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甲环亚硝脲

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1 拼音

jiǎ huán yà xiāo niào

2 英文参考

CH3-CCNU

Me-CCNU

meCCNU semustine

3 概述

甲环亚硝脲洛莫司汀的甲基衍生物,是一种抗肿瘤药,为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感。本品很可能在进入体内后水解成为近似CCNU的环己基起作用。临床适应证与BCNU及CCNU相同,对恶性黑色素瘤恶性淋巴瘤脑瘤肺癌等有较好的疗效,与氟尿嘧啶合用时,对直肠癌胃癌和肝癌均有疗效。中毒剂量为225mg/m2。主要损害骨髓消化道及肝肾脏

4 甲环亚硝脲药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲环亚硝脲

4.1.2 汉语拼音

Simositing

4.1.3 英文名

Semustine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C10H18ClN3O2     247.72

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝基脲。按干燥品计算,含C10H18ClN3O2应为97.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感。

本品在三氯甲烷中极溶解,在乙醇环己烷中溶解,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为71~75℃。

4.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴加热约10分钟,放冷,加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。

(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在232nm的波长处有最大吸收

(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴加热5分钟,显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

4.7 检查

4.7.1 氯化物

取本品0.25g,加水20ml,振摇,滤过,滤渣用水10ml洗涤,合并洗液与滤液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

4.7.2 有关物质

避光操作。取本品,加乙醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板上,以三氯甲烷-环己烷(3:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。再置碘蒸气中,原点不得显黄色。

4.7.3 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

避光操作。取本品,精密称定,加环己烷制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在232nm的波长处测定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系数()为254计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光密封,在冷处保存

4.11 制剂

甲环亚硝脲胶囊

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲环亚硝脲说明书

5.1 甲环亚硝脲的别名

甲基环己氯乙亚硝脲;甲环亚硝脲;西氮芥 ,司莫司汀

5.2 外文名

Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

5.3 甲环亚硝脲的适应症

主要用于恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等,有较好的疗效。

5.4 甲环亚硝脲的用量用法

口服:单用为每平方米体表面积200~225mg,每6~3周给药1次,也可每平方米体表面积36mg,每周1次,6周为1疗程。合并其他药物时,可给每平方米体表面积75~150mg,6周给药1次,或每平方米体积30mg,每周1次,连给6周。

5.5 注意事项

1.骨髓抑制,但比较迟缓,与用药剂量有关。

2.消化道反应有恶心呕吐等,一般在6周后出现,约持续1~2周。

3.口腔炎、脱发、肝功能损害比环己亚硝脲轻。

4.本品作用与卡氮芥、环己亚硝料相似,但对肺癌、乳腺癌、恶性黑色素瘤优于BCNU及CCNU,而毒性又较低。

5.6 规格

胶囊剂:每胶囊10mg、50mg。

6 甲环亚硝脲中毒

甲环亚硝脲(司莫司汀、甲基- CCNU)为洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在进入体内后水解成为近似CCNU的环己基起作用。临床适应证与BCNU及CCNU相同,对恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌等有较好的疗效,与氟尿嘧啶合用时,对直肠癌、胃癌和肝癌均有疗效。口服以肝肾、胃肠、肺中分布浓度较高,6h氯乙基部分达到最高峰,服药30min后在脑脊液中可测到的放射性约为血浆浓度的15%~30%,约47%的标记物在24h中可从尿中回收,由呼气中排出的不足10%。口服每次100~200mg/m2,每6~8周1次。大鼠腹腔注射LD50为45mg/kg,小鼠腹腔注射LD50为30.9mg/kg。中毒剂量为225mg/m2。主要损害骨髓、消化道及肝肾脏。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.对骨髓、消化道及肝肾有毒性(与BCNU、CCNU一样)。

2.口服最早45min后出现恶心、呕吐,迟者6h出现,症状在次日可消失。

3.在服药后4周左右出现血小板减少,在5~6周出现白细胞减少,持续6~10d。其他如口腔炎、脱发、肝功损伤均是轻度。

6.2 治疗

甲环亚硝脲中毒的治疗要点为[2]

1.予止呕剂,或睡前服药可减轻消化道反应。

2.对症支持。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:222-223.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:223.

相关文献

开放分类:抗肿瘤药西药中毒烷化剂
词条甲环亚硝脲abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2021/1/17 2:22:12 | #0
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本页最后修订于 2015年3月16日 星期一 15:32:16 (GMT+08:00)
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