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甲氧苄啶

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1 拼音

jiǎ yǎng biàn dìng

2 英文参考

trimethoprim[朗道汉英字典]

3 甲氧苄啶药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

甲氧苄啶

3.1.2 汉语拼音

Jiayang Bianding

3.1.3 英文名

Trimethoprim

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C14H18N4O3    290.32

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。按干燥品计算,含C14H18N4O3不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在三氯甲烷中略溶,在乙醇丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为199~203℃。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加稀醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液,再加水定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为198~210。

3.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加稀硫酸2ml溶解后,加碘试液2滴,即生成棕褐色沉淀。

(2)取本品20mg,精密称定,加乙醇5ml溶解,再加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含20μg的溶液。照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在287nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.49。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》103图)一致。

3.7 检查

3.7.1 碱度

取本品0.50g,加水50ml,振摇,滤过。取滤液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.5~8.5。

3.7.2 酸性溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加醋酸25ml溶解,溶液应澄清无色;如显色,与对照溶液(取黄色1号标准比色液,与等量的水混匀制成)比较2010年版药典二部附录Ⅸ A),不得更深。

3.7.3 有关物质

取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含2μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-三乙胺(200:799:1)(用氢氧化钠试液或冰醋酸调节pH值至6.4)为流动相;检测波长为280nm。取甲氧苄啶对照品和二甲氧苄啶对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含甲氧苄啶2μg和二甲氧苄啶1μg的溶液,作为系统适用性试验溶液,取20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲氧苄啶色谱峰的峰高约为满量程的20%,理论板数按甲氧苄啶峰计算不低于5000,甲氧苄啶峰与二甲氧苄啶峰的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。供试品溶液的色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml,温热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.03mg的C14H18N4O3

3.9 类别

抗菌药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)甲氧苄啶片  (2)甲氧苄啶注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 甲氧苄啶说明书

4.1 药品名称

甲氧苄啶

4.2 英文名称

Trimethoprime

4.3 甲氧苄啶的别名

磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶甲氧苄胺嘧啶三甲氧苄二氨嘧啶TMP;Trimethoprime;Trimethoprimum

4.4 分类

抗生素 > 磺胺

4.5 剂型

1.片剂:每片0.1g;

2.注射剂:2ml:0.1g。

4.6 甲氧苄啶的药理作用

甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺增效药。其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄啶对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有抗菌活性;此外,甲氧苄啶对疟原虫及某些真菌,如奴卡菌、组浆菌,酵母菌也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌属含肺炎链球菌对甲氧苄啶敏感。在革兰阴性菌中,大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌肺炎杆菌痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对甲氧苄啶敏感。甲氧苄啶对铜绿假单胞菌脑膜炎球菌、产碱杆菌属无抗菌作用。

4.7 甲氧苄啶的药代动力学

甲氧苄啶口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g,1~4h后达血药浓度峰值,约为1mg/ml。甲氧苄啶表观分布容积为1.2~2.2L/kg。药物吸收后广泛分布组织体液中,在肾、肝、脾、肺、肌肉支气管分泌物、唾液阴道分泌物前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶可透过血-脑脊液屏障至脑脊液中,脑膜炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,有炎症时可达50%~100%。甲氧苄啶也可透过血-胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度与母体血药浓度相近。在乳汁中甲氧苄啶浓度接近或高于血药浓度,在房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。甲氧苄啶蛋白结合率为30%~46%消除半衰期约为8~10h,无尿者半衰期可延长至20~50h。药物主要经肾小球滤过、肾小管分泌随尿液排出。24h约可排出给药量的50%~60%,其中80%~90%以药物原形排出,而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90~100mg/L,尿中高峰浓度约为200mg/L。另有少量药物(约为给药量的4%)可从胆汁及粪便中排出。甲氧苄啶可经血透析清除,但不能经腹膜透析清除。

4.8 甲氧苄啶的适应

1.甲氧苄啶可单独用于治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染和细菌性前列腺炎

2.甲氧苄啶与磺胺甲噁甲噁唑或磺胺嘧嘧啶联用,可用于治疗敏感菌所致的败血症脑膜炎中耳炎、伤寒、志贺菌病(菌痢)等。

3.甲氧苄啶与磺胺-2,6-二甲氧嘧嘧啶联用,还可用于治疗对氯喹耐药疟疾

4.9 甲氧苄啶的禁忌

早产儿新生儿不宜使用甲氧苄啶。

4.10 注意事项

1.(1)肝功能损害者;(2)肾功能损害者;(3)对叶酸缺缺乏所致的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者

2.药物对哺乳的影响:甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢。因此,哺乳期妇女必须权衡利弊后决定是否用药。

3.用药期间应定期进行周围血象检查。

4.11 甲氧苄啶的不良反应

1.可出现白细胞减少、血小板减少或正铁血红蛋白贫血

2.过敏反应:可发生皮肤瘙痒、皮疹,偶可出现严重的渗出性多形红斑

3.胃肠道反应:可出现恶心呕吐腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微。

4.肝毒性:偶见肝功能异常。

5.其他:偶可发生无菌性脑膜炎,出现头痛颈项强直等症状。

4.12 甲氧苄啶的用法用量

1.(1)急性单纯性尿路感染:每次0.1g,每12小时1次;或每次0.2g,每天1次。疗程为7~10天。(2)预防尿路感染:每次0.1g,每天1次。

2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者需根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于每分钟30ml者,使用成人常用量;肌酐清除率为每分钟15~30ml者,每12小时服用50mg;肌酐清除率小于每分钟15ml者,不宜使用甲氧苄啶。

3.透析时剂量:甲氧苄啶可经血液透析清除,在血液透析后需补给一次维持剂量。

4.13 药物相互作用

1.甲氧苄啶与磺胺类药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同抗菌作用,并可使其抑菌作用转为杀菌作用。

2.甲氧苄啶与小檗碱土霉素氨苄西林庆大霉霉素、卡那霉素阿米卡星林可霉素磷霉素联用有显著的增效作用。

3.甲氧苄啶与多黏菌素、春雷霉素联用其增效作用可达2-32倍。

4.甲氧苄啶与吡哌酸氟哌酸联用增效作用显著,且药物不良反应也低于单独用药。

5.甲氧苄啶与头孢羟氨苄联用可增强疗效,并延缓细菌耐药性的产生。

6.氨苯砜与甲氧苄啶同用可使两者血药浓度升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是正铁血红蛋白血症的发生。

7.甲氧苄啶可干扰苯妥英的肝内代谢,使苯妥英的血清半衰期延长50%,并使其清除率降低30%。

8.甲氧苄啶与普鲁卡因胺同用可降低其肾清除率。

9.甲氧苄啶与华法林同用可抑制华法林的代谢而增强其抗凝血作用。

10.甲氧苄啶与环孢素同用可增加肾毒性。

11.骨髓抑制剂与甲氧苄啶同用可能使发生白细胞、血小板减少的机会增多。

12.甲氧苄啶与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同用,有可能引起骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血。

13.甲氧苄啶与利福平同用可使甲氧苄啶清除增加、血清半衰期缩短。

4.14 专家点评

甲氧苄啶抗菌谱与磺胺甲基异噁甲基异噁唑相似,而抗菌作用比磺胺甲基异噁甲基异噁唑强20~100倍,但甲氧苄啶单独使用时易产生耐药性,多与磺胺类药合用。甲氧苄啶于单用时是抑菌药,与磺胺药合用时增效,甚至可以杀菌。如细菌对这两种药物单用时都是敏感的,则一药的亚抑菌浓度可降低另一药的MIC4~8倍以上。但增效作用在不同细菌或菌株是不同的。在淋球菌和变形杆菌有高度的协同作用。在大多数葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌流感杆菌只协同4~8倍。产生最大协同的浓度为各自的MIC配合。也有一些菌株对两药均敏感,但不产生协同作用。如细菌对磺胺药耐药,只对甲氧苄啶敏感,一般说不能产生协同,仅相当于TMP单独起作用,如磺胺药的浓度很高,在体外可出现协同。这一点临床意义不大,因磺胺药用量过大很不安全,但对尿路感染可能有益,因磺胺药在尿中的浓度很高。例如,铜绿假单胞菌对磺胺药是中度耐药的,合用甲氧苄啶时可能产生协同抗菌作用。国内研究证明甲氧苄啶对多种抗生素均有增效作用。例如与四环素联合对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌的增效作用大于与磺胺甲噁甲噁唑联合;对耐药金黄色葡萄球菌,甲氧苄啶能增强青霉素新青霉素Ⅱ红霉素的作用;对铜绿假单胞菌能增强庆大霉霉素和卡那霉素的作用。但也有人认为不应将甲氧苄啶与四环素、多西环素、卡那霉素或庆大霉霉素合用,因为产生增效的菌株极少。国外报道甲氧苄啶增效作用明显的有化脓性链球菌、肠球菌、变形杆菌、克雷白菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等。动物实验也证实能提高感染小鼠的生存率。对利福平或甲氧苄啶的耐药菌株也能增效。两药的常用量在患者体内可以达到增效的水平。磺胺药与多黏菌素对阴性杆菌有协同作用。加用甲氧苄啶更好。甲氧苄啶在治疗过程中细菌产生耐药性的目前尚不多见,约在10%左右。这可能是TMP常与磺胺药合用,对此二药均敏感的病原菌不易产耐药性的缘故。但只对TMP敏感的病原菌容易产生耐药性。在实验室内也证明阴性菌对TMP的耐药性发展很快,临床应用日久,耐药性也会增多。

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开放分类:药物磺胺类抗菌药抗生素类
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  • 评论总管
    2019/9/21 9:23:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:37:51 (GMT+08:00)
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