有强大的中枢性镇吐作用。用于慢性胃炎胃下垂,中枢性呕吐,胃源性呕吐以及脑外伤后遗症等。口服吸收迅速,主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄,也可自乳汁排出。中毒时主要为锥体外系反应

4 甲氧氯普胺药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲氧氯普胺

4.1.2 汉语拼音

Jiayang Lupu'an

4.1.3 英文名

Metoclopramide

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C14H22ClN3O2     299.80

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算,含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在三氯甲烷溶解,在乙醇丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶;在酸性溶液中溶解。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为147~151℃。

4.6 鉴别

(1)取本品约5mg,置试管中,加硫酸1ml,小火加热至溶液显紫黑色,取出数滴加入5ml的水中,摇匀,即显绿色荧光;碱化后荧光消失。

(2)取本品15mg,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml,摇匀,取2ml,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在308nm的波长处有最大吸收,在290nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》107图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品0.20g,加盐酸溶液(9→100)1.5ml使溶解,加水至20ml,溶液应澄清。

4.7.2 有关物质

取本品25mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.02mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至4.0)-乙腈(81:19)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,照永停滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于14.99mg的C14H22ClN3O2

4.9 类别

镇吐药。

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

(1)甲氧氯普胺片  (2)盐酸甲氧氯普胺注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲氧氯普胺说明书

5.1 药品名称

甲氧氯普胺

5.2 英文名称

Metoclopramide

5.3 甲氧氯普胺的别名

灭吐灵胃复安氯普胺;Metoclopramidum;Primperan;Paspertin

5.4 分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药

5.5 剂型

1.片剂:每片5mg,10mg,20mg;

2.注射剂:10mg(1ml),20mg(1ml)。

5.6 甲氧氯普胺的药理作用

甲氧氯普胺为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉心脏作用,具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。甲氧氯普胺主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,使传入自主神经冲动减少,从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时,甲氧氯普胺可抑制胃平滑肌松弛,促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,使胃排空加快,增加胃窦部时相活性,同时促使上部的小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调食管反流减少则由于甲氧氯普胺使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加、因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外,甲氧氯普胺尚有刺激催乳激素释放作用。

5.7 甲氧氯普胺的药代动力学

甲氧氯普胺易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于甲氧氯普胺促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3min,口服后30~60min,肌注后10~15min生效。进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。口服有首过效应血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1~2h。甲氧氯普胺口服给药的生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,并有显著的个体差异。甲氧氯普胺经肝脏代谢,半衰期一般为4~6h,根据用药剂量大小而有所不同,肾功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。甲氧氯普胺经肾脏排泄,口服量约为85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。

5.8 甲氧氯普胺的适应证

1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者,以及由此或其他原因(胆胰疾病、脂肪肝等)引起的腹胀腹痛嗳气、烧心及食欲缺乏等症状

2.用于纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍,也用于反流性食管炎

3.用于中枢性呕吐,胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤药物肿瘤、手术、化疗及放疗引起的恶心和呕吐

4.用于缓解海空作业晕车症等引起的呕吐,减轻偏头痛引起的恶心

5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查,可减轻检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过,并有助于顺利插管;可增加食管括约肌压力,从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致的吸入性肺炎发生率。

6.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡

7.用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

8.用于硬皮病结缔组织疾病。

9.甲氧氯普胺的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇

5.9 甲氧氯普胺的禁忌证

1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏。

2.癫痫患者(因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加)。

3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔(甲氧氯普胺可使胃肠道的动力增加,使前述疾病病情加重)。

4.嗜铬细胞瘤(可因用药而出现高血压危象)。

5.进行放疗或化疗的乳癌患者。

6.抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。

7.孕妇、哺乳妇女禁用。

5.10 注意事项

1.(1)肝功能衰竭;(2)肾功能衰竭(因重症慢性肾功能衰竭使甲氧氯普胺发生锥体外系反应的危险性增加)。

2.静注时须缓慢。

5.11 甲氧氯普胺的不良反应

1.昏睡、烦躁不安、倦怠无力。

2.少见的不良反应为:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻睡眠障碍眩晕、严重口渴、头痛、容易激动

3.用期间可出现乳汁增多,这是由于催乳素的刺激所致。

4.注射给药可引起直立性低血压

5.静脉快速给药可出现躁动不安,随即可进入昏睡状态。

6.甲氧氯普胺大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)。主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

5.12 甲氧氯普胺的用法用量

1.(1)一般性治疗:每次5~10mg,每天10~30mg,餐前30min服用。(2)糖尿病性胃排空功能障碍:于症状出现前30min口服10mg;或于三餐前及睡前口服5~10mg,每天4次。

2.肌内注射:每次10~20mg。每天剂量不宜超过0.5mg/kg,否则易引起锥体外系反应。

3.静脉滴注:每次10~20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。

4.在肿瘤化疗引起的恶心、呕吐方面一般应用剂量1~3mg/kg,每2小时重复,口服或肌内注射均可,亦有静脉应用者。有效率可达60%~70%;小剂量为10~20mg/次,疗效不理想,尤其是对高度致吐能力的化疗药物如顺铂,一般无效。中、低度化疗药物引起恶心、呕吐时较易控制,可用中小剂量,必要时缓慢加量,直到完全控制恶心、呕吐为止。

5.13 甲氧氯普胺与其它药物的相互作用

1.甲氧氯普胺与对乙酰氨基酚左旋多巴四环素抗生素氨苄西林利福平锂盐等药物同用时,因胃内排空加快,上述药物的小肠内吸收过程因而加快。

2.甲氧氯普胺可加快胃排空,因而促进麦角胺的吸收,有利于偏头痛的治疗。

3.甲氧氯普胺可使奎尼丁血清浓度升高20%。

4.甲氧氯普胺与硫酸镁有协同性利胆作用。

5.卡巴胆碱可增强甲氧氯普胺的药理作用。

6.甲氧氯普胺与中枢抑制药合用时,后者的胃肠道吸收减少。

7.甲氧氯普胺与地高辛合用时,后者的胃肠道吸收减少。

8.甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度,如两药必须合用,则服药时间应至少间隔1h。

9.甲氧氯普胺与阿扑吗啡合用时,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

10.抗胆碱药(如阿托品丙胺太林等)能减弱甲氧氯普胺增强胃肠运动功能的效应,两药合用时应予注意

11.安坦苯海拉明可治疗甲氧氯普胺所致的锥体外系运动亢进。

12.甲氧氯普胺可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。

13.甲氧氯普胺与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时,锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。

14.因甲氧氯普胺可增加直立性低血压及低血压危险,故与抗高血压药合用时应予重视。

15.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、拟交感胺类药物均不宜与甲氧氯普胺联用。

16.耳毒性药物(如氨基苷类抗生素等)禁忌与甲氧氯普胺联用。

17.甲氧氯普胺与乙醇同用时,中枢抑制作用增强。

5.14 专家点评

甲氧氯普胺有促进胃肠蠕动作用,可作为胃肠钡餐时的辅助用药,使钡剂加速进入肠道,缩短检查时间。也可作小肠撑管和十二指肠引流的术前用药,使撑管易通过幽门

1.甲氧氯普胺是传统的肿瘤化疗、放疗止吐药,是普鲁卡因胺类的代表药物,对其研究已很深入。因其同时阻断D25-HT3两种受体,既作用于中枢又作用于外周,是止吐效果优于其他传统止吐药的主要原因,一直以来是首选的抗呕吐药。

2.作用特点是具有显著的量效关系,剂量越大,疗效越好,血药浓度超过850mg/ml时,止吐效果最明显。近年来研究发现,每次口服1~3mg/kg的效果与静脉类似。

3.甲氧氯普胺最好在化疗前1~2h开始应用,一般提前0.5~1h。

4.一般选用能拮抗胆碱能M受体的其他止吐药与之联合应用,这样既能增加止吐效果,又可降低锥体外系反应的发生率。

6 甲氧氯普胺中毒

甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵)可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区, 具有强大的中枢性镇吐作用。口服吸收迅速,主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄,也可自乳汁排出。口服常用量为每次5~10mg,10~30mg/d;肌注1次10~20mg,每日剂量一般不宜超过0.5mg/kg。中毒时主要为锥体外系反应。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.主要不良反应有倦怠、嗜睡头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等,但较少见。注射给药可引起直立性低血压。

2.大剂量或长期应用主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。

3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。

4.可发生过敏性休克

6.2 诊断

甲氧氯普胺中毒的诊断要点为[1]

有甲氧氯普胺应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

甲氧氯普胺中毒的治疗要点为[1]

1.轻度中毒,停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时,可用抗胆碱能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者,采取平卧位,给予麻黄碱、哌甲酯等。

4.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:124.

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开放分类:止吐及催吐药物药物消化系统药物
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  • 评论总管
    2019/3/22 21:00:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:01:42 (GMT+08:00)
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