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甲基多巴肼

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1 拼音

jiǎ jī duō bā jǐng

2 英文参考

carbidopa

3 概述

甲基多巴肼为多巴脱羧酶抑制剂。甲基多巴肼不能透过血-脑脊液屏障,不能进入中枢,是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周L-多巴转化为多巴,甲基多巴肼与L-多巴合用,可减少L-多巴的用量,减少L-多巴引起的外周性心血不良反应

4 甲基多巴肼药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲基多巴肼

4.1.2 汉语拼音

Kabiduoba

4.1.3 英文名

Carbidopa

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C10H14N2O4·H2O    244.25

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基丙酸水合物。按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色绒毛状结晶;几乎无臭。

本品在水或甲醇中微溶,在乙醇三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸中易溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝40g,加水适量,加热使溶解,用水稀释至60ml,摇匀,如显色,加活性炭0.5g,搅拌10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥE),比旋度为-22.5°至-26.5°。[1]

4.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在281nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为117~129。

4.6 鉴别

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》97图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制)。另精密称取甲基多巴对照品约5mg,置200ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至2.7)-乙醇(95:5)为流动相,检测波长为280nm。理论板数按甲基多巴肼峰计算不低于5000,甲基多巴峰与甲基多巴肼峰的分离度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积(0.5%),其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。

4.7.2 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为6.9%~7.9%。

4.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15ml溶解后,加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴,用醋酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4

4.9 类别

脱羧酶抑制药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

甲基多巴肼片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲基多巴肼说明书

5.1 药品名称

甲基多巴肼

5.2 英文名称

Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine

5.3 甲基多巴肼的别名

卡别多巴α-卡比多巴甲多巴肼卡彼多巴;卡比多巴;肼甲多巴心灵美心宁美西纳梅脱森那特;α-Methyldopa Hydrazine;Lodosyn

5.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 多巴类药

5.5 剂型

片剂:25mg。

复方甲基多巴肼片(心宁美):1号片含甲基多巴肼10mg及左旋多巴100mg;2号片含甲基多巴肼25mg及左旋多巴250mg.

5.6 甲基多巴肼的药理作用

甲基多巴肼为多巴脱羧酶抑制剂。甲基多巴肼不能透过血-脑脊液屏障。与左旋多巴合用时,可抑制外周多巴脱羧转化成为多巴胺,使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制,进入中枢的量就会增加。在脑内转换成多巴胺,补充低下的多巴胺水平以缓解震颤麻痹症状。与左旋多巴合用,可使左旋多巴用量减少75%,明显降低恶心呕吐发生率。

5.7 甲基多巴肼的药代动力学

口服后吸收迅速,随尿排出,一般不能透过血-脑脊液屏障,但能通过胎盘,也可随乳汁分泌。

5.8 甲基多巴肼的适应

与左旋多巴合用治疗帕金森病以减少后者的用量并减少并发症。

5.9 甲基多巴肼的禁忌

1.有心、肝、肺、肾疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠妇女禁用。

5.10 注意事项

1.老年患者、儿童、哺乳妇女、肝功能不全者。

2.可在饭后或与食物同服。

3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君苯海索合用。

4.与左旋多巴合用,必要时可加服维生素

5.11 甲基多巴肼的不良反应

1.单用时极少见,与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动

2.常见运动障碍幻觉等不良反应。

5.12 甲基多巴肼的用法用量

开始每次剂量甲基多巴肼10mg,左旋多巴100mg,每天4次,3~7天后增至每天甲基多巴肼40mg,左旋多巴400mg,直至每天量增至甲基多巴肼为200mg,左旋多巴增至为2g为限。

5.13 药物相互作用

1.不宜与金刚烷胺、苯海索、苯扎托品丙环定合用。

2.与左旋多巴合用,可抑制左旋多巴在外周脱羧,降低左旋多巴的外周毒性,二药合用时,必要时可加服维生素B6

3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时,可能出现高血压危象心律不齐等不良反应。

5.14 专家点评

该药与左旋多巴合用,可减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少副作用。但患者已先用左旋多巴,须停药8h以上再合用二药。

6 甲基多巴肼中毒

甲基多巴肼(α-卡比多巴)不能进入中枢,是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周L-多巴转化为多巴,循环中L-多巴的含量增高5~10倍,进入中枢的L-多巴量也增加。甲基多巴肼与L-多巴合用,可减少L-多巴的用量,减少L-多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%~70%,血浆蛋白结合率36%。本药不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等抗胆碱药合用。临床上常与L-多巴组成复合制剂,即复方甲基多巴肼片或信尼麦,每片含甲基多巴肼片10mg,L-多巴100mg。治疗震颤麻痹的起始量1片,4/d,每隔3~7d增加4片,直至最大量为20片/d。[2]

6.1 临床表现

[3]

1.可以出现L-多巴的各种不良反应。

2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。

6.2 诊断

甲基多巴肼中毒的诊断要点为[3]

1.有服用或误服L-左旋多巴史,出现上述临床表现,

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

甲基多巴肼中毒的治疗要点为[3]

1.应适时调整剂量。

2.对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:86.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:87.

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  • 评论总管
    2019/10/16 10:59:26 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:51 (GMT+08:00)
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2019/10/16 10:59:27