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甲磺冰片脲

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1 拼音

jiǎ huáng bīng piàn niào

2 甲磺冰片脲说明书

2.1 药品名称

甲磺冰片脲

2.2 英文名称

Glibornuride

2.3 甲磺冰片脲的别名

格拉出尔;格列波脲;甲磺二冰脲克糖利甲磺冰脲;Glitrin;Gluborid;Glutril

2.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

2.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,12.5mg,25mg。

2.6 甲磺冰片脲的药理作用

甲磺冰片脲为磺脲类口服降血糖药,通过刺激胰岛β细胞释放内源性胰岛素,而发挥降血糖作用。其作用强度中等,25mg疗效强于0.5g甲苯磺丁脲。对血中三酰甘油胆固醇磷脂均无明显影响。有研究表明,甲磺冰片脲静脉注射于正常人,血糖迅速下降,与剂量成正比,当采用剂量0.06mg/kg时,血糖下降为基值的10%,最低值见于20min时;当剂量增大至0.12~0.24mg/kg后,血糖最低值为基值的60%~70%(即下降30%~40%),历时90min以上,同时血浆胰岛胰岛素分泌升高。

2.7 甲磺冰片脲的药代动力学

口服后吸收完全而迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,但个体差异较大,必须注意表观分布容积为0.24L/kg,血浆蛋白质结合率为95%。甲磺冰片脲在肝代谢,可形成6个代谢产物,其中4个稍有降糖活性,血浆半衰期为8.2h。代谢物中约65%经肾排出,但尿液中无原形药物,其余经胆汁于粪便中排出。经静脉注入正常人体后,分布迅速,属二室模型。血浆半衰期为8.2h(范围5.4~10.9h)。

2.8 甲磺冰片脲的适应

用于40岁以上成年型糖尿病,非胰岛素依赖型而单靠饮食疗法又不能很好控制的糖尿病。

2.9 甲磺冰片脲的禁忌

1.严重肾功能不全、对磺脲类不能耐受者禁用。

2.有糖尿病昏昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮症酸中毒和孕妇等禁用。

2.10 注意事项

1.从小剂量开始应用。

2.因甲磺冰片脲作用较强,轻症、老年糖尿病患者应用时应注意用量。

2.11 甲磺冰片脲的不良反应

偶见胃肠道反应皮肤反应。罕见低血糖反应,在推荐剂量范围内,耐受良好。国内报道,经对1万多例患者应用后统计,不良反应发生率为3.5%~4.7%。其中以胃肠道反应最多,皮肤反应次之,低血糖反应罕见。

2.12 甲磺冰片脲的用法用量

初始剂量每次12.5mg,每天1次,以后渐增至常用剂量每天12.5~25mg,最大剂量每天50~100mg,大于25mg时每天须分2次服。长期服药视病情需要而定。

2.13 药物相互作用

双胍类药物合用效果更好。

2.14 专家点评

国内报道,用甲磺冰片脲治疗4315例成年2型糖尿病患者,其中2026例属初治病例,能使空腹血糖低于150mg/dl,餐后2h血糖低于150mg/dl者占95%。用甲磺冰片脲治疗2型糖尿病37例,连续3~6个月,对治疗前后的有关参数进行比较表明,治疗后糖代谢改善,血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高(P<0.01);高血糖素下降(P<0.01);糖化血红蛋白血液黏度血小板聚集率降低;血浆支链氨基支链氨基酸浓度减少,甲皱微循环改善。结果提示甲磺冰片脲可增强胰岛β细胞功能,可能有预防糖尿病血管并发症的作用。对格列本脲继发失效者也有效。甲磺冰片脲作用强,有较好降糖作用,但用量大,易出现低血糖等不良反应。不作为轻型及老年糖尿病患者首选药物。

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  • 评论总管
    2019/11/14 3:27:04 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:20 (GMT+08:00)
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